Invega 9mg comp.elib.prel.

INVEGA®
comprimate filmate cu eliberare prelungită

DENUMIREA COMERCIALĂ
Invega®

DCI-ul substanţei active
Paliperidonum

COMPOZIŢIA
Invega® 3 mg:
1 comprimat filmat cu eliberare prelungită conţine:
substanţă activă: paliperidonă – 3 mg;
expicienţi: macrogol 200K – 81,43 mg, macrogol 7000K – 73,70 mg, clorură de sodiu – 30 mg, povidonă (K29-32) – 10 mg, hietiloză – 10,45 mg, acid stearic – 0,75 mg,
butilhidroxitoluen – 0,11 mg, oxid roşu de fier – 1,0 mg, oxid galben de fier – 0,03 mg, macrogol 3350 – 1,0 mg, acetat de celuloză (398-10) – 44,55 mg, colorant alb (hipromeloză, dioxid de titan, lactoză monohidrat, triacetină) – 33 mg; ceară de carnauba – 0,03 mg.

Invega® 6 mg:
1 comprimat filmat cu eliberare prelungită conţine:
substanţă activă: paliperidonă – 6 mg;
expicienţi: macrogol 200K – 78,45 mg, macrogol 7000K – 73,70 mg, clorură de sodiu – 30 mg, povidonă (K29-32) – 10  mg, hietiloză – 10,45 mg, acid stearic – 0,75 mg, butilhidroxitoluen – 0,11 mg, oxid roşu de fier – 1,01 mg, macrogol 3350 – 1,0 mg, acetat de celuloză (398-10) – 44,55 mg, colorant bej (hipromeloză, dioxid de titan, polietilenglicol 400, oxid galben de fier, oxid roşu de fier) – 18 mg; ceară de carnauba – 0,03 mg.

Invega® 9 mg:
1 comprimat filmat cu eliberare prelungită conţine:
substanţă activă: paliperidonă – 9 mg;
expicienţi: macrogol 200K – 75,45 mg, macrogol 7000K – 73,70 mg, clorură de sodiu – 30 mg, povidonă (K29-32) – 10 mg, hietiloză – 10,45 mg, acid stearic – 0,75 mg,
butilhidroxitoluen – 0,11 mg, oxid negru de fier – 0,01 mg, oxid roşu de fier – 1,0 mg, macrogol 3350 – 1,0 mg, acetat de celuloză (398-10) – 44,55 mg, colorant roz (hipromeloză, dioxid de titan, polietilenglicol 400, oxid roşu de fier) – 15 mg; ceară de carnauba – 0,03 mg.

Inscripţia pe comprimate este efectuată cu cerneală hidrosolubilă neagră (compoziţia: hipromeloză, oxid negru de fier, apă purificată, isopropranol, propilenglicol).

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate cu eliberare prelungită.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate cilindrice de culoare albă (3 mg), oranj-deschisă (se admite o nuanţă uşor cafenie) (6 mg), roz (se admite nuanţă cenuşie) (9 mg). Comprimatele au inscripţia „PAL 3”, „PAL 6” sau „PAL 9” (corespunzător pentru doza de 3, 6 sau 9 mg.
La inspecţia vizuală orificiile de eliberare pot fi vizibile sau invizibile.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Remedii cu acțiune asupra sistemului nervos. Antipsihotice, N05AX13.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Paliperidona este metabolitul activ de bază al risperidonei. Mecanismul de acţiune al paliperidonei, ca şi în cazul altor medicamente, eficiente în schizofrenie, este necunoscut. Probabil, activitatea terapeutică a medicamentului în schizofrenie este determinată de către asocierea antagonismului receptorilor dopaminergici D2 şi serotoninergici 5-HT2A.
Paliperidona este un antagonist al receptorilor D2-dopaminergici cu acţiune centrală, de asemenea posedă un antagonism înalt faţă de receptorii 5-HT2A-serotoninergici. În plus, paliperidona este un antagonist al receptorilor α1- şi α2-adrenergici şi H1- histaminergici. Paliperidona nu are afinitate faţă de colinoreceptori, receptorii muscarinici, de asemenea faţă de receptorii β1- şi β2- adrenergici. Activitatea farmacologică a enantiomerilor (+) şi (-) a paliperidonei este egală în sens cantitativ şi calitativ in vitro.

Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea unei doze de paliperidonă nivelul plasmatic al preparatului creştea stabil şi concentraţia plasmatică maximă (Cmax) se realiza peste 24 ore.
Farmacocinetica paliperidonei după administrarea orală este proporţională cu doza în limitele intervalului de dozaj recomandat. Timpul de înjumătăţire final al paliperidonei constituie circa 23 ore. Media concentraţiei plasmatice maxime la starea de echilibru pentru doza de 9 mg constituia 1,7 la un interval de 1,2-3,1.
După administrarea comprimatelor de paliperidonă se efectuează o transformare reciprocă a enantiomerilor (+) şi (-), şi raportul AUC (+)/ AUC (-) în stare stabilă constituie circa 1,6

INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul schizofreniei la adulţi şi adolescenţi cu vârsta de la 12 până la 17 ani.
Tratamentul tulburările schizoafective: în calitate de monoterapie sau în cadrul terapiei complexe cu antidepresante şi/sau normotimice la adulţi.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează pe cale orală, independent de luarea mesei.
Comprimatele se vor înghite întregi, fără a fi mestecate, împărţite sau fărâmiţate, cu o cantitate suficientă de lichid. Substanţa activă este conţinută într-un înveliş neabsorbabil conceput să elibereze substanţa activă într-un ritm controlat. Învelişul comprimatului, împreună cu componentele insolubile ale nucleului, sunt eliminate din organism; pacienţii nu trebuie să se îngrijoreze dacă observă ocazional în scaunul lor ceva ce seamănă cu un comprimat.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la paliperidonă, risperidonă, de asemenea orice component al preparatului.

