ENALAPRIL
comprimate
DENUMIREA COMERCIALA
Enalapril
DCI-ul substantei active
Enalaprilum
COMPONENTA
1 comprimat contine: substanta activa: maleat de enalapril (în recalcul la 100% substanta anhidra) – 5 mg, 10 mg sau 20 mg; excipienti: amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu, lactoza.
FORMA FARMACEUTICA
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Enalapril 5 mg si 10 mg: comprimate de culoare alba sau alba cu nuanta galbuie, de forma cilindrica, cu margini bine conturate. Comprimatele cu doza de 10 mg au o linie de divazare pe o parte a comprimatului.
Enalapril 20 mg: comprimate de culoare alba cu nuanta galbuie, de forma cilindrica, cu margini bine conturate si o linie de divazare pe o parte a comprimatului.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICA si codul ATC
Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, C09AA02.
PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice
Enalaprilul în organism se hidrolizeaza cu formarea metabolitului activ – enalaprilatul.
Inhiba formarea angiotensinei II si înlatura efectul vasoconstrictor al acesteea. Preparatul scade lin tensiunea arteriala fara a provoca modificari ale ritmului cardiac și a minutvolumului de sângecirculant. Reduce rezistența vasculara periferica totala, reduce postsarcina și presarcina, de asemenea scade presiunea în atriul drept și în circulația
pulmonara. Produsul reduce hipertrofa ventriculara stânga.
Preparatul micsoreaza tonusul arteriolelor glomerulare eferente ale rinichilor, sporind astfel hemodinamica intraglomerulara, și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.
Efectul maxim este dupa 6-8 ore și dureaza 24 ore. Efectul terapeutic complet se realizeaza în termen de câteva saptamâni de tratament.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea orala, aproximativ 60% din enalapril este absorbit din tractul gastrointestinal. Se metabolizeaza în ficat pâna la metabolitul activ - enalaprilat. Cmax a enalaprilatului în serul sangvin este dupa 3-4 ore de la ingestie.
T1/2 al enalaprilatului este 11 ore si se stabilizeaza dupa a patra zi de la începutul administrarii. Se elimina prin rinichi.
INDICATII TERAPEUTICE
- Hipertensiunea arteriala esentiala;
- hipertensiunea arteriala secundara în afectiunile renale (inclusiv în insuficienta renala, nefropatia diabetica);
- insuficienta cardiaca cronica (în componenta terapiei combinate);
- disfunctia asimptomatica a ventriculului stâng (în componenta terapiei combinate).
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Comprimatele se vor înghiti întregi, cu o cantitate mica de lichid, indiferent de luarea mesei. Preparatul trebuie administrat la una si aceeasi ora a zilei.
Regimul de dozare se stabileste individual în dependenta de starea bolnavului.
În tratamentul hipertensiunii arteriale preparatul se indica în doza initiala de 5 mg/zi. Doza se ajusteaza în dependenta de efectul clinic obtinut. De obicei doza zilnica de întretinere constituie 10-20 mg, în cazuri exceptionale – pâna la 40 mg/zi, în 1 sau 2 prize. Doza initiala pentru bolnavii, carora li s-au administrat diuretice, constituie 2,5 mg o data pe zi.
În insuficienta cardiaca cronica doza initiala recomandata constituie 2,5 mg pe zi. Doza preparatului se mareste treptat pâna la obtinerea efectului clinic maxim; în mediu pentru selectarea dozei optime sunt necesare 2-4 saptamâni. Doza medie de întretinere constituie 2,5-10 mg pe zi într-o priza, doza maxima de întretinere – 40 mg pe zi, divizata în doua
prize.
În disfunctia asimptomatica a ventriculului stâng doza initiala recomandata a preparatului constituie 2,5 mg de 2 ori pe zi, în dependenta de starea pacientului este posibila ajustarea dozei. Doza medie de întretinere constituie 10 mg de 2 ori pe zi.
În tratamentul hipertensiunii arteriale în afectiunile renale regimul de dozare se stabileste în dependenta de severitatea tulburarilor functiei rinichilor sau de valorile clearance-ului creatininei (ClC). La ClC > 30 ml/min. doza initiala constituie 5 mg pe zi, la ClC < 30 ml/min. – 2,5 mg pe zi, doza preparatului se va majora treptat, pâna la observarea efectului clinic satisfacator.
REACTII ADVERSE
Conventia MedDRA privind frecventa:
Foarte frecvente (>1/10).
Frecvente (>1/100 si <1/10).
Mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100)
Rare (>1/10000 si <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile)
Tulburari ale sistemului nervos: frecvent - somnolența, amețeli, vertij, cefalee, parestezii.
Tulburari ale sistemului cardio-vascular: frecvent - eritemul, hipotensiune arteriala.
Tulburari gastro-intestinale: frecvent – modificarea senzatiei de gust, xerostomie, greața, voma, dureri abdominale, dispepsie, diaree sau constipație; rar - niveluri crescute ale bilirubinei și enzimelor hepatice; foarte rar- gingivita hipertrofica, gastrita, hepatita, icter colestatic, pancreatita.
Tulburari oculare: rar – tulburari ale vederii.
Tulburari acustice: rar –tinitus.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: frecvent – tuse uscata, care dispare dupa
suspendarea admnistrarii, dispnee; rar- congestie nazala, bronhospasm.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvent – prurit, urticarie, erupții cutanate; rar - alopecie, depigmentarea pielii, transpirație abundenta, edem angioneurotic;
foarte rar– eritem, edem Quincke.
