Moxonidin-LF 0.2mg comp.film.

MOXONIDIN-LF
comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Moxonidin-LF

DCI-ul substanţei active
Moxonidinum

COMPOZIŢIA
Moxonidin-LF 0,2 mg şi 0,3 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: moxonidină – 0,2 mg sau 0,3 mg;
excipienţi: crospovidonă, stearat de magneziu, monohidrat de lactoză, Opadry II roz (olcool polivinilic, dioxid de titan (E171)

Efectul antihipertensiv al moxonidinei a fost demonstrat prin studii aleatorii, dubluorb, controlate placebo.
Efectul antihipertensiv maxim este atins la aproximativ 2,5-7 ore după administrarea orală.

Datele privind efectele moxonidinei asupra mortalităţii şi evoluţia bolilor cardiovasculare la tratamentul hipertensiunii arteriale nu sunt cunoscute în prezent.

Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie. După administrare orală, moxonidina este rapid şi aprope complet absorbită din partea superioară a tractului gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută este de în jur de 88%.
Timpul de atingere a concentrației plasmatice maxime este de aproximativ 1 oră. Aportul concomitent de alimente nu are infuenţă asupra proprietăţilor farmacocinetice ale moxonidinei.

Distribuţie. Moxonidina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 7,2%.

Metabolizare. Principalul metabolit este moxonidina dehidratat.
Activitatea farmacodinamică a moxonidinei dehidrogenate este de aproximativ 10%, comparativ cu moxonidina.

Eliminare. Timpul de înjumătăţire (T1/2) este de aproximativ 2,5 ore pentru moxonidină şi 5 ore pentru metaboliţi. Timp de 24 ore, mai mult de 90% din doza de moxonidină este excretată prin rinichi (aproximativ 78% sub formă nemodificată şi 13% sub formă de dehidromoxonidină, alţi metaboliţi în urină nu depăşesc 8% din doză). Mai puţin de 1% din doză se eliminată prin fecale.
Farmacocinetica la pacienţii hipertensivi. La pacienţii hipertensivi nu au fost observate modificări relevante ale farmacocineticii, comparativ cu voluntarii sănătoşi.
Farmacocinetica la vârstnici. Au fost observate modificări corelate cu vârsta ale farmacocineticii, care cel mai probabil sunt datorate activităţii metabolice reduse şi/sau parţial biodisponibilităţii crescute.

Farmacocinetica la copii. Administrarea moxonidinei nu este recomandă la pacienţii cu vârsta mai mică de 18 ani deoarece proprietăţile farmacocinetice la această grupă de pacienţi nu au fost studiate.

Farmacocinetica în caz de tulburări ale funcţiei renale. Eliminarea moxonidinei este corelată în mod semnificativ cu clearance-ul creatininei (Clcr). La pacienţii cu afectare renală moderată (Clcr = 30-60 ml/min) concentraţiile plasmatice de echilibru şi timpul de înjumătăţire final (T1/2) este de aproximativ 2 ori, respectiv 1,5 ori mai mare comparativ cu pacienţii hipertensivi cu funcţie renală normală (Clcr > 90 ml/min). La pacienţii cu afectare severă a funcţiei renale (Clcr < 30 ml/min) concentraţiile plasmatice de echilibru şi timpul de înjumătăţire final (T1/2) al eliminării plasmatice sunt de aproximativ 3 ori mai mari. La aceşti pacienţi nu au fost observate acumulări
ale medicamentului după administrări multiple.

