Vinpocetina 0.5% sol.inj. 2ml

VINPOCETIN-BP

soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ

Vinpocetin-BP

DCI-ul substanţei active

Vinpocetinum

COMPOZIŢIA

1 ml soluţie injectabilă conţine:

substanţa activă: vinpocetină – 5 mg;

excipenţi: alcool benzilic, acid ascorbic, pirosulfit de sodiu, sorbitol, acid tartric, apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Lichid transparent, incolor sau uşor gălbui, sau verzui.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC

Alte psihostimulante şi nootrope; N06BX18.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Vinpocetina este un compus cu acţiune complexă care are efecte favorabile asupra metabolismului cerebral şi a fluxului sanguin, cât şi asupra proprietăţilor reologice ale sângelui.

Vinpocetina are efecte neuroprotectoare: reduce efectele nocive ale reacţiilor citotoxice determinate de aminoacizii cu rol stimulant. Preparatul inhibă canalele de Na+şi de Ca2+ voltaj-dependente, la fel şi receptorilor NMDA şi AMPA.  Potenţează efectul neuroprotector al adenozinei.

Vinpocetina stimulează metabolismul cerebral: creşte captarea şi utilizarea glucozei şi oxigenului la nivelul ţesutului cerebral. Ameliorează toleranţa cerebrală la hipoxie; creşte transportul glucozei – care este sursa exclusivă de energie pentru creier – la nivelul barierei hemato-encefalice; deviază metabolismul glucozei către calea aerobă mai avantajoasă din punct de vedere energetic; inhibă selectiv fosfodiesteraza guanozinmonofosfatului ciclic (GMPc) Ca2+-calmodulin dependentă; creşte concentraiile cerebrale de AMPc şi GMPc.  Creşte concentraţia ATP şi raportul ATP/AMP; creşte turnover-ul cerebral al norepinefrinei şi serotoninei; stimulează sistemul noradrenergic ascendent; are acţiune antioxidantă; datorită tuturor acestor efecte vinpocetina are efect cerebroprotector.

Vinpocetina ameliorează microcirculaţia cerebrală: preparatul inhibă agregarea plachetară; reduce viscozitatea sanguină crescută patologic; măreşte capacitatea de deformare a eritrocitelor şi blochează captarea adenozinei; favorizează transportul oxigenului în ţesutul cerebral prin reducerea afinităţii eritrocitelor pentru oxigen. Vinpocetina creşte selectiv fluxului sanguin cerebral: preparatul creşte fracţia cerebrală a debitului cardiac; reduce rezistenţa vasculară cerebrală fără influenţarea parametrilor circulaţiei sistemice (tensiunea arterială, fracţia de ejecţie, frecvenţa pulsului, rezistenţa periferică totală); nu cauzează „efect de furt”, dimpotrivă, în timpul administrării sale, ameliorează fluxul sanguin în ariile ischemice lezate (dar încă nenecrozate), care sunt slab perfuzate (fenomen de furt inversat).

Proprietăţi farmacocinetice

La administrarea parenterală volumul aparent de distribuţie constituie 5,3 l/kg. Penetrează uşor barierele histohematice (inclusiv bariera hematoencefalică). În organismul uman 66% vinpocetină se fixează de proteinele plasmei. Cleareance-ul, echivalent cu 66,7 l/oră, depăşeşte volumul plasmatic hepatic (50 l/oră) şi indică un metabolism extrahepatic al vinpocetinei.

Metabolizare: metabolitul de bază al vinpocetinei – acidul apo-vincaminic (AAV) se formează în cantitate 25-30%. Alţi metaboliţi ai vinpocetinei sunt: hidroxivinpocetina, hidroxi-AAV, acidul glicinat dihidroxi-apo-vincaminic şi produşii lor de conjugare (sulfaţi şi glucuronaţi). O caracteristică importantă şi pozitivă a vinpocetinei este aceea că, datorită metabolismului său, ea nu se acumulează şi de aceea nu este necesară ajustarea dozelor, în caz de afectare a funcţiei renale sau hepatice.

