Diclofenac 1% ung. 30g

DICLOFENAC DE sodiu

unguent

Denumirea comercială

Diclofenac de sodiu

DCI-ul substanţei active

Diclofenacum

Compoziţia

1 g unguent conţine:

substanţa activă: diclofenac de sodiu 10 mg;

excipienţi: dimetilsulfoxid, propilenglicol, macrogol 1500, macrogol 400.

Descrierea medicamentului

Unguent de culoare albă sau aproape albă, cu miros specific slab.

Forma farmaceutică

Unguent.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC

Antiinflamatoare nesteroidiene pentru uz topic, M02A A15.

Proprietăţi farmacologice

Proprietăţi farmacodinamice

Remediu antiinflamator nesteroidian, derivat al acidului fenilacetic. Manifestă efect antiinflamator şi analgezic. Inhibă neselectiv ciclooxigenaza 1 şi 2, ca rezultat are loc dereglarea metabolismului acidului arahidonic; micşorează cantitatea de prostaglandine, inclusiv în focarul de inflamaţie.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia

Cantitatea de diclofenac, absorbită prin piele, este proporţională cu dimensiunea suprafeţei cutanate de aplicare a lui şi depinde atât de doza sumară a preparatului, cât şi de gradul de hidratare a pielii. După aplicarea a 2,5 g de unguent pe o suprafaţa a tegumentelor de 500 cm², absorbţia diclofenacului constituie circa 6%. Utilizarea unui pansament ocluziv în decurs de 10 ore duce la majorarea triplă a resorbţiei diclofenacului.

Distribuţia

După aplicarea unguentului pe tegumentele articulaţiei mâinii şi a genunchiului, diclofenacul se determină în plasma sanguină (C_max în plasmă este de circa 100 ori mai mică, decât după administrarea internă), în membrana sinovială şi în lichidul sinovial.

Circa 99,7% diclofenac se cuplează cu proteinele plasmatice, preponderent cu albumina (99,4%).

Metabolizarea

Diclofenacul se metabolizează parţial prin glucuronarea moleculei nemodificate, însă preponderent prin hidroxilare cu formarea a câtorva derivaţi fenolici, dintre care 2 sunt farmacologic activi, dar în măsură net inferioară diclofenacului. Majoritatea metaboliţilor fenolici se transformă în glucuroconjugaţi.

Eliminarea

Clearance-ul general plasmatic sistemic al diclofenacului constituie în medie 263±56 ml/min. Timpul de înjumătăţire (T_1/2) final constituie 1-2 ore. 4 metaboliţi, dintre care 2 posedă activitate farmacologică, de asemenea manifestă un T_1/2 scurt, care constituie 1-3 ore. Un metabolit – 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenac posedă un T_1/2 mai lung, dar este farmacologic inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi se elimină preponderent cu urina.

Farmacocinetica în situaţii clinice speciale

La pacienţii cu insuficienţă renală nu s-a determinat cumularea preparatului. La pacienţii cu hepatite cronice sau cu ciroză hepatică compensată indicii farmacocinetici şi metabolismul diclofenacului nu se modifică.

Indicaţii terapeutice

Afecţiuni inflamatoare traumatice ale tendoanelor, ligamentelor, muşchilor şi articulaţiilor (în caz de entorse, suprasolicitări şi contuzii).

Forme localizate de reumatism extraatricular, inclusiv sindrom „umăr-mână”, tendovaginită, bursită, periartropatie.

Afecţiuni articulare localizate, de ex. artroză deformantă.

Doze şi mod de administrare

Extern, câte 2-4 g de unguent (volum comparabil cu dimensiunile unei vişine sau unei nuci, suficient pentru aplicarea pe o suprafaţă cutanată de 400-800 cm²), se aplică în strat subţire, masând uşor pielea, de asupra focarului inflamator, de 2-3 ori pe zi. după aplicare mâinile se spală, dacă nu reprezintă o suprafaţă de aplicare (în artroza degetelor mânii). Doza maximă nictemerală constituie 8 g. Durata curei de tratament depinde de indicaţiile terapeutice şi de efectul obţinut (pentru potenţarea efectului unguentul se poate administra concomitent cu alte forme farmaceutice ce conţin diclofenac). După 2 săptămâni de tratament este necesară consultarea medicului.

Reacţii adverse

Tulburări ale sistemului imunitar: prurit, senzaţie de arsură, erupţii eritematoase, urticarie, edem angioneurotic, reacţii anafilactice sistemice, inclusiv şoc anafilactic.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: eczemă, fotosensibilizare, dermatită de contact (prurit, hiperemie, edem, erupţii papulo-veziculoase, descuamarea tegumentelor).

Contraindicaţii

Hipersensibilitate individuală la diclofenac de sodiu, alte componente ale preparatului, acid acetilsaliclic sau alte antiinflamatorii nesteroidiene; astm bronşic „aspirinic”; trimestrul III de sarcină; perioada de lactaţie, copii cu vârsta sub 12 ani, dereglarea integrităţii tegumentelor.

Supradozaj

Cazuri de supradozaj la aplicare topică nu au fost semnalate.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare

Se aplică numai pe tegumentele intacte. După aplicare nu necesită aplicarea unui pansament ocluziv.

Se administrează cu precauţie în porfirie hepatică (în faza de acutizare), în caz de afecţiuni eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal, dereglări severe ale funcţiei hepatice şi renale, insuficienţă cardiacă cronică, astm bronşic, în trimestrele I şi II de sarcină, la pacienţii vârstnici.

La aplicarea îndelungată şi/sau pe suprafeţe extinse ale pielii se măreşte riscul manifestării efectelor adverse sistemice, inclusiv majorarea activităţii transaminazelor hepatice. Pentru reducerea riscului posibil de efecte adverse din partea ficatului, diclofenacul de sodiu se va administra în doza minimă eficientă o durată minimă de timp.

Este necesar de a evita nimerirea preparatului în ochi, mucoase sau răni deschise.

A se utiliza în exclusivitate extern.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

În lipsa datelor studiilor clinice controlate referitor la administrarea diclofenacului în timpul sarcinii, preparatul nu se va administra femeilor gravide. În special administrarea diclofenacului este periculoasă în trimestrul III de sarcină din cauza probabilităţii închiderii precoce a ductului arterial la făt şi a inhibării travaliului.

Nu exisă informaţii referitor la trecerea diclofenacului în laptele matern la aplicare externă. De aceea nu se va administra în perioada de lactaţie. În prezenţa indicaţiilor terapeutice preparatul nu se va aplica în regiunea sânilor, pe suprafeţe extinse şi timp îndelungat.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Preparatul nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacţiuni

Poate potenţa acţiunea medicamentelor cu acţiune fotosensibilizantă.

Se recomandă prudenţă la administrarea concomitentă cu preparate cu acţiune hepatotoxică cunoscută (antibiotice, anticonvulsive).

Din cauza absorbţiei sistemice reduse interacţiuni clinic relevante cu alte medicamente sunt puţin probabile.

Prezentare, ambalaj

Unguent 10 mg/g. Câte 30 g în tuburi de aluminiu.

Păstrare

A se păstra la temperatura sub 25 ºC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

Statutul legal

Fără prescripţie medicală.

Data ultimei revizuiri a textului

Mai 2013

Numele şi adresa producătorului

UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,

regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27,

tel./fax: + 375 (177) 735612

La apariţia oricărei reacţii adverse, informaţi secţia de farmacovigilenţă a

Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale

(tel. 022- 88-43-38)