Brimoptic 2mg+5mg/ml pic.oft.sol. 10ml

BRIMOPTICтм
picături oftalmice, soluţie

Denumirea comercială
Brimopticтм

DCI-ul substanţelor active
Brimonidinum
Timololum

Compoziţia preparatului
1 ml soluţie conţine:
substanţe active: tartrat de brimonidină 2 mg, maleat de timolol 6,8 mg (echivalent 5 mg timolol);
excipienți: hidrogenofosfat de sodiu, dihidrogenofosfat de sodiu, carboximetilceluloză de sodiu, clorură de benzalconiu, apă pentru injecţii.

Forma farmaceutică
Picături oftalmice, soluţie

Descrierea preparatului
Lichid transparent de culoare gălbuie.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antiglaucomatos. S01EX

Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Brimopticтм este un preparat combinat, care conţine tartrat de brimonidină şi maleat de timolol.
Scăderea eficientă a hipertensiunii intraoculare se asigură în rezultatul mecanismelor de acţiune sinergice ale ambelor componente a preparatului
Acţiunea terapeutică a preparatului se dezvoltă rapid, efectul maxim se atinge peste 2 ore după instilaţii. Durata acţiunii constituie 12 ore şi mai mult.
Tartratul de brimonidină este un agonist selectiv al α2-adrenoreceptorilor, selectivitatea căruia este de 30 ori mai înaltă, decât la alţi reprezentanţi a acestui grup.
Mecanismul de acţiune a scăderii hipertensiunii intraoculare constă în reducerea formării umorii apoase şi prin creşterea fluxului uveoscleral. Brimonidina nu conduce la dezvoltarea midriazei şi vasoconstricţiei vaselor retinei. În dozele terapeutice brimonidina posedă o acţiune nesemnificativă asupra sistemului cardiovascular.
Maleatul de timolol este un β-blocant neselectiv. Mecanismul de reducere a presiunii intraoculare se datorează reducerii formării umorii apoase şi a creşterii drenajului acesteia, reducând presiunea intraoculară crescută sau normală. Nu influenţează procesele de acomodaţie, refracţie şi nu modifică dimensiunea pupilei.
Proprietăţi farmacocinetice
Concentraţia plasmatică maximă după instilare a brimonidinei se înregistrează peste 1-4 ore, a
timololului – peste 1-3 ore. Concentraţia plasmatică maximă a brimonidinei şi timololului constituie în medie 32 şi 406 ng/ml corespunzător. Concentraţia plasmatică maximă 
brimonidinei şi timololului, la aplicarea topică a preparatului se menţine cu 30-40% mai îndelungat, decât la administrarea separată a brimonidinei şi timololului în aceeaşi doză. Tartrat de brimonidină – timpul de înjumătăţire constituie circa 3 ore. Se elimină prin rinichi sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliţi.
Maleat de timolol – timpul de înjumătăţire constituie circa 7 ore. Se elimină prin rinichi sub formă nemodificată sau sub formă de metaboliţi.

Indicaţii terapeutice
Glaucom cu unghi deschis.
Hipertensiune intraoculară, rezistentă la monoterapie.

Doze şi mod de administrare
Instilaţii conjunctivale, câte 1-2 picături de 2 ori pe zi. Intervalul dintre instilaţii constituie 12
ore.

Reacţii adverse
Cele mai tipice reacţii adverse din partea organelor de vedere sunt: hiperemia conjunctivei,
senzaţie de arsură şi prurit, conjunctivita alergică, xeroftalmie, diplopie, ptoză, blefarită, keratită, scăderea sensibilităţii corneei.
Din partea altor organe: bradicardie, aritmie, hipotensiune arterială, lipotimie, bloc atrio- ventricular, tulburarea circulaţiei cerebrale, ischemia cerebrală, insuficienţă cardiacă congestivă, edem, claudicaţie intermitentă, fenomenul Raynoud, dureri toracice, oboseală, acufene, vertij, insomnie, depresie, parestezie, răcirea extremităţilor, bronhospasm (preponderent la pacienţii cu maladii bronhoobstructive), insuficienţă respiratorie, dispnee, tuse, reacţii alergice, inclusiv edem angioneurotic, urticarie, erupţii psoriazis-like sau acutizarea psoriazisului, greaţă, dispepsie, diaree.

