Fluconazol 150mg caps.

FLUCONAZOL

capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Fluconazol

DCI-ul substanţei active

Fluconazolum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conţine:

substanţa activă: fluconazol 50 mg, 100 mg sau 150 mg;

excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, aerosil.

FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Aspectul exterior al capsulei: Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă, lucioasă. Mărimea capsulei-Nr. 2 (pentru 50 şi 100 mg) şi Nr. 1 (pentru 150 mg).

Culoarea capsulei: corpul-de culoare albastru-verzui şi capacul albastru-închis (pentru dozele 50 şi 100 mg) şi corpul-alb şi capacul de culoare roşie (pentru doza 150 mg).

Conţinutul capsulei: Pulbere microcristalină de culoare albă sau aproape albă, practic fără miros.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antimicotice sistemice. Derivaţi de triazol, J02AC01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Fluconazolul este un antimicotic sistemic, derivat de triazol. Blochează un şir de enzime P450 - dependente şi inhibă selectiv sinteza sterolilor membranari ai celulelor fungice. Este eficace în infecţii cu Candida spp. , Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum spp. , Trychophyton spp.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea internă fluconazolul se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea preparatului constituie circa 90%. Absorbţia din tractul gastrointestinal nu este influenţată de prezenţa alimentelor. Cmax plasmatică se realizează peste 1-2 ore. Timpul de înjumătăţire (T ½) este de circa 30 ore. Concentraţia plasmatică a substanţei active este direct proporţională cu doza administrată. Nivelurile plasmatice stabile de fluconazol se realizează după 4-5 zile de tratament (la administrarea o dată pe zi). Administrarea unei doze de atac în prima zi, dublă faţă de doza nictemerală recomandată, permite obţinerea unui nivel plasmatic echivalent cu 90% din concentraţia plasmatică constantă din ziua a 2-a de tratament. Se cuplează cu proteinele plasmatice în raport de 11-12%. Fluconazolul difuzează bine în toate lichidele biologice ale organismului. În stratul cornos al epidermei, dermă şi secretul glandelor sudoripare preparatul realizează concentraţii superioare celor plasmatice. Concentraţia fluconazolului eliminată cu laptele matern este egală cu cea plasmatică. Preparatul se elimină preponderent pe cale renală (80% în formă nemodificată).

INDICAŢII TERAPEUTICE

Criptococoze, inclusiv meningita criptococică şi alte infecţii criptococice cu diversă localizare (inclusiv pulmonară, cutanată) atât la pacienţii cu imunitatea intactă, cât şi la cei imunocompromişi (inclusiv şi pacienţii cu SIDA, transplant de organe). Fluconazolul poate fi folosit pentru profilaxia recidivelor criptococice la bolnavii de SIDA.

Candidoze sistemice, incluzând candidemia, candidozele diseminate şi alte forme de infecţii candidozice invazive: infecţii ale peritoneului, endocardului, oftalmice, pulmonare şi ale tractului urinar. Tratamentul poate fi efectuat la pacienţii cu tumori maligne, bolnavii din secţiile de terapie intensivă, pacienţii trataţi cu citostatice sau imunosupresive; precum şi la prezenţa altor factori predispozanţi pentru candidoze. Candidoze ale mucoaselor: orofaringiană (inclusiv candidoza orală atrofică cronică la pacienţii cu proteze dentare), esofagiană, bronhopulmonară neinvazivă, candiduria, candidoze cutaneo-mucoase; tratamentul poate fi efectuat la bolnavii fără sau cu patologie imună. Profilaxia candidozelor recidivante orofaringiene la bolnavii cu SIDA. Candidoze genitale: candidoza vaginala acută sau recurentă; profilaxia recidivelor candidozei vaginale recurente (3 recidive pe an şi mai mult), balanita candidozică. Dermatomicoze, incluzând tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (onicomicoze) şi candidoze cutanate.

Micoze endemice profunde, incluzând coccidiomicoze, paracoccidiomicoze, sporotrichoze şi histoplasmoze la pacienţi cu imunitatea intactă.

Profilaxia infecţiilor fungice la pacienţi cu neoplazii predispuşi la asemenea infecţii ca rezultat al terapiei citostatice sau radioterapiei.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Intern.