La pacienţii cu afecţiune renală în fază terminală (Clcr < 10 ml/min) hemodializaţi, concentraţiile plasmatice şi timpul de
înjumătăţire final sunt de aproximativ 6 ori, respectiv 4 ori mai mari în comparaţie cu pacienţii cu funcţie renală normală.
La toate grupele de pacienţi, concentraţiile plasmatice maxime de moxonidină sunt doar de 1,5–2 ori mai mari.
La pacienţii cu afectarea funcţiei renale doza trebuie ajustată individual.
Moxonidina este eliminată într-o mică măsură prin hemodializă.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Hipertensiune arterială.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, cu o cantitate suficientă de lichid.
În cele mai multe cazuri, doza iniţială de moxonidina este de 0,2 mg/zi administrată într-o priză, de preferinţă dimineaţa. Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza  poate fi crescută după 3 săptămâni de tratament la 0,4 mg/zi administrată în doză unică sau divizate în 2 prize.
Doza unică maximă este de 0,4 mg. Doza zilnică maximă este de 0,6 mg şi trebuie divizată în 2 prize.

Nu se recomandă întreruperea bruscă a administrării moxonidinei. Întreruperea administrării moxonidinei trebuie efectuată treptat, timp de 2 săptămâni.
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (RFG mai mare de 30 ml/min, dar mai mică de 60 ml/min) doză unică de 0,2 mg şi doza zilnică de 0,4 mg moxonidina nu trebuie depăşite.

La pacienţii hemodializaţi, doza iniţială este de 0,2 mg/zi. Dacă este necesar şi dacă doza este tolerată aceasta poate fi crescută pînă la 0,4 mg/zi.
Studii privind administrarea moxonidinei la pacienţii cu insuficienţă hepatică nu au fost efectuate.
La pacienţii vârstnici cu funcţie renală normală dozele recomandate sunt aceleaşi ca şi cele pentru pacienţii adulţi.

REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme, organe şi în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000),
foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (nu pot fi estimate din datele disponibile).

Cele mai frecvente reacţii adverse au fost la începutul tratamentului: xerostomia, ameţelile, cefaleea, oboseala şi somnolenţa. Intensitatea şi frecvenţa reacţiilor adverse scade la administrare repetată.
Tulburări endocrine: rare – ginecomastie, impotență şi scăderea libidoului.
Tulburări psihice: frecvente – tulburari de somn, dificultăţi de concentrare a atenţiei; mai puţin frecvente – iritabilitate.
Tulburari ale sistemului nervos: frecvente – cefalee, ameţeli, somnolenţă, confuzie,
tulburări de conştienţă; mai puțin frecvente – sincopă.
Tulburări oculare: rare – xeroftalmie, senzaţie de arsură în ochi.
Tulburări acustice şi vestibulare: mai puţin frecvente – tinitus.
Tulburari cardiovasculare: frecvente – vasodilataţie; mai puţin frecvente – bradicardie; rare – scădere marcată a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, parestezii ale extremităţilor, tulburări ale circulației periferice, sindrom
Raynaud.
Tulburari gastrointestinale: foarte frecvente – xerostomie; frecvente – diaree, vomă, dispepsie.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: frecvente – erupţii cutanate, prurit; mai puţin frecvente – angioedem.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: frecvente – dureri de spate, mai puţin frecvente – dureri de gât.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: rare – edeme cu localizări diferite, slăbiciuni în picioare, anorexie, durere la nivelul glandelor parotide.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate cunoscută la oricare din componentele preparatului, boala nodului sinusal sau bradicardie (frecvenţa bătăilor inimii în repaus < 50 bătăi/minut), bloc atrio–ventricular de gradul II sau III, insuficienţă cardiacă cronică de gradul III şi IV (conform clasificării NYHA), edem angioneurotic în anamneză, insuficienţă hepatică severă, cardiopatie ischemică severă şi angină instabilă, insuficienţă renală severă (Clcr mai puţin de 30 ml/min, concentraţia creatininei >160 µmol/l), vârsta până la 18 ani (eficienţa şi siguranţa administrării preparatului nu au fost stabilite), alăptarea,  sarcina, administrarea concomitentă a antidepresivelor triciclice, intoleranţă ereditară la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbţia glucozei-galactozei.

