Pentilin 20mg/ml sol.inj. 5ml

Denumirea comerciala: Pentilin® 

DCI al substantei active: Pentoxifyllinum 

Compozitia si forma de prezentare: 5 ml solutie (1 fiola) contin: substanta activa: pentoxifilina - 100 mg
» substante auxiliare: edetat disodic, clorura de sodiu, dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dihidrat, apa pentru injectii.

Descriere: Lichid transparent incolor, practic fara particule.
Forma farmaceutica: Solutie injectabila/perfuzabila. 
Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Vasodilatator periferic, C04A D03. 

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE: 

Proprietatile farmacodinamice:
Pentoxifilina este un derivat al metilxantinei. Actiunea favorabila asupra proprietatilor reologice ale singelui e determinata de reducerea viscozitatii sanguine si cresterea deformabilitatii eritrocitelor. Mecanismul de actiune al pentoxifilinei consta in acumularea in eritrocite a nivelurilor de ATP, AMPc si altor nucleotide ciclice. in plus, prin inhibarea fosfodiesterazei (ceea ce duce la cresterea concentratiilor de AMPc) si sintezei de tromboxan, pentoxifilina inhiba puternic agregarea spontana si stimulata a trombocitelor in vitro si in vivo, si stimuleaza in acelasi timp sinteza prostaciclinei (prostaglandina l2).
Pe durata tratamentului cu pentoxifilina are loc cresterea circuitului sanguin periferic si celui cerebral, precum si oxigenarea tesuturilor. Proprietati farmacocinetice La administrare intravenoasa concentratia plasmatica maxima a pentoxifilinei se realizeaza peste 5 minute. Volumul de distributie conform diferitor surse variaza de la 168 ± 82,3 I pina la 376 ± 135 I. Pentoxifilina se leaga de membrana eritrocitului si rapid se metabolizeaza. Calea principala de metabolizare a pentoxifilinei este hepatica si mai putin eritrocitara. Ea se metabolizeaza prin reducere (prin intermediul keto cx-reductazei) intr-un metabolit farmacologic activ si prin oxidare in alti metaboliti. Se elimina cu urina.

INDICATII TERAPEUTICE
Tulburari avansate ale circulatiei sanguine periferice (macro- si microcirculatiei), produse de ateroscleroza, diabet zaharat si spasme vasculare (claudicatie intermitenta, macro- si microangiopatie diabetica, sindromul Raynaud).

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Dozele se determina in functie de gravitatea maladiei. Sensibilitatea pacientului la pentoxifilina se testeaza prin administrarea intravenoasa a 50 mg pentoxifilina, diluata cu 10 ml ser fiziologic (solutie de clorura de sodiu 9 mg/ml).
Dozarea pentru administrarea intravenoasa in bolus 100 mg (1 fiola) se administreaza zilnic intravenos lent (timp de 5 minute) pacientului aflat in pozitie orizontala.
Dupa ameliorarea starii clinice tratamentul va continua cu comprimatele Pentilin.

Administrarea in cazul afectarii functiei renale: Pentru pacientii cu clearance-ul creatininei sub 10 ml/min (0,17 ml/sec) se va administra 50-70% din doza uzuala.

Administrarea in cazul afectarii functiei hepatice: La pacienti cu ciroza hepatica biodisponibilitatea si concentratia plasmatica a pentoxifilinei si metabolitilor sai creste, timpul de injumatatire a lor este prelungit semnificativ, iar clearance-ul plasmatic se reduce. Cu toate acestea, nu este necesara ajustarea dozei la pacientii cu afectarea functiei hepatice, deoarece exista posibilitatea metabolismului extrahepatic. Virstnici Nu este necesara ajustarea dozei la pacientii virstnici. Copii si adolescenti Pentilin nu se recomanda de administrat la copii si adolescenti cu virsta sub 18 ani din cauza lipsei datelor despre siguranta si eficacitate. 

