Lucamont 10mg comp. film.

LUCAMONT™
comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Lucamont ™

DCI-ul substanţei active
Montelukastum

COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: montelukast (sub formă de montelukast sodic) 10 mg;
excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hidroxipropilceluloză, stearat de magneziu; filmul: Opadry 20A22156 galben (hidroxipropilmetilceluloză, dioxid de titan (E171), galben de chinolină).

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate rotunde, de culoare galbenă, inscripţionate cu litera „d” pe o parte a comprimatului.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Alte medicamente sistemice pentru tratamentul bolilor obstructive ale căilor respiratorii. Antagonişti ai receptorilor leucotrienici, R03DC03.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Cisteinil-leucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt metaboliţii acidului arahidonic şi eicosanoide inflamatoare puternice, eliberate de diverse celule, incluzând mastocite şi eozinofile. Aceste eicosanoide se leagă de receptorii de cisteinil-leucotriene (CysLT), care se află în căile respiratorii la om.

Fiziopatologia astmului bronşic, inclusiv edemul căilor respiratorii, contracția musculaturii netede și modificarea activităţii celulare asociată cu procesul inflamator este determinată de legarea cu cisteinil-leucotrienele la nivelul receptorilor
leucotrienici.

Montelukast este o substanţă activă pe cale orală, care se leagă cu afinitate şi selectivitate mare de receptorul CysLT. Montelukast inhibă puternic acţiunea fiziologică a LTD4 la nivelul receptorului CysLT1 fără orice acţiune agonistă.

Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, montelukast este absorbit rapid. La adult, în condiţii de repaus alimentar, pentru comprimatele filmate de 10 mg, concentraţia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă peste 3-4 ore (Tmax). Biodisponibilitatea medie după administrarea orală este de 64%. Biodisponibilitatea medie şi Cmax nu sunt influenţate de un prânz standard.

Distribuţie
Montelukastul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99%. Volumul aparent de distribuţie la starea de echilibru este de 8-11 l.

Metabolizare
Montelukast este metabolizat extensiv în ficat prin intermediul enzimelor CYP3A4 şi 2C8/9s. În studiile în care s-au administrat doze terapeutice, concentraţiile plasmatice la starea de echilibru ale metaboliţilor montelukastului sunt nedetectabile, atât la adulţi, cât şi la pacienţii pediatrici.

Eliminare
Clearance-ul plasmatic mediu al montelukastului este de 45 ml/min. La adulţii sănătoşi media timpului de înjumătăţire plasmatic a montelukastului constituie 2,7- 5,5 ore. Montelukastul şi metaboliţii lui se excretă aproape exclusiv pe cale biliară.

La administrarea unei doze uzuale zilnice de 10 mg montelukast, a fost înregistrată o acumulare plasmatică nesemnificativă (~4%) a medicamentului iniţial.

Farmacocinetica montelukastului este aproape liniară pentru doze
Tulburări ale sistemului nervos: tremor, ameţeli, somnolenţă.
Tulburări gastrointestinale: durere abdominală, greaţă, diaree, gastroenterită, xerostomie.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: coriză, faringită, sinuzită, tuse, congestie nazală, dureri toracice.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: edem, stare generală de rău.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: artralgie.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la orice component al preparatului.

SUPRADOZAJ
Nu există informaţii specifice disponibile referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast.
Nu se cunoaşte dacă montelukast este dializabil prin dializă peritoneală sau hemodializă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Eficienţa administrării interne de Lucamont™ în înlăturarea bronhospasmului în caz de crize de astm bronşic nu a fost stabilită. Prin urmare, pacienţii trebuie sfătuiţi să fie trataţi cu medicaţie corespunzătoare. Tratamentul cu Lucamont™ poate fi continuat în timpul exacerbării acute ale atacurilor de astm bronşic. În timp ce doza de corticosteroizi inhalatori, administraţi concomitent, poate fi redusă treptat sub supraveghere medicală, Lucamont™ nu trebuie să înlocuiască brusc tratamentul cu corticosteroizi administraţi pe cale inhalatorie sau orală.

Lucamont™ nu se va administra în tratamentul bronhospasmului indus de efort fizic.
Pacienţii care prezintă exacerbarea astmului bronşic indus de efort fizic trebuie să continue utilizarea beta-agoniştilor inhalatori indicaţi pentru profilaxie.
Pacienţii cu hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, în timpul tratamentului cu Lucamont™ trebuie să continue să evite administrarea de acid acetilsalicilic sau antiinflamatoare nesteroidiene.

