Nimesulid 100mg/2.5g gran. susp.

DENUMIREA COMERCIALĂ

Nimesulid

COMPOZIŢIA

Un plic conţine: substanţa activă: nimesulid 100 mg. excipienți: acid citric, aromă de lămâie, zahăr.

FORMA FARMACEUTICĂ

Pulbere pentru soluţie orală

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Nimesulid este un remediu antiinflamator nesteroidian cu proprietăţi analgezice

şi antipiretice. Mecanismul de acţiune constă in inhibiţia ciclooxigenazei-2 şi blocarea sintezei prostaglandinelor in focarul de inflamaţie.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrare orală nimesulid se absoarbe rapid, realizand concentraţii plasmatice maxime de 3-4 mg/l după 2-3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg la adulţi (AUC – 20-35 mg・h/l). După 7 zile de administrare in doză de 100 mg de 2 ori pe zi nu au fost semnalate modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici.

Fixarea de proteinele plasmatice constituie 97,5%. Nimesulid este metabolizat hepatic, inclusiv cu participarea isoenzimelor citocromului P450 CYP2C9, fapt care se va lua in consideraţie la administrarea concomitentă a altor produse medicamentoase metabolizate de către CYP 2C9 (a se vedea compartimentul. Interacţiuni cu alte medicamente). Metabolitul său principal, parahidroxinimesulid, posedă de asemenea acţiune farmacologică şi poate fi identificat in plasma sanguină deja după un timp scurt (0,8 ore); se supune metabolizării prin glucuronoconjugare. Timpul de injumătăţire constituie 3,2-6 ore. Excreţia nimesulidului se efectuează in majoritate prin urină (circa 50% din doza administrată). Doar 1-3% se elimină sub formă nemodificată. Circa 29% din doza administrată se elimină prin scaun sub formă de metaboliţi. Studiile efectuate la pacienţii varstnici cu administrare

unică sau repetată de nimesulid nu au demonstrat modificarea parametrilor farmacocinetici la această categorie de pacienţi. In cadrul unui studiu efectuat la pacienţi cu insuficienţă renală uşoară sau

moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu au fost semnalate concentraţii plasmatice maxime crescute ale nimesulidului şi ale metabolitului său principal. AUC şi timpul de injumătăţire erau majoraţi cu 50%, deşi in limitele valorilor observate la persoanele sănătoase. Administrarea

repetată de nimesulid nu a condus la cumularea preparatului.

La pacienţii cu funcţia hepatică afectată nimesulid este contraindicat.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul durerii acute.

Tratamentul simptomatic al durerii in osteoartrită (artroze).

Dismenoree primară.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi: se administrează cate 100 mg de 2 ori pe zi, după mese. Doza maximă de nimesulid va constitui 200 mg/zi divizată in 2 prize, durata curei de tratament fiind cat mai scurtă (7-10 zile).

La pacienţii varstnici nu este necesară ajustarea dozei.

La copiii cu varsta sub 12 ani administrarea de nimesulid este contraindicată.

Adolescenţi: deoarece parametrii farmacocinetici sunt identici cu cei caracteristici pentru adulţi, nu este necesară ajustarea dozei de nimesulid la această categorie de pacienţi.

Pacienţi cu insuficienţă renală:

In caz de insuficienţă renală uşoară sau moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min) nu este necesară ajustarea dozei preparatului. La pacienţii

cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml/min) administrarea produselor medicamentoase ce conţin nimesulid este contraindicată.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică produsele medicamentoase ce conţin nimesulid sunt contraindicate.

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate cunoscută la nimesulid sau la alte componente ale preparatului; hipersensibilitate (bronhospasm, rinită, urticarie) la acidul

acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.

- Reacţii hepatotoxice la nimesulid in antecedente.

- Ulcer gastric sau duodenal activ; ulcer sau hemoragii gastrointestinale recidivante; hemoragii cerebrovasculare sau alte hemoragii.

- Dereglări severe de coagulare a sangelui.

- Insuficienţă cardiacă severă.

- Insuficienţă renală severă.

- Insuficienţă hepatică.

- Copii cu varsta sub 12 ani.

- Trimestrul III de sarcină şi perioada de alăptare.

PREZENTARE Şl AMBALAJ

Pulbere pentru soluţie orală 100 mg. Câte 10 plicuri împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25 °C .

A se păstra in ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la indemana şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.