Reactii adverse:
Reactiile adverse care pot aparea in timpul tratamentului cu Pentilin sunt clasificate dupa frecventa:
» foarte frecvente (> 1/10)
» frecvente (>1/100 si «1/10)
» mai putin frecvente (>1/1,000 si '1/10,000 si «1/1,000)
»foarte rare («1/10,000)
» cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

Tulburari hematologice si limfatice: cu frecventa necunoscuta - trombocitopenie, leucopenie, timpul de protrombina prelungit, hemoragie retiniana. Tulburari ale sistemului imunitar: cu frecventa necunoscuta - reactii anafilactice (prurit, eritem, urticarie, angioedem, soc). Tulburari metabolice si de nutritie: foarte rare - hipoglicemie.Tulburari ale sistemului nervos: rare - cefalee, vertij- cu frecventa necunoscuta - tremor ale miinilor, insomnie, agitatie.
Tulburari cardiace: rare - palpitatii- foarte rare - dureri toracice atipice.
Tulburari vasculare: mai putin frecvente - eritem facial- foarte rare - hipotensiune arteriala. Tulburari gastrointestinale: mai putin frecvente -greata, voma, diaree.
Tulburari hepatobiliare: foarte rare - staza biliara. Investigatii diagnostice: foarte rare - cresterea activitatii enzimelor hepatice.
Majoritatea reactiilor adverse sunt dependente de doza. La reducerea dozei reactiile adverse devin mai slabe sau pot disparea complet.
La aparitia reactiilor adverse severe se va intrerupere tratamentul.

CONTRAINDICATII:

» Hipersensibilitate la pentoxifilina sau la oricare dintre componentele preparatului
» hipersensibilitate la medicamente similare, de exemplu la alti derivati xantinici, asa ca teofilina, cafeina, colina teofilinata, aminofilina sau teobromina
» infarct acut de miocard
» hemoragie masiva
» hemoragie retiniana
» maladii cu risc crescut de hemoragii.

Supradozare:
Simptome: eritem facial, hipotensiune arteriala, somnolenta, pierderea constientei, voma, febra, neliniste si convulsii.
Tratament: intreruperea imediata a administrarii pentoxifilinei, la necesitate se va institui tratament simptomatic: mentinerea tensiunii arteriale si a respiratiei, jugularea convulsiilor.

PRECAUTII:
Se administreaza cu precautie pacientilor cu insuficienta cardiaca, deoarece se poate dezvolta hipotensiune arteriala.
Pentoxifilina se va administra cu precautie la pacientii cu diabet zaharat, deoarece dozele mari intravenoase de pentoxifilina pot potenta actiunea insulinei sau a hipoglicemiantelor orale.
Dozele se reduc la pacientii cu tensiune arteriala joasa sau instabila, deoarece poate aparea hipotensiune si angina pectorala.
Ateroscleroza severa a vaselor coronariene sau cerebrale cu hipertensiune arteriala si aritmii cardiace sunt contraindicatii relative pentru tratamentul parenteral.

La pacientii cu risc de hemoragie (interventii chirurgicale, ulcer peptic) este necesara monitorizarea timpului de protrombina, a hematocritului si concentratiei hemoglobinei.
Pacienti cu insuficienta renala sau hepatica Este necesara o precautie deosebita la pacientii cu insuficienta hepatica sau renala severa.Informatie speciala despre unele componente ale preparatului.
Dozele de 4,71 ml sau mai mari contin 1 mmol sau mai mult de sodiu. A se lua in consideratie de catre pacientii cu o dieta de sodiu controlat.

Administrarea in perioada de sarcina si alaptare
Siguranta administrarii pentoxifilinei pe durata sarcinii si perioadei de alaptare nu a fost stabilita.
Nu se recomanda administrarea in sarcina. Pentoxifilina se excreta in laptele matern in cantitati mici, astfel ea se va administra doar in cazul cind beneficiu scontat pentru mama care alapteaza depaseste riscul potential pentru sugar.

Efecte asupra capacitatii de a conduce autovehicule si de a manevra utilaje Pentoxifilina nu are sau poseda o actiune neglijabila asupra capacitatii de conducere a autovehiculelor si de manevrare a utilajelor. Cu toate acestea, pentoxifilina poate provoca ameteli la unii pacienti.