Denumirea comerciala: Predizin
DCI al substantei active: Trimetazidinum
Compozitia si forma de prezentare: 1 comprimat filmat cu eliberare prelungita contine:
substanta activa: trimetazidina diclorhidrat 35 mg
» substante auxiliare: celuloza micrcoristalina, amidon pregelatinizat, hipromeloza, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu- filmul: opadry II roz 85G24057 (alcool polivinilic - hidrolizat partial, talc, dioxid de titan, macrogol/PEG 3350, leci-tina, oxid de fier rosu, oxid de fier galben, oxid de fier negru).
Descriere: Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare roz, fara inscriptie, cu diametrul de circa 8 mm.
Forma farmaceutica: Comprimate filmate cu eliberare prelungita.
Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Remediu cardiovascular, C01EB15
PROPRIETATILE FARMACOLOGICE:
Proprietatile farmacodinamice:
Manifesta actiune antianginala si antihipoxica. Actionind nemijlocit asupra cardiomiocitelor si neuronilor cerebrali, optimizeaza metabolismul si functia lor. Efectul citoprotector este determinat de cresterea potentialului energetic, activarii decarboxila-rii oxidative si rationalizarea utilizarii oxigenului (intensificarea glicolizei anaerobe si inhibarii oxidarii acizilor grasi).
Mentine contractiile cordului, preintimpina scaderea nivelului ATP intracelular si fosfocreatininei. in conditii de acidoza normalizeaza functionarea canalelor ionice membranare, preintimpina acumularea de calciu si sodiu in cardiomiocite, normalizeaza nivelul intracelular a ionilor de potasiu.
Reduce acidoza intracelulara si nivelul fosfatilor,"determinate de ischemia miocardului si reperfuzia. Preintimpina actiunea negativa a radicalelor liberi, mentine integritatea membranelor celulare, preintimpina activarea neutrofilelor in zona ischemica, creste durata potentialului electric, reduce eliminarea creatinfosfokinazei din celule si severitatea leziunilor ischemice.
Trimetazidina preintimpina scaderea nivelului intracelular de ATP, mentinind metabolismul energetic in celulele supuse hi-poxiei. Asigura functionarea pompei ionice si a fluxului transmembranar de sodiu-potasiu, mentinind homeostazia celulara. Trimetazidina inhiba oxidarea acizilor grasi pe contul inhibitiei 3-cetoacil CoA-tiolazei (3-CAT) cu lant lung. Aceasta conduce la intensificarea oxidarii glucozei si restabileste coraportul dintre glicoliza si decarboxiiarea oxidativa si determina protectia miocardului de la ischemie. Transferarea oxidarii acizilor grasi la oxidarea glucozei sta la baza proprietatilor trimetazidinei.
Trimetazidina poseda urmatoarele proprietati: mentine metabolismul energetic in miocard si organele neurosenzoriale in hi-poxie si ischemie- reduce severitatea acidozei intracelulare si gradul modificarilor in fluxul transmembranar al ionilor, determinate de ischemie, reduce migrarea si infiltrarea cu neutrofile polinucieare in tesuturile ischemice si reperfuzate a cordului, sistarea administrarii preparatului nu influenteaza direct hemodinamica.
in caz de angina pectorala reduce frecventa acceselor (reduce consumul de nitrati), peste 2 saptamini de tratament creste toleranta la efort fizic, se reduc oscilatiile tensiunii arteriala se imbunatateste functia contractila a ventriculului direct la bolnavii cu ischemie.
La pacienti se imbunatateste auzul si rezultatele probelor vestibulare cu patologia organelor ORL, se reduce vertijul si acu-fenele.
in oftalmologie, restabileste activitatea functionala a retinei.
Proprietatile farmacocinetice:
Dupa administrarea interna trimetazidina rapid se adsoarbe din tractul gastrointestinal. Concentratia plasmatica maxima se realizeaza timp de 5 ore.
Mai mult de 24 ore concentratia plasmatica ramine la nivelul, care depaseste 75% din concentratia, determinata peste 11 ore. Concentratii stabile se realizeaza peste circa 60 ore. Alimentele nu influenteaza farmacocinetica preparatului.
Volumul aparent de distributie este de 4,8 1 pe kg- trimetazidina se leaga de proteinele plasmatice in proportie mica: in vitro valorile sunt de 16%.
Se elimina preponderent prin urina sub forma nemodificata. Timpul de injumatatire a preparatului constituie circa 7 ore, la persoane peste 65 ani - pina la 12 ore.
Clearance-ul renal al trimetazidinei este direct proportional cu clearance-ul creatininei, clearance-ul renal se reduce cu virsta.
INDICATII TERAPEUTICE
Cardiopatia ischemica: profilaxia si tratamentul crizei de angina pectorala (in cadrul tratamentului combinat), in oftalmologie: afectiuni corio-retiniene. Vertij de geneza vasculara.
Afectiuni ale organelor ORL: tratamentul tulburarilor cohleo-vestibulare de geneza ischemica, asa ca acufene, hipoacuzie.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Intern, cite 1 comprimat de 2 ori pe zi (dimineata si seara) in timpul mesei.
Reactii adverse:
Reactiile adverse care pot aparea pe durata tratamentului cu trimetazidina sunt clasificate dupa frecventa:
» foarte frecvente >1/10, . - frecvente: >1/100, «1/10,
» ocazionale: >1/1,000, «1/100,
» rare: >1/10,000, «1/1,000,
» foarte rare: «1/10,000, inclusiv cazuri unice. Din partea tractului gastrointestinal: rar - greata, voma- Din partea sistemului nervos central: cazuri unice - parkinsonism reversibil, determinat de administrarea preparatului, agravarea starii pacientilor cu boala Parkinson sau dementa cu corpi Lewy (frecventa nu este determinata).
CONTRAINDICATII:
Hipersensibilitate la componentele preparatului. Perioada de sarcina si alaptare. Virsta pina la 18 ani (inofensivitatea si eficacitatea nu sunt determinate).
SUPRADOZAJ:
Pina in prezent cazuri de supradozare nu au fost inregistrate.
PRECAUTII:
Din cauza lipsei datelor clinice, administrarea preparatului nu se recomanda pacientilor cu insuficienta renala cu clearance-ul creatininei sub 15 ml/min, de asemenea pacientilor cu afectarea severa a functiei hepatice. Preparatul nu se va administra pentru tratamentul anginei pectorale acute de geneza cardiovasculara.
Interactiuni cu alte medicamente:
Interactiuni cu alte medicamente nu au fost inregistrate.