SUPRADOZAJ
Semnele şi simptomele observate includeau simptomele extrapiramidale ţi tulburările de mers. Alte semne şi simptome potenţiale se prezintă prin exacerbarea efectelor farmacologice ale paliperidonei aşa ca: somnolenţa şi sedare, tahicardia şi hipotensiunea arterială, prelungirea intervalului QT. Torsada varfurilor şi fibrilaţia ventriculară au fost raportate în asociere cu supradozajul. În caz de supradozaj acut, trebuie luată în considerare posibilitatea implicării mai multor medicamente.

La evaluarea necesităţilor terapeutice a pacientului şi eficienţa jugulării supradozajului trebuie de ţinut cont că Invega®
este un preparat cu eliberare prelungită a substanţei active.

Tratament: antidot specific nu există. Se vor efectua măsuri generale de întreţinere.
Asigurarea permeabilităţii căilor respiratorii pentru menţinerea adecvată a aprovizionării cu oxigen şi ventilării. Se va începe imediat monitorizarea activităţii sistemului cardiovascular (ECG pentru depistarea aritmiilor posibile).

Hipotensiunea arterială şi/sau stările de colaps se vor jugula prin administrarea intravenoasă a lichidelor şi/sau simpatomimeticelor. În anumite situaţii este indicat: lavaj gastric (după intubare, dacă pacientul se află în stare inconştientă), administrarea cărbunelui activ şi remediilor laxative. La dezvoltarea simptomelor extrapiramidale severe se vor administra M-colinoblocante.

Supravegherea medicală permanentă şi monitorizarea se va prelungi până la dispariţia simptomelor supradozării.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Pacienţii vârstnici cu demenţă
Eficienţa şi siguranţa paliperidonei nu au fost studiate la pacienţii vârstnici cu demenţă. Analiza studiilor placebo controlate a arătat că pacienţii vârstnici cu demenţă trataţi cu alte medicamente antipsihotice atipice, inclusiv risperidonă, aripiprazol, olanzapină şi quetiapină au avut un risc crescut de mortalitate în comparaţie cu placebo. Analiza studiilor placebo controlate a arătat că pacienţii vârstnici cu demenţă trataţi cu alte medicamente antipsihotice atipice, inclusiv risperidonă, aripiprazol, olanzapină şi quetiapină au avut o frecvenţă mai crescută de reacţii adverse cerebrovasculare (accidente vasculare cerebrale şi atacuri ischemice tranzitorii), inclusiv cu deces, în comparaţie cu placebo.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Nu există date despre siguranţa paliperidonei pentru femeile însărcinate sau dezvoltarea intrauterină a fătului. Administrarea preparatului în perioada de sarcină e posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.

Influenţa paliperidonei asupra activităţii de naştere a femeilor nu se cunoaşte.
Nou-născuţii expuşi la medicamente antipsihotice (inclusiv paliperidonă) în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină au risc de reacţii adverse, incluzând simptome extrapiramidale şi/sau sindromul rebound, care pot varia după severitate. S-au raportat agitaţie, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolenţă, insuficienţă respiratorie sau tulburări de alimentare. Prin urmare, nou-născuţii trebuie monitorizaţi cu atenţie.

Dacă în timpul sarcinii este necesară întreruperea tratamentului, e necesar de redus treptat doza.
Paliperidona este excretată în lapte în cantităţi clinic semnificative, astfel preparatul nu trebuie utilizat în perioada de alăptare.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Paliperidona poate afecta activitatea, care necesită reacţii psihomotorii rapide, la fel poate provoca efecte oculare, de aceea pe durata tratamentului se va evita conducerea autovehiculelor şi manevrarea utilajelor, până când nu va fi determinată sensibilitatea individuală la paliperidonă.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Se recomandă prudenţă la prescrierea de Invega® cu medicamente care prelungesc intervalul QT, de exemplu antiaritmice din clasa IA (de exemplu chinidina, disopiramida) şi antiaritmice din clasa III (de exemplu amiodarona, sotalolul) unele antihistaminice, alte medicamente antipsihotice şi unele antimalarice (de exemplu mefloquina).

Influenţa paliperidonei asupra altor preparate
Având în vedere faptul, că paliperidona acţionează preponderent asupra sistemului nervos central, ea se va administra cu precauţie în asociere cu alte preparate cu acţiune centrală şi alcoolul. Paliperidona poate neutraliza acţiunea levodopei şi altor antagonişti ai dopaminei.