Denumirea comerciala: Ketorolac-Grindeks
DCI al substantei active: Ketorolacum
Compozitia si forma de prezentare: 1 ml solutie injectabila contine:
substanta activa: ketorolac trometamm 30 mg
» substante auxiliare: clorura de sodiu, alcool etilic (96%), edetat disodic,apa pentru injectii, 5M solutie de hidroxid de sodiu sau 5M solutie de acid clorhidric (pentru reglarea pH-ului).
Descriere: Lichid transparent cu nuanta galbuie.
Forma farmaceutica: Solutie injectabila.
Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Antiinflamator si antireumatic nesteroidian. MO 1А В15.
Proprietatile farmacodinamice:
Ketorolac trometamin este un remediu analgezic puternic din grupul antiinflamatoarelor nesteroidiene. Nu influenteaza asupra receptorilor opioizi. Mecanismul de actiune este determinat de inhibarea sintezei ciclooxigenazei. Ca rezultat nu se formeaza prostaglandinele, care joaca un rol primordial in patogeneza inflamatiei, febrei si durerii. La administrarea dozelor, care asigura actiunea analgezica, ketorolacul manifesta actiune antiinflamatoare nesemnificativa. Efectul analgezic se datoreaza formei (-)S. Nu poseda efect sedativ si anxiolitic.
Proprietatile farmacocinetice:
Dupa administrarea intramusculara preparatul se absoarbe rapid si complet. Concentratia plasmatica maxima medie constituie 2,2 mcg/ml, care se determina peste 50 min. dupa administrarea dozei de 30 mg. Clearance-ul total la voluntarii sanafosTconstituie 0,023 l/ora/kg, timpul de injumatatire - 5,3 ore.
La pacientii cu insuficienta renala si virstnici clearance-ul total este redus, iar timpul de injumatatire se prelungeste. Dupa administrarea intravenoasa a 10 mg ketorolac concentratia plasmatica maxima medie constituie 2,4 mcg/ml, care se atinge peste 5,4 min. Timpul de injumatatire constituie 5,1 ore, volumul de distributie - 0,15 l/kg si clearance-ul plasmatic total - 0,35 ml/min/kg. Farmacocinetica ketorolacului poseda o cinetica lineara. Concentratia plasmatica stabila se atinge timp de o zi dupa administrarea preparatului fiecare 6 ore. Clearance-ul nu se modifica in caz de administrarea dozei repetate.
Ketorolacul si metabolitii sai se elimina preponderent prin rinichi (in medie 91,4%), 6,1 % - cu masele fecale. Peste 99% se fixeaza de proteinele plasmatice.
INDICATII TERAPEUTICE
Se administreaza pentru o perioada scurta de timp in sindromul algic de intensitate moderata sau severa in perioada postoperatorie. Tratamentul poate fi initiat in spital. Preparatul se administreaza maxim 2 zile.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administreaza intramuscular sau intravenos. Intravenos se administreaza in jet in decurs de 15 secunde- intramuscular se administreaza profund si lent. Ketorolac trometamin nu se utilizeaza pentru administrarea epidurala sau spinala. Actiunea analgezica la administrarea intravenoasa si intramusculara este similara, se dezvolta circa peste 30 min. Actiunea analgezica maxima se atinge timp de 1 -2 ore. Durata medie a actiunii analgezice constituie 4-6 ore. Dozele se vor ajusta in functie de intensitatea durerii si reactia la tratament a pacientului. Durata maxima a tratamentului continuu la administrarea intramusculara sau intravenoasa de citeva ori pe zi nu va depasi 2 zile, deoarece cu cresterea duratei de tratament creste riscul dezvoltarii reactiilor adverse. Lipsesc date privind administrarea indelungata a preparatului, deoarece tratamentul a fost prelungit cu preparatul sub forma perorala sau a fost intrerupta administrarea lui. Adulti Doza initiala constituie 10 mg, la necesitate, administrarea preparatului se prelungeste, prin administrare a cite 10-30 mg fiecare 4-6 ore. La inceputul perioadei postoperatorii ketorolacul poate fi administrat fiecare 2 ore. Se recomanda de administrat doza minima eficienta.
in caz de dureri puternice doza initiala poate constitui 30 mg. Doza maxima nictemerala nu va depasi 90 mg pentru adulti si 60 mg pentru virstnici, la pacientii cu afectarea functiei renale sau pentru pacientii cu masa corporala sub 50 kg. Durata maxima de tratament nu va depasi 2 zile.
