Ketorolac-Rompharm 30mg/ml sol.inj. 1ml

KETOROLAC Rompharm,

soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ

KETOROLAC Rompharm

DCI-ul substanţei (substanţelor) active

Ketorolacum

COMPOZIŢIA

1 ml soluție conține:

substanţa activă: ketorolac trometamolul 30 mg/ml.

excipienți: etanol 96%, clorură de sodiu, edetat disodic, hidroxid de sodiu, soluţie 1M pentru ajustarea pH-ului, acid clorhidric, apă pentru injecții.

FORMA FARMACEUTICĂ

soluţie injectabilă

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Soluţie transparentă, de culoare slab gălbuie, fără particule străine.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene; derivaţi ai acidului acetic şi substanţe înrudite. Cod ATC: M01A B15

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Ketorolac este un analgezic neopioid. Inhibă sinteza prostaglandinelor şi poate fi considerat un analgezic cu acţiune periferică. Este un medicament nesteroidian cu activitate antiinflamatoare şi antipiretică slabă.

Proprietăţi farmacocinetice

Se absoarbe rapid şi complet după administrare intramusculară, realizandu-se o concentraţie plasmatică maximă de 2,2 μg/ml, care apare la aproximativ 50 minute de la administrarea unei singure doze de 30 mg ketorolac trometamol.

Peste 99% se leaga de proteinele plasmatice legat de proteine. Concentraţia plasmatică la starea de echilibru este atinsă dupa administrarea la fiecare 6 ore, timp de o zi. Nu au apărut modificări ale clearance-ului la administrarea de lungă durată.

Principala cale de eliminare a medicamentului şi a metaboliţilor săi (conjugaţi şi a parahidroxi-metaboliţilor) este cea renală (în mediu aproximativ 91,4%), iar restul se elimină cu masele fecale fecale (în mediu 6,4%).

INDICAŢII TERAPEUTICE

Soluţia injectabilă de ketorolac trometamol este indicată în tratamentul de scurtă durată al durerilor acute de intensitate moderată până la severă.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

KETOROLAC Rompharm se va administra intramuscular sau intravenos, in bolus. Bolusul intravenos trebuie administrat lent, minimum 15 secunde. Nu se administrează epidural sau intratecal.

Dozele trebuie ajustate individual, în funcţie de severitatea durerii şi răspunsul pacientului la durere.

La administrarea intravenoasă și intramusculară, efectul analgezic va apărea aproximativ peste 30 min, iar acțiunea analgezică maximă va apărea peste 1-2 ore de la administrare. Durata medie a efectului analgezic este, în general de la patru până la şase ore.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă continuă, a dozelor zilnice multiple, nu trebuie să depăşească două zile, deoarece efectele adverse se pot majora la utilizare prelungită. Există o experienţă limitată pentru utilizarea îndelungată, deoarece majoritatea pacienţilor, după această perioadă, au fost transferaţi pe medicaţie orală, sau deja nu a mai fost necesară terapia analgezică.

Efectele advese pot fi diminuate utilizând cea mai mică doză eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlului simptomelor (vezi secţiunea 4.4).

Adulţi

Doza iniţială recomandată este de 10 mg ketorolac trometamol, apoi, dacă este necesar, se pot administra doze de 10 - 30 mg, la 4 - 6 ore. La necesitate, în perioada postoperatorie precoce, KETOROLAC Rompharm poate fi administrat la fiecare 2 ore. Se recomandă administrarea dozei minime eficace.

Doza zilnică maximă este de 90 mg (3 fiole KETOROLAC Rompharm) pentru adulţi şi de 60 mg (2 fiole KETOROLAC Rompharm) pentru vârstnici, pacienţi cu insuficienţă renală, pacienţi cu greutatea sub 50 kg. Durata maximă de tratament este de 2 zile.

Pentru pacienţii cărora li s-a administrat medicamentul pe cale intravenoasă sau intramusculară şi apoi au fost transferați la administrare orală, doza zilnică totală a tuturor formelor farmaceutice administrate, nu trebuie sa depăşească 90 mg la adulţi şi 60 mg la vârstnici, pacienţi cu insuficienţă renală, pacienţi cu greutatea sub 50 kg. De asemenea, doza administrată oral nu trebuie să depăşească 40 mg ketorolac trometamol în ziua în care s-a trecut de la administrarea intramasculară sau intravenoasăla administrarea orală. Se recomandă trecerea la administrarea orală cât mai curând posibil.

Analgezicele opioide (de exemplu morfina, petidina) pot fi administrate concomitent pentru un efect analgezic optim sau pentru efectele anxiolitice şi/sau sedative. KETOROLAC Rompharm nu determină creşterea deprimării respiratorii sau creşterea sedării provocată de opioide.