Doza nictemerală a fluconazolului depinde de caracterul şi gravitatea infecţiei micotice. De regulă, în candidozele vaginale administrarea unică a preparatului este eficientă. În cazul infecţiilor, ce necesită administrarea repetată a preparatului, tratamentul trebuie continuat până la dispariţia simptomelor clinice sau de laborator ce denotă infecţia micotică. Pacienţii cu SIDA, meningită criptococică sau candidoză orofaringiană recurentă necesită efectuarea tratamentului cu doze de întreţinere timp îndelungat.

Adulţi

Criptococoze: în prima zi câte 400 mg, apoi câte 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică şi micologică. În meningita criptococică tratamentul durează cel puţin 6-8 săptămâni. Pentru profilaxia recidivei meningitei la pacienţii cu SIDA, după finisarea curei complete de tratament, se indică o doză de întreţinere de 200 mg/zi timp îndelungat.

Candidemii, candidoză diseminată şi alte infecţii candidozice invazive: în prima zi câte 400 mg, apoi câte 200 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică.

Candidoze orofaringiene: câte 50-100 mg/zi timp de 7-14 zile. La bolnavii cu patologie imună tratamentul poate fi prelungit pentru o elasticitate mai îndelungată de timp. Cu scop profilactic a recidivelor candidozelor orofaringiene la bolnavii de

SIDA, după finisarea completă a tratamentului primar, fluconazolul poate fi indicat câte 150 mg o dată pe săptămână.

Candidoza orală atrofică cauzată de protezele dentare: doza de 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile administrată în asociere cu antiseptice locale pentru prelucrarea protezelor. Candidoze ale mucoaselor (exceptând pe cele genitale): câte 50 mg până la 100 mg zilnic, timp de 14-30 zile. Candidoze genitale: câte 150 mg fluconazol în doză unică. Pentru a reduce incidenţa candidozei vaginale recurente, se poate administra o doza de 150 mg o dată pe lună. Durata tratamentului se stabileşte individual, dar constituie, în general, între 4 şi 12 luni.

Balanită, cauzată de Candida: 150 mg într-o singură priză.

Pentru profilaxia candidozelor la bolnavii cu imunitatea scăzută se recomandă de la 50 mg până la 400 mg fluconazol o dată pe zi, în dependenţă de riscul pacientului de a dezvolta infecţii fungice.

Dermatomicoze: câte 150 mg (ex. tinea unguium) o dată pe săptămână sau 50 mg (ex. tinea versicolor) o dată pe zi. Durata tratamentului este în mod normal de 2 până la 4 săptămâni, dar tinea pedis poate necesita tratament pana la 6 săptămâni. Tratamentul tinea unguium se va continua până la înlocuirea unghiei infectate (creşterea unghiei neinfectate). Recreşterea unghiilor de la mâini şi picioare necesită 3-6 luni şi respectiv 6-12 luni.

Micoze endemice profunde: câte 200-400 mg zilnic timp de până la 2 ani. Durata tratamentului se stabileşte individual, dar în general este de 11-24 luni în coccidiomicoze, 2-17 luni în paracoccidiomicoze, 1-16 luni în sporotrichoze şi 3-17 luni în histoplasmoze.

Copii Doza şi durata tratamentului se stabileşte individual, în dependenţă de răspunsul clinic şi micologic. Fluconazolul se administrează o dată în zi.

Candidozele mucoaselor: câte 3 mg/kg corp zilnic. În prima zi se poate administra o doză de atac de 6 mg/kg corp pentru a obţine mai rapid niveluri serice stabile. Candidozele sistemice şi criptococoze: câte 6-12 mg/kg corp zilnic, în funcţie de gravitatea infecţiei. La copii cu funcţia renală afectată doza zilnică se va reduce în conformitate cu recomandările de la adulţi.

Profilaxia micozelor la copii cu imunodeficienţe, la care riscul dezvoltării infecţiei este determinată de neutropenie drept consecinţă a chimioterapiei citotoxice şi radioterapiei-3-12 mg/ kg/ zi în dependenţă de durata şi gravitatea neutropeniei induse.