Concomitent cu injectiile de ketorolac pot fi administrate opioide (de ex., morfina, petidina), pentru a atinge analgezia optima la inceputul perioadei postoperatorii, cind durerile sunt mai puternice. Ketorolacul nu influenteaza asupra receptorilor opioizi si nu potenteaza inhibitia respiratiei sau sedarea, caracteristica pentru opioide. La asocierea cu forma parenterala a ketorolacului dozele nictemerale ale opioidelor de regula sunt mai mici, decit la administrarea separata, desi in caz de interventii chirurgicale minore, efectuate in conditii de ambulatoriu, se vor lua in consideratie reactiile adverse posibile ale opioidelor.
Pentru pacientii, care administreaza ketorolac sub forma de solutie injectabila si se transfera la adniinistrarea perorala, doza totala a preparatelor combinate nu va depasi 90 mg (60 mg pentru virstnici, la pacientii cu afectarea functiei renale sau pentru pacientii cu masa corporala sub 50 kg), doza formei perorale a preparatului in ziua trecerii nu va depasi 40 mg. Trecerea la forma perorala se va efectua cit mai curind posibil. Virstnici Pacientilor peste 65 ani se recomanda de administrat doze mai mici. Doza nictemerala nu va depasi 60 mg. Pacientii cu afectarea functiei renale In caz de afectarea moderata sau severa a functiei renale ketorolacul este contraindicat. in caz de afectarea usoara a functiei renale se vor administra doze mai reduse (doza nictemerala nu va depasi 60 mg intramuscular sau intravenos). Pacientii cu afectarea functiei hepatice Nu este necesara ajustarea dozei, desi la administrarea preparatului pacientilor cu afectarea functiei hepatice, se recomanda precautie. Copii si adolescenti Nu sunt date suficiente privind inofensivitatea si eficacitatea administrarii ketorolacului la copii, de aceea acest preparat nu se va administra la copii sub 16 ani. Adolescentilor cu virsta de la 16 pina la 18 ani ketorolacul se administreaza in aceleasi doze ca si la adulti.
Reactii adverse:
1/10, "frecvent > 1/100, 1/1000, 1/10000, «1/1000, "foarte rar«1/10000, inclusiv cazuri unice.
Din partea sistemului hematopoetic si limfatic Frecvent: edem al degetelor miinii, gleznei si/sau talpilor, purpura. Rar: hemoragii ale plagilor postoperatorii, hematoame, hemoptizie. Studiile clinice si datele epidemiologice au demonstrat ca administrarea unor antiinflamatoare nesteroidiene (in special in doze mari si administrarea indelungata) poate determina cresterea riscului trombozei arteriale (de ex., infarct miocardic sau ictus). Din partea sistemului imun Reactii de hipersensibilitate Rar: anafilaxie, bronhospasm, edem laringian, hipotensiune arteriala, hiperemia pielii si eruptii cutanate.
Aceste reactii pot fi inregistrate atit la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la ketorolac sau AINS, cit si la acei la care, nu au fost inregistrate reactii de hipersensibilitate- la persoanele cu edem angioneurotic si reactii de bronhospasm (de ex., astm sau polipoza nazala) in anamneza.
In caz de anafilaxie este posibil sfirsit letal. Din partea metabolismului si digestiei Frecvent: cresterea masei corporale. Tulburari psihice Rar: somnolenta, tulburari de gindire, tulburarea concentratiei, convulsii, halucinatii.
Sunt date despre neliniste, depresie, euforie, cosmaruri, hiperkinezie, reactii psihotice.
Din partea sistemului nervos Rar: slabiciune, fatigabilitate, astenie, cefalee, tulburari de vedere, meningita aseptica.
Sunt posibile - vertij, nervozitate, transpiratie, xerostomie, sete, disgeuzie, insomnie, excitatie, parestezie.
Din partea organ