Când opioidele sunt utilizate în asociere cu KETOROLAC Rompharm administrat intramuscular sau intravenos, doza zilnică de opioide va fi mai mică decât în mod obişnuit. Totuşi, reacţiile adverse ale opioidelor trebuie luate în considerare, în special în ziua intervenţiei chirurgicale.

Vârstnici (peste 65 ani)

Se recomandă administrarea dozei minime eficace. Doza zilnică maximă nu trebuie sa depăşească 60 mg ketorolac trometamol (2 fiole KETOROLAC Rompharm). Pacienţii vor fi monitorizaţi cu regularitate pentru hemoragii gastro-intestinale în timpul terapiei cu AINS.

La pacienţii cu greutate sub 50 kg dozele trebuie reduse.

Pacienţi cu insuficienţă renală

KETOROLAC Rompharm 30 mg/ml este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă. Doza zilnică totală este 60 mg ketorolac trometamol (2 fiole KETOROLAC Rompharm).

Copii

Siguranţa şi eficacitatea administrării la copii nu a fost stabilită. De aceea, KETOROLAC Rompharm este contraindicat copiilor sub 16 ani.

Mod de administrare:

Se administrează intramusculară sau intravenos, in bolus. Tratamentul trebuie iniţiat şi administrat de către personal calificat.

Durata tratamentului:

Durata tratamentului nu trebuie să depăşească două zile.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind convenţia MedDRA:

- foarte frecvente (apar la mai mult de 1 din 10 persoane);

- frecvente (apar la mai puţin de 1 din 10 persoane);

- mai puţin frecvente (apar la mai puţin de 1 la 100 persoane);

- reacţii adverse rare (apar la mai puţin de 1 la 1000 persoane);

- foarte rare (apar la mai puţin de 1 la 10000 persoane);

- cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile);

Tulburări cardiace  

Mai puţin frecvente: înroşirea feţei, bradicardie, paloare, hipertensiune arterială, palpitaţii, dureri în piept.

Edeme, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS. Studii clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special la doze mari şi în tratamentul pe termen lung), pot fi asociate cu un risc crescut de tromboză arterială (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral).

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: cefalee.

Mai puţin frecvente: vertij, tinitus, somnolenţă, ameţeală, nervozitate, oboseală.

Rare: anxietate, transpiraţii, depresie, euforie, sete excesivă, incapacitate de concentrare, insomnie, stare generală de rău, coşmaruri, confuzie, halucinaţii, reacţii psihotice

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Rare: parestezie, convulsii, mialgii, hiperkinezie, meningită aseptică (în special la pacienţii cu tulburări autoimune existente, precum lupus eritematos sistemic şi tulburări mixte ale ţesutului conjunctiv)

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: purpură, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză, anemie aplastică şi anemie hemolitică.

Tulburări oculare

Rare: tulburări de vedere.

Foarte rare: nevrită optică.

Tulburări respiratorii, toracice si mediastinale

Rare: dispnee, astm, edem pulmonar.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: dispepsie, greaţă, vărsături, dureri abdominale, constipaţie, flatulenţă, diaree.

Mai puţin frecvente: eructaţii, hemoragie gastro-intestinală ocultă sau manifestă, ulcer gastro-duodenal, stomatită, esofagită, uscăciunea gurii.

Rare: perforaţii gastro-intestinale, gastrită, colită, melenă, sângerări rectale, pancreatită, exacerbarea colitelor, boala Crohn.

Ulcerele, perforaţiile sau hemoragiile gastro-intestinale au potenţial letal.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Mai puţin frecvente: modificări ale parametrilor funcţiei renale (creşteri ale creatininemiei şi/sau ale concentraţiei serice ale ureei), nefrotoxicitate inclusiv frecvenţă urinară crescută, oligurie, hiponatremie, hiperpotasemie.

Rare: sindrom hemolitic uremic, nefrită interstiţială, retenţie urinară, sindrom nefrotic, insuficienţă renală.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Rare: infertilitate

Afecţiunii cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente: prurit, erupţii cutanate tranzitorii.

Mai puţin frecvente: urticarie.

Rare: reacţii de fotosensibilizare, reacţii de tip bulos, dermatită exfoliativă, erupţii maculopapulare, sindrom Stevens-Johnson şi necroliză epidermică toxică.

Tulburări vasculare

Rare: răni hemoragice post-operatorii, hematoame, epistaxis, creşterea timpului de sângerare.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente: durere la locul injectării.

Rare: astenie, edem, creştere în greutate, febră.

Tulburări ale sistemul imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate de tip imediat, incluzând reacţii anafilactoide/anafilactice.

Reacţiile de hipersensibilitate raportate în rezultatul tratamentului cu AINS:

(a) reacţii alergice non-specifice şi anafilaxie (b) reacţii la nivelul tractului respirator care cuprind astm bronşic, bronhospasm, edem laringian sau dispnee, sau (c) diferite afecţiuni cutanate, precum erupţii cutanate de diferite tipuri, prurit, urticarie , purpură, angioedem şi, mai rar, dermatită exfoliativă şi reacţii de tip bulos (inclusiv necroliză epidermică toxică şi eritem multiform). Alte reacţii includ hipotensiune arterială şi înroşirea feţei. Astfel de reacţii pot să apară la pacienţii cu sau fără sensibilitate cunoscută la ketorolac trometamol sau alte antiinflamatoare nesteroidiene.