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la orice component al preparatului, astm bronşic sau antecedente de astm
bronşic, maladii bronhoobstructive pulmonare cronice severe, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular gr. II sau III, insuficienţă cardiacă severă, şoc cardiogen. Pacienţi cărora li se administrează terapie antidepresivă cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO).
Nu este determinată eficacitatea şi inofensivitatea administrării preparatului la copii cu vârsta până la 2 ani.
Sarcina şi perioada de alăptare.

Supradozaj
Lipsesc date despre supradozarea preparatului la administrarea topică. Tartrat de brimonidină
Simptome: hipotensiune arterială, bradicardie, hipotermie, apnee. Maleat de timolol
Simptome: bradicardie, bronhospasm, aritmii, vertij, cefalee, dispnee, stop cardiac.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Ca şi alte remedii oftalmologice, preparatul poate să se absoarbă în sânge.
Este posibilă dezvoltarea reacţiilor adverse din cauza acţiunii β-adrenergice a preparatului asupra sistemului cardiovascular şi respirator.
Preparatul se va administra cu precauţie în caz de:
- acutizarea maladiilor cardiovasculare (angină pectorală instabilă);
- hipotensiune arterială ortostatică;
- endarterita obliterantă;
- tulburarea circulaţiei cerebrale.
Nu sunt date privind administrarea preparatului la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală.
În caz de prezenţa oricăror maladii oftalmice intercurente, se recomandă consultarea medicului.
Pacienţii, care administrează intern β-blocante, trebuie să respecte precauţie la administrarea preparatului, cu scopul de a evita efectele aditive.
Preparatul se va administra cu precauţie la pacienţii cu hipoglicemie spontană sau diabet, deoarece β-blocantele (timolului) poate masca simptomele hipoglicemiei acute.
Brimopticтм nu se va administra în monoterapie în caz de glaucom cu unghi închis acut. Pentru reducerea absorbţiei sistemice, după instilaţie imediat se va presa ductul lacrimal.

La administrarea altor preparate oftalmologice, intervalul dintre instilaţii va constitui 5-10 min.
În caz de purtare a lentilelor de contact se recomandă înlăturarea acestora înaintea instilării preparatului şi reinstalarea lor peste 15 minute după administrare.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Este contraindicat în timpul sarcinei și perioadei de alăptare.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor Preparatul se va administra cu precauţie la pacienţii, la care după instilarea preparatului se pierde temporar acuitatea vizuală, nu se recomandă conducerea autovehiculelor, manevrarea utilajelor sau efectuarea activităţilor care necesită acuitatea vederii imediat după instilare.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea concomitentă cu remediile inhibitoare ale sistemului nervos central
(alcoolul, barbiturice, opioide, remediile sedative, anestezicele) este posibilă dezvoltarea efectelor aditive. Administrarea concomitentă cu β-blocantele orale poate conduce la dezvoltarea hipotensiunii arteriale, bradicardiei. Administrarea concomitentă cu antidepresivele triciclice poate conduce la tulburarea asimilaţiei şi metabolismului aminelor circulante. La administrarea concomitentă cu preparatele, care diminuează nivelul de catecolamine în organism, aşa ca rezerpina, este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale şi bradicardiei. Inhibitorii MAO pot influenţa metabolismul brimonidinei şi conduce la intensificarea reacţiilor adverse, aşa ca hipotensiunea arterială.
Este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale la administrarea concomitentă cu remediile antihipertensive şi glicozidele cardiace.
β-blocantele (timolol) pot intensifica acţiunea hipoglicemiantă a antidiabeticelor orale, de asemenea pot masca simptomele hipoglicemiei. Administrarea concomitentă a picăturilor oftalmice, care conţin epinefrină sau norepinefrină poate conduce la dezvoltarea midriazei. Picăturile oftalmice, care conţin epinefrină şi pilocarpină potenţează scăderea tensiunii intraoculare. Administrarea concomitentă cu chinidina poate conduce la tahicardie.

Prezentare, ambalaj
Picături oftalmice; câte 10 ml în flacon. Cîte 1 flacon cu dop picurător împreună cu
instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

Păstrare
A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura de 15-25°C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

Termen de valabilitate
30 zile după prima deschidere a flaconului.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.
Martie 2013.

Numele şi adresa producătorului
“Liqvor” SAÎ, Armenia
375078 or.Erevan, str. Marcarean, 6