Eliminare: Timpul de înjumătăţire (T1/2) constituie 4,74 – 5,0 ore. Principala cale de eliminare este prin urină şi fecale, în proporţie de 60 – 40%. Excreţia AAV se efectuează prin filtraţie glomerulară. Timpul de înjumătăţire depinde de doză şi calea de administrare a vinpocetinei. 

Modificări ale proprietăţilor farmacocinetice în cazuri speciale (de exemplu vârstă, boli asociate): Deoarece vinpocetina este indicată mai ales în tratamentul vârstnicilor, la care sunt bine cunoscute modificările de ordin farmacocinetic– absorbţie redusă, distribuţie şi metabolizare diferită, excreţie scăzută – este important să se realizeze studii de cinetică la această grupă de vârstă, mai ales referitor la administrarea îndelungată. Rezultatele au arătat ca farmacocinetica vinpocetinei în cazul pacienţilor vârstnici nu diferă semnificativ de cea a tinerilor, mai mult chiar, nu a apărut acumulare. În cazurile de afecţiuni renale sau hepatice, se poate recomanda doza uzuală deoarece vinpocetina nu se acumulează nici chiar la aceşti pacienţi, ceea ce permite o administrare de lungă durată.

INDICAŢII TERAPEUTICE

În neurologie: tulburări acute şi cronice ale circulaţiei cerebrale (atacuri ischemice tranzitorii, accident vascular cerebral ischemic, stare post-AVC,). Tulburări neurologice şi psihice la pacienţii cu dereglări circulatorii cerebrale (dereglări de memorie, vertij, afazie, apraxie, dereglări locomotorii, cefalee). Encefalopatie (hipertonică, posttraumatică). Demenţă vasculară. Insuficienţă vertebrobazilară.

În oftalmologie: afecţiuni vasculare oculare cronice (modificări degenerative ale coroidei, retinei şi a maculei, tromboze arteriale parţiale, glaucom secundar). 

În ORL: hipoacuzie de origine vasculară şi toxică (inclusiv medicamentoasă) sau de altă etiologie (hipoacuzie senilă), boala Ménière, nevrită cohleo-vestibulară.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Preparatul se administrează lent, doar prin perfuzie intravenoasă (câte 80 picături/min). Terapia se va iniţia în doza nictemerală de 20 mg (diluată în 500 ml soluţie perfuzabilă). În caz de toleranţă bună doza preparatului poate fi majorată timp de 2-3 zile până la doza maximă 1 mg/kg/zi. Durata curei de tratament constituie 10-14 zile. După obţinerea ameliorării clinice se trece la administrarea orală a preparatului, doza recomandată este de 5-10 mg de 3 ori pe zi. Doza de menţinere constituie 5 mg de 3 ori pe zi pentru o perioadă îndelungată de timp. Se recomandă sistarea treptată a administrării preparatului.

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse prezentate mai jos sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, pe aparate, sisteme şi organe. Grupele de frecvenţă conform convenţiei MedDRA: foarte frecvente(≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin fecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare(≥1/10000 şi <1/1000 ) şi foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice: rare – leucopenie, trombocitopenie; foarte rare – anemie, aglutinarea eritrocitelor.

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare – hipersensibilitate.

Tulburări metabolice şi de nutriţie: foarte rare – hipercolesterolemie; rare – scăderea poftei de mâncare, anorexie, diabet zaharat.

Tulburări psihice: rare – tulburări ale somnului (insomnie sau somnolenţă), excitabilitate crescută; foarte rare – euforie, depresie.

Tulburări ale sistemului nervos: mai puţin frecvente - cefalee; rare: stupoare, amnezie, vertij, disgeuzie, hemipareză; foarte raree – tremor, convulsii.

Tulburări oculare: rare – edem papilar, hiperemia conjunctivei.

Tulburări acustice şi vestibulare: mai puţin frecvente – vertijuri; rare – hiperacuzie, hipoacuzie, tinitus.