Acestea pot apărea, de asemenea, la persoanele cu antecedente de angioedem, reacţii bronhospastice (de exemplu, astm şi polipi nazali). Reacţiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxie, pot avea o evoluţie letală.

Tulburări hepatobiliare

Mai puţin frecvente: modificări ale parametrilor funcţiei hepatice

Rare: hepatită, icter şi insuficienţă hepatică.

CONTRAINDICAŢII

- Hipersensibilitate la ketorolac trometamol sau la oricare dintre componentele produsului;

- Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sistemice sau la alţi inhibitori ai sintezei prostaglandinelor, deoarece pot apărea reacţii de tipul şocului anafilactic, în special la pacienţii cu sindrom complet sau parţial de polipoză nazală, edem angioneurotic sau bronhospasm.

- Antecedente de astm bronşic.

- Deshidratare, hipovolemie de etiologie variată.

- Antecedente de ulcer gastro – duodenal sau tulburări de coagulare.

- În timpul sarcinii, travaliului, naşterii sau alăptării.

- Insuficienţă renală moderată – severă (creatininemie > 160 μmol/l).

- Hemoragii gastro - intestinale şi/sau cerebrovasculare confirmate sau suspectate.

- Pacienţi cu diateze hemoragice.

- Pacienţii care au suferit o intervenţie chirurgicală, cu risc crescut de hemoragie sau hemostază incompletă.

- Asocierea cu alte AINS sistemice (în special pacienţii care utilizează zilnic acid acetilsalicilic).

- Tratament concomitent cu săruri de litiu.

- Tratament concomitent cu probenecid sau pentoxifilină.

- Pacienţi aflaţi la tratament cu anticoagulante orale sau administrarea concomitentă a heparinei (2500 – 5000 U la 12 ore) în doze mici  

- Copii sub 16 ani.

- Perioada preoperatorie, ca analgezie profilactică, deoarece determină inhibiţia agregării trombocitelor.

- Intraoperator, deoarece creşte riscul de hemoragie.

SUPRADOZAJ

Simptome

Simptomele includ dureri de cap, greaţă, vărsături, dureri epigastrice, sângerări gastro-intestinale, rareori diaree, dezorientare, excitaţie, comă, somnolenţă, ameţeli, tinitus, leşin, ocazional convulsii. În cazurile grave de spradozaj este posibilă apariţia insuficienţei renale acute şi afectărea ficatului.

Tratament

Se administrează tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.

În termen de o oră de la ingestia unei cantităţi de medicament cu potenţial toxic, trebuie administrat cărbune medicinal. Alternativ, la adulţi, lavajul gastric trebuie să fie luat în considerare în termen de o oră de la ingestia unei supradoze care ar putea pune în pericol viaţa pacientului.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor.

Acest medicament conţine o cantitate mică de alcool (etanol) <100 mg pe doză.

Acest medicament conţine sodiu, <1 mmol (23 mg) pe doză, adică practic “nu conţine sodiu”.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.

Administrarea KETOROLAC Rompharm este contraindicată în timpul sarcinii şi alăptării.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu există studii specifice privind efectele tratamentului cu ketorolac asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Totuşi, dacă apar reacţii adverse precum ameţeli, somnolenţă, oboseală, tulburări de vedere, dureri de cap, vertij, insomnie sau depresie se vor evita astfel de activităţi.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Asocieri nerecomandate:

-          alte inflamatoare nesteroidiene,

-          anticoagulante, de exemplu warfarină, clopidogrel, heparină,

-          litiu,

-          probenecid,

-          mifepriston.

Asocieri care necesită precauţii:

-          diuretice, de exemplu furosemid,

-          glicozide cardiace,

-          beta-blocante,

-          inhibitori ECA,

-          ciclosporina,

-          tacrolimus,

-          corticosteroizi,

-          antidepresive,

-          oxpentifilina,

-          metotrexat,

-          chinolone (antibiotice),

-          zidovudină.

Asocieri care necesită supraveghere:

-          digoxină,

-          warfarină,

-          fenitoină,

-          paracetamol,

tolbutamidă.

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluție injectabilă 30 mg/ml, câte 1 ml în fiole. Câte 5 sau 10 fiole brune din sticlă de clasa hidrolitică I, prevăzute cu inel de rupere în cutie.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25^oC,ferit de lumină.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Rompharm Company S.R.L.

Str. Eroilor 1А, Otopeni, 075100, Romania

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Rompharm Company S.R.L.

Str. Eroilor 1А, Otopeni, 075100, Romania