Se administrează cu precauţie: boala Parkinson (severă), epilepsie, glaucom, depresie, claudicaţie "intermitentă", boala Raynaud, bloc atrioventricular de gradul I, insuficienţă renală cronică (Clcr >30 ml/min, dar mai mic de 60 ml/min), tulburări cerebrovasculare, după infarct miocardic, insuficienţă cardiacă congestivă clasa I şi II (conform clasificării NYHA), pacienţii hemodializaţi, insuficienţă hepatică moderată (mai mult de 9 puncte conform clasificării Child-Pugh) din cauza lipsei datelor cu privire la ulizarea la acestă grupă de pacienţi.

SUPRADOZAJ
Simptome: cefalee, sedare, somnolenţă, hipotensiune arterială, ameţeală, slăbiciune generală, bradicardie, xerostomie, vomă, oboseală şi dureri abdominale. De asemenea, pot aparea şi hipertensiune tranzitorie, tahicardie şi hiperglicemie.

Tratament: nu se cunoaşte un antidot specific. În cazul apariţiei hipotensiunii, se pot administra pentru susţinerea funcţiei circulatorii, fluide şi dopamină. Bradicardia poate fi tratată cu atropină. Antagoniştii alfa–adrenoreceptorilor pot diminua sau înlătura efectele hipertensiunii paradoxale induse de supradozarea moxonidinei.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Dacă moxonidina este utilizată în combinaţie cu un β-blocant şi ambele tratamente trebuie întrerupte, se va întrerupe mai întîi tratamentul cu β-blocant şi peste câteva zile tratamentul cu moxonidină.
Nu este recomandată administrarea antidepresivelor triciclice concomitent cu moxonidină.
În timpul tratamentului este necesară o monitorizare regulată a tensiunii arteriale, frecvenţei contracţiilor cardiace şi ECG.
Tratamentul cu moxonidină nu trebuie întrerupt brusc

Administrarea in sarcină şi perioada de alăptare
Nu este recomandată administrarea moxonidinei în timpul sarcinii.

Date clinice cu privire la tratamentul femeilor însărcinate cu moxonidină lipsesc.
Studiile pe animale au evidenţiat efecte embriotoxice.
Femeile care alăptează trebuie atenţionate să nu alăpteze în timpul tratamentului cu moxonidină sau să întrerupă tratamentul cu acest medicament.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În timpul tratamentului pacienţii trebuie să se abţină de la conducerea autovehiculelor şi activităţile potenţial periculoase, care necesită o concentrare sporită şi reacţii psihomotorii rapide.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Tratamentul concomitent cu alte medicamente antihipertensive amplifică efectul hipotensiv al moxonidinei.
Deoarece antidepresivele triciclice pot reduce efectul medicamentelor antihipertensive cu acţiune centrală, nu este recomandată administrarea concomitentă a antidepresantelor triciclice şi moxonidinei.

Moxonidină poate potenţa efectul antidepresivelor triciclice (administrarea concomitentă trebuie evitată), tranchilizantelor, alcoolului, sedativelor şi hipnoticelor.
Moxonidina poate ameliora moderat tulburările cognitive la pacienţii trataţi cu lorazepam. Moxonidina poate amplifica efectul sedativ al benzodiazepinelor dacă este administrată concomitent cu acestea.

Moxonidină se elimină prin secreţie tubulară. Nu pot fi excluse interacţiunile cu alte medicamente care sunt eliminate pe această cale.
La administrarea orală concomitentă cu glibenclamida, biodisponibilitatea acesteia se reduce cu 11%.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 0,2 mg, 0,3 mg sau 0,4 mg. Câte 10 comprimate filmate în blister. Câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină la temperatura sub 25°С.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Decembrie 2013

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Lekfarm SRL, Republica Belarus

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Lekfarm SRL
str. Minskaya 2a, or. Logoysk 223110,
Republica Belarus

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale tel. 022-88-43-38