Tulburări cardiace: rare – ischemie/infarct miocardic, angină pectorală de efort, bradicardie, tahicardie, extrasistole, palpitaţii; foarte rare – aritmii, fibrilaţie atrială.  Tulburări vasculare: mai puţin frecvente – hipotensiune arterială; rare – hipertensiune arterială, bufeuri, tromboflebită; foarte rare – fluctuaţii ale tensiunii arteriale.

Tulburări gastrointestinale: mai puţin frecvente – disconfort abdominal, xerostomie, greaţă; rare – dispepsie: dureri abdominale, constipaţie, diaree, vomă; foarte rare – disfagie, stomatită.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rare – eritem, transpiraţie abundentă, prurit, urticarie, erupţii cutanate; foarte rare – dermatită.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: rare – astenie, slăbiciune, senzaţie de căldură; foarte rare – disconfort în piept, hipotermie. Investigaţii diagnostice: mai puţin frecvente – scăderea tensiunii arteriale; rare – creşterea tensiunii arteriale, mărirea nivelului de trigliceride in sânge, subdenivelarea segmentului ST pe electrocardiogramă, micşorarea/creşterea numărului de eozinofile; dereglarea activităţii enzimelor hepatice; foarte rare – creşterea/scăderea numărului de leucocite, scăderea nivelului de eritrocite, micşorarea timpului protrombinic, cresterea masei corporale.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la componentele preparatului, cardiopatie ischemică cu evoluţie severă, aritmii severe, sarcina şi perioada de lactaţie, copii sub vârsta de 18 ani.

SUPRADOZAJ

Literatura de specialitate confirmă că administrarea prelungită a câte 60 mg vinpocetină pe zi este sigură. Nu apar reacţii adverse, nici chiar la administrarea dozelor de 10 ori mai mari decât cea recomandată în practica medicală (aproximativ 360 mg).

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE PENTRU UTILIZARE

Se recomandă administrarea cu precauţie a preparatului în faza acută a AVC-ului hemoragic. În acest caz preparatul se va administra parenteral numai după atenuarea simptomaticii acute (de regulă la a 5-7 zi). Vinpocetina nu posedă acţiune nefro- şi hepatotoxică, la administrarea preparatului pacienţilor cu dereglarea funcţiilor hepatice şi renale nu este necesară ajustarea dozei. Se impune precauţie la administrarea vinpocetinei pacienţilor, care utilizează remedii hipotensive sau preparate, care prelungesc intervalul QT (loratadină, terfenadină, eritromicină, probucol). 

Administrarea la copii

Nu s-a stabilit inofensivitatea şi eficacitatea utilizării vinpocetinei la copii. Experienţa administrării preparatului la pacienţii de până la 18 ani este limitată.

Administrarea în perioada de sarcină şi alăptare

Vinpocetina este contraindicată în sarcină. La necesitatea administrării în perioada de lactaţie este necesar de a sista alimentarea la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Pacienţii care administrează vinpocetină se vor abţine de la conducerea autovehiculelor sau de la exercitarea altor activităţi potenţial periculoase, care necesită atenţie sporită şi reacţii psihomotorii rapide. 

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ȘI ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNI Contraceptivele orale combinate, macrolidele (claritromicina, eritromicina), ketoconazolul potenţează efectul şi efectele adverse ale vinpocetinei. Anticonvulsivele (carbamazepina, fenitoina), barbituricele diminuează efectele vinpocetinei.   Se recomandă precauţie la administrarea concomitentă a vinpocetinei cu remedii cu acţiune asupra sistemului nervos central, antiaritmice şi anticoagulante.  

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluţie injectabilă 5 mg/ml câte 2 ml, 5 ml, 10 ml în fiole.

Câte 10 fiole pentru 2 ml şi 5 ml, 5 fiole pentru 10 ml împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25°C. 

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. 

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

Republica Moldova

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

mun. Chişinău, str. Grădescu 4,