Tulburari musculo-scheletice si ale țesutului conjunctiv: frecvent - crampe musculare; rar -
artralgii, mialgii, dureri de spate și torace.
Tulburari renale si ale cailor urinare: rar- disurie, poliurie nocturna, insuficiența renala;
foarte rar - insuficiența renala acuta; cu frecventa necunoscuta - creșterea nivelului creatininei în plasma sangvina.
Tulburari hematologice si limfatice: foarte rar - leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoza sau pancitopenie, anemie hemolitica la pacientii cu deficit congenital de glucoza-6-fosfat dehidrogenaza, scaderea nivelului hemoglobinei și hematocritului.
Tulburari generale: frecvent – edeme, fatigabilitate, astenie, slabiciune.
CONTRAINDICATII
Edem angioneurotic în anamneza (inclusiv determinat de administrarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei), porfirie, sarcina, lactatia, hipersensibilitate la enalapril sau alte componente ale preparatului, hipersensibilitate la alti inhibitori ai enzimei de conversie, copii.
SUPRADOZAJ
Simptome: hipotensiune arteriala.
Tratament: bolnavul trebuie culcat în pozitie orizontala cu picioarele putin ridicate. Este indicat lavajul gastric cu administrarea ulterioara a carbunelui activat. În cazurile mai grave se va administra intravenos solutie izotonica de clorura de sodiu 0,9% sau substituenti de volum plasmatic. Este posibila efectuarea hemodializei.
ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Trebuie de avut în vedere posibilitatea dezvoltarii hipotensiunii arteriale la pacientii cu insuficienta cardiaca grava, cu tulburari grave ale functiilor renale, precum si la pacientii cu tulburari ale echilibrului hidro-electrolitic, determinate de tratamentul cu diuretice, dieta fara sare, diaree, voma sau pacienti aflati la hemodializa.
Se administreaza cu precautie, de asemenea din cauza riscului dezvoltarii hipotensiunii arteriale, pacientilor cu cardiopatie ischemica, afectiuni cerebrovasculare grave, în stenoza orificiului aortei cu tulburari ale hemodinamicii sau alte obstacole ale fluxului sângvin din cord (VS).
Daca pacientul cu hipertensiune arteriala a urmat tratament cu diuretice, atunci ele, dupa
posibilitate, se vor anula cu 2-3 zile pâna la începerea tratamentului cu enalapril. În caz contrar creste considerabil riscul dezvoltarii hipotensiunii arteriale. Daca anularea diureticelor nu este posibila, atunci enalaprilul trebuie administrat în doze reduse. În insuficienta cardiaca cronica doza diureticelor este necesar de micsorat.
Trebuie de anulat preparatul înainte de examinarea functiei glandelor paratiroidiene.
Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Nu se recomanda indicarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei în primul trimestru de sarcina. Se interzice utilizarea enzimei de conversie a angiotensinei în trimestrul doi si trei al graviditatii. Nu se recomanda utilizarea pe perioada alaptarii.
În timpul sarcinii nu se initiaza tratamentul cu IECA, cu excepția cazurilor în care este imposibil sa se înlocuiasca cu o terapie alternativa. Pacientele care planifica o sarcina, trebuie sa faca tratament cu remedii inofensivitatea carora este demonstrata.
A se administra cu atentie pacientilor în cazul tulburarilor metabolice: galactozemie congenitala, deficit de lactaza, sindrom de malabsorbție al glucozei și galactozei.
Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Preparatul se indica cu precautie pacientilor, care se ocupa cu activitati potential periculoase, ce necesita atentie sporita si reactii psihomotorii rapide.
INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
La indicarea concomitenta cu diureticele economisitoare de potasiu sau preparatele de potasiu este posibila dezvoltarea hiperkaliemiei.
La administrarea concomitenta cu diureticele, beta-adrenoblocantele, metildopa, nitratii, blocantele canalelor de calciu, hidralazina, prazozina este posibila potentarea actiunii hipotensive.
La administrarea concomitenta cu antiinflamatoarele nesteroidiene (inclusiv acidul acetilsalicilic) este posibila reducerea efectului enalaprilului si cresterea riscului de dezvoltare a tulburarilor functiilor renale.
La administrarea concomitenta cu etanolul, precum si cu anestezicele generale, creste riscul dezvoltarii hipotensiunii arteriale.
Enalaprilul scade actiunea preparatelor ce contin teofilina.
La administrarea concomitenta cu preparate de litiu se încetineste eliminarea litiului si se intensifica actiunea lui.
La administrarea concomitenta cu cimetidina se prelungeste perioada de înjumatatire a enalaprilului.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 5 mg, 10 mg sau 20 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 3 sau 6 blistere împreuna cu instructiunea pentru administrare în cutie de carton.
PASTRARE
A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la temperatura sub 25°C.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!
TERMENUL DE VALABILITATE
2 ani.
A nu se administra dupa expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Iunie 2015.
DETINATORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
SRL „Lekpharm”, Republica Belarus, str. Minskaya 2a, or. Logoysk, 223110.
Tel./fax: +375 1774 53 801 , E-mail: office@lekpharm.by
NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
SRL „Lekpharm”, Republica Belarus, str. Minskaya 2a, or. Logoysk, 223110.
Tel./fax: +375 1774 53 801 E-mail: office@lekpharm.by
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a
Agentiei Medicamentului ?i Dispozitivelor Medicale (tel. 022-88-43-38)