Pacienţii trataţi cu Lucamont™ pot prezenta eozinofilie sistemică, uneori cu semne clinice de vasculită în cadrul sindromului Churg-Strauss, o afecţiune care este înregistrată în urma reducerii tratamentului cu corticosteroizi sistemici. Pacienţii trebuie să fie avertizaţi în cazul dezvoltării eozinofiliei, erupţiilor cutanate vasculitice, agravării simptomatologiei pulmonare, complicaţiilor cardiace, şi neuropatiei.

La pacienţii trataţi cu Lucamont™ se recomandă precauţie şi monitorizare clinică minuţioasă în cazul reducerii dozelor de corticosteroizi sistemici.
La adulţi, adolescenţi şi copii trataţi cu Lucamont™ au fost înregistrate reacţii neuropsihice.
În utilizarea după punerea pe piaţă, în timpul tratamentului cu Lucamont™ au fost înregistrate tulburări precum agitaţie, comportament agresiv sau ostilitate, anxietate, depresie, vise anormale, halucinaţii, insomnie, iritabilitate, nelinişte, somnambulism, idei şi comportament suicidar (inclusiv încercarea de a comite sinucidere) şi tremor.

A fost determinat un raport consistent între caracteristicile clinice ale unor rapoarte de după punerea pe piaţă care implică Lucamont™ şi reacţii adverse.
Pacienţii şi medicii trebuie să fie atenţi pentru evenimente neuropsihice. Pacienţii trebuie instruiţi să consulte medicul curant dacă apar aceste modificări. În cazul dezvoltării acestor reacţii, medicul trebuie să evalueze minuţios raportul dintre riscul şi beneficiul continuării tratamentului cu Lucamont™.

Administrarea la copii
Siguranţa şi eficienţa montelukastului în doză de 4 mg sub formă de comprimate masticabile a fost determinată în studiile clinice la copii cu vârsta de 2-5 ani şi 6-14 ani. Profilul de siguranţă şi eficienţă la acest grup de pacienţi este similar cu cel la adulţi. Nu a fost stabilită siguranţa şi eficienţa administrării de montelukast la copii cu vârsta sub 2 ani.

Vârstnici
Nu au fost observate diferenţe globale de siguranţă sau eficacitate între pacienţii vârstnici şi mai tineri.
Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficient de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză- galactoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Nu există studii adecvate şi bine controlate de utilizare a montelukastului în sarcină.
Lucamont™ poate fi indicat în timpul sarcinii doar dacă este absolut necesar.

Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă montelukast se excretă în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, se recomandă prudenţă atunci când
Lucamont™ este administrat în perioada de alăptare.

Fertilitate
Nu prezintă efecte asupra fertilităţii.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu este de aşteptat ca montelukastul să influenţeze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Montelukast poate fi administrat concomitent cu alte medicamente utilizate în mod curent pentru profilaxia şi tratamentul cronic al astmului bronşic. În studiile privind interacţiunile medicamentoase, doza terapeutică recomandată de montelukast nu a determinat efecte clinice importante asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, contraceptive orale (etinil estradiol/noretindronă 35/1), terfenadină, digoxină şi warfarină.
Montelukast a fost utilizat concomitent cu o gamă largă de medicamente prescrise frecvent în studiile clinice, fără manifestarea unor interacţiuni adverse clinice.

Aceste medicamente au inclus hormoni tiroidieni, hipnotice sedative, antiinflamatoare nesteroidieei, benzodiazepine şi decongestionante.
Aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC) pentru montelukast a scăzut cu aproximativ 40% la pacienţii la care s-a administrat tratament concomitent cu o singură doză de 10 mg şi fenobarbital. Montelukast este metabolizat în ficat prin intermediul citocromului P450 CYP3A4 şi 2C8/9.

Concentraţiile plasmatice sunt reduse semnificativ atunci când montelukast este administrat concomitent cu inductorii CYP3A4, cum sunt fenobarbitalul şi rifampicina.
Şi ei inhibă CYP2C8/9. Nu este necesară ajustarea dozei de Lucamont™. La administrarea concomitentă cu Hypericum perforatum se înregistrează reducerea nivelurilor de montelukast.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 10 mg
Câte 14 comprimate în blister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperaturi sub 25 °C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Noiembrie 2014

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
Deva Holding A.Ş., Turcia

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Deva Holding A.Ş., Turcia
Organize Sanayi Bölgesi, Atatürk Mah., Atatürk Cad., No.:32 59500 Karaağaç Çerkezköy Tekirdağ

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 022-88-43-38)