Pacienţii cu insuficienţă renală

La o administrare unică a preparatului nu este necesară modificarea dozei. La administrarea repetată se recomandă iniţial administrarea unei doze de atac de la 50 până la 400 mg, ulterior doza zilnică (în dependenţă de indicaţii) se determină conform coeficientului creatininei:

CC 50 ml/min: doza administrată nu necesită ajustare;

CC = 11-50 ml/min: doza uzuală o dată la 48 ore sau ½ din doza uzuală o dată la 24 ore.

Pacienţii dializaţi regulat-o doză uzuală după fiecare şedinţă de dializă.

REACŢII ADVERSE

Convenţia MedDRA privind frecvenţa

Foarte frecvente (>1/10)

Frecvente (>1/100 şi <1/10)

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)

Rare (>1/10000 şi <1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, vertij, rare-convulsii.

Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, dureri abdominale, diaree, meteorism.

Tulburări hepatobiliare: rare-dereglarea funcţiei hepatice (hiperbilirubinemie, creşterea activi tăţii ALAT, ASAT, fosfatazei alcaline).

Tulburări hematologice şi limfatice: leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: prurit, erupţii cutanate, reacţii anafilactoide; rare-edem angioneurotic, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell).

Altele: modificarea percepţiei gustative, alopecie, hipercolesterinemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la preparat, afecţiuni hepatice şi renale, administrarea concomitentă a cizapridei, terfenadinei, astemizolului.

SUPRADOZAJ

Simptome: greaţă, vomă, diaree, în cazuri grave - convulsii.

Tratament: lavaj gastric, diureză forţată, hemodializă (o şedinţă de hemodializă de 3 ore scade nivelul plasmatic al preparatului cu aproximativ 50%), terapie simptomatică.

 
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Acţiunea hepatotoxică a fluconazolului este reversibilă; simptomele dispar după întreruperea terapiei. La apariţia simptomelor clinice de afectare hepatică cauzate de fluconazol, preparatul trebuie suspendat. Pacienţii la care vor apărea valori anormale ale testelor hepatice în timpul tratamentului cu fluconazol, vor fi monitorizaţi pentru a observa eventuala apariţie a unei afecţiuni hepatice mai severe. Pacienţii cu SIDA sunt mai frecvent predispuşi de a dezvolta reacţii cutanate severe la diverse medicamente. Dacă apar erupţii cutanate cauzate de administrarea fluconazolului la pacienţi trataţi de o infecţie fungică superficială, tratamentul cu fluconazol trebuie întrerupt. Se va ţine cont de faptul că la administrarea preparatului au fost constatate reacţii anafilactoide. Conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Preparatul este contraindicat în timpul sarcinii şi în perioada de alăptare.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Nu se recomandă administrarea fluconazolului concomitent cu:

- anticoagulante, de ex. , warfarina (mărirea timpului de protrombină);

- preparate hipoglicemiante, derivaţii sulfonilureei (prelungirea T1/2 a acestora crescând riscul de dezvoltare a hipoglicemiei);

- fenitoina (creşterea nivelului plasmatic al acestuia);

- terfenadina, cizaprida (aritmii grave, inclusiv tahicardie ventriculară paroxismală-torsades de pointes);

- rifampicina (se remarcă eliminarea mai intensă a fluconazolului din plasma (cu 20%), ceea ce necesită mărirea dozei fluconazolului);

- ciclosporina A, zidovudina, teofilina, rifabutina (posibilă creşterea concentraţiei plasmatice a acestora, de aceea se cere ajustarea dozelor acestora).

Antacidele şi cimetidina nu influenţează absorbţia fluconazolului.

Incompatibilităţi

Toate componentele sunt farmaceutic compatibile.

PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 50 mg. Câte 3, 6 sau 10 capsule în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie individuală de carton.

Capsule 100 mg. Câte 3, 6 sau 10 capsule în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie individuală de carton.

Capsule 150 mg. Câte 1, 2, 3, 6 sau 10 capsule în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie individuală de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25 C.

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

ÎCS EUROFARMACO SA

str. Vadul lui Vodă, 2,

MD-2023, mun. Chişinău,

Republica Moldova,

tel. / fax: (+373) 22 49 76 20