Tranexam 500mg/ml sol.inj. 5ml

TRANEXAM
soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ
Tranexam

DCI-ul substanţei active
Acidum tranexamicum

COMPOZIŢIA
1 ml soluţie conţine:
substanţa activă: acid tranexamic – 50 mg;
excipienţi: apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Soluţie transparentă sau aproape transparentă incoloră sau cu nuanţă uşor gălbuie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Remedii antihemoragice. Antifibrinolitice, aminoacizi, B02AA02.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Preparat antifibrinolitic. Acidul tranexamic inhibă specific activarea profibrinolizinei (plasminogenului) şi transformarea lui în fibrinolizină (plasmină). Posedă acţiune hemostatică locală şi sistemică în caz de hemoragii, legate cu creşterea nivelului fibrinolizinei, de asemenea posedă acţiune antiinflamatoare, antialergică, antiinfecţioasă şi anticanceroasă pe contul inhibiţiei formării chininelor şi altor peptide active, care participă în reacţiile alergice şi inflamatorii.

Proprietăţi farmacocinetice
Se distribuie în ţesuturi relativ uniform (excepţie – lichidul cefalorahidian, unde concentraţia constituie 1/10 din cea plasmatică); trece bariera placentară, se excretă în laptele matern (circa 1% din concentraţia plasmatică a mamei). Se determină în lichidul seminal, unde reduce activitatea fibrinolitică, dar nu influenţează migrarea spermatozoizilor. Volumul de distribuţie iniţial constituie 9-12 l. Se leagă de proteinele plasmatice (profibrinolizină) mai puțin de 3%. În lichidul cefalorahidian concentraţia constituie 1/10 din cea plasmatică.

Clearance-ul renal total este egal cu cel plasmatic.
Concentraţia antifibrinolitică în diverse ţesuturi se menţine 17 ore, în plasmă – până la 7-8 ore.
O parte nesemnificativă se metabolizează. Aria de sub curbă (ASC) prezintă o formă trifazică cu timpul de înjumătăţire terminal de 2 ore. Clearance-ul renal total este egal cu cel plasmatic (7 l/oră). Se elimină prin rinichi (calea principală – filtrare glomerulară) – mai mult de 95% sub formă nemodificată timp în primele 12 ore. Sunt identificaţi 2 metaboliţi a acidului tranexamic: derivat N-acetilat şi dezaminat. În caz de tulburare a funcţiei renale există risc de cumulare a acidului tranexamic.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Hemoragii sau risc de hemoragii pe fondalul:
- intensificării fibrinolizei generalizate (hemoragii în perioada perioperatorie şi postoperatorie, hemoragii postpartum, îndepărtarea manuală a placentei, decolarea corionului, hemoragii în timpul sarcinii, neoformaţiuni maligne ale
pancreasului şi prostatei, hemofilie, complicaţii hemoragice ale tratamentului fibrinolitic, purpură trombocitopenică, leucoză, maladii hepatice, tratament anterior cu streptokinază);
- intensificării fibrinolizei locale (uterine, conizarea colului uterin din cauza carcinomului, hemoragii nazale, pulmonare, gastrointestinale, hematurie, hemoragii după prostatectomie, extracţie dentară la bolnavii cu diateză
hemoragică).

Intervenţii chirurgicale pe vezica urinară. Manipulaţii chirurgicale în caz de reacţie inflamatorie sistemică (sepsis, peritonită, necroză pancreatică, gestoză moderată şi severă, şoc de diversă etiologie şi alte stări critice).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Intravenos (în perfuzie, în jet), în caz de:
- fibrinoliză generalizată – se administrează câte 15 mg/kg la fiecare 6-8 ore, viteza de administrare - 1 ml/minut.
- fibrinoliză locală - se administrează câte 250-500 mg de 2-3 ori pe zi.
- prostatectomie sau intervenţii chirurgicale pe vezica urinară – se administrează în timpul intervenţiei chirurgicale câte 1 g, apoi câte 1 g fiecare 8 ore timp de 3 zile, ulterior se trece la administrarea sub formă de comprimate până la dispariţia
macrohematuriei.
- risc înalt de hemoragii, reacţie inflamatorie sistemică – se administrează în doză de 10-11 mg/kg cu 20-30 minute până la intervenţie.
- la bolnavii cu coagulopatie înainte de extracţia dentară – se administrează în doză de 10 mg/kg, după extracţia dentară preparatul se administrează sub formă de comprimate.

În cazul tulburării funcţiei excretorii renale este necesară ajustarea regimului de dozare: concentraţia plasmatică a creatininei 120-250 µmol/l – câte 10 mg/kg de 2 ori pe zi; concentraţia plasmatică a creatininei 250-500 µmol/l – câte 10 mg/kg o dată pe zi; concentraţia plasmatică a creatininei peste 500 µmol/l – câte 5 mg/kg o dată pe zi.

REACŢII ADVERSE
Tulburări hematologice şi limfatice: tromboză, tromboembolie (riscul de dezvoltare este minim).
Tulburări ale sistemului nervos: vertij, slăbiciune, somnolenţă.
Tulburări oculare: tulburări de percepție a culorilor, vedere înceţoşată.
Tulburări cardiace: tahicardie, dureri toracice.
Tulburări vasculare: hipotensiune arterială (la administrarea intravenoasă rapidă).
Tulburări gastrointestinale: tulburări dispeptice (anorexie, greaţă, vomă, pirozis, diaree).
Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii alergice (prurit, erupţii cutanate, urticarie).

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului, hemoragii subarahnoidale.

SUPRADOZAJ
Nu există date privind cazuri de supradozaj.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Preparatul se va administra cu precauţie în caz de complicaţii trombohemoragice (în asociere cu heparina şi anticoagulantele indirecte), tromboze (tromboflebita venelor profunde, sindromul tromboembolic, infarct miocardic), în caz de tulburarea vederii cromatice, hematurie din căile urinare superioare (este posibilă obstrucţia cu cheag de
sânge), insuficienţă renală (este posibilă cumularea).

La administrarea concomitentă cu preparatele hemostatice şi hemocoagulază este posibilă activarea formării trombilor.
Înainte şi în timpul tratamentului este necesară investigarea oftalmologică privind acuitatea vizuală, percepţia cromatică, starea fundului de ochi.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Acidul tranexamic trece bariera placentară, se excretă în laptele matern (circa 1% din concentraţia plasmatică a mamei). Nu s-au efectuat studii, de aceea înainte de a administra se va evalua raportul risc/beneficiu pentru făt și pentru mamă.

Influența asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu sunt date privind influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Este incompatibil farmaceutic cu preparatele de sânge, soluţii, care conţin penicilină, urokinază, remedii hipertensive (norepinefrină, clorhidrat de desoxiepinefrină, bitartrat de metarmin), tetracicline, dipiridamol, diazepam.
Preparatele hemostatice, hemocoagulaza potenţează activarea formării trombilor.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă 50 mg/ml. Câte 5 ml soluţie în fiole. Câte 5 fiole în blister, câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la temperatura sub 25oC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Mai 2014.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
SAD „Nijfarm”, Rusia
603950, Nijnii Novgorod
GSP-459, str. Salganskaya, 7

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
IFSU "Uzina endocrină din Moscova", Rusia
str. Novokhokhlovskaya 25, or. Moscova 109052

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel. 022 88-43-38)