PREDNISOLON-DARNITA
comprimate
DENUMIREA COMERCIALA
Prednisolon-Darnita
DCI-ul substantei active
Prednisolonum
COMPOZITIA
1 comprimat contine:
substanta activa: prednisolon 5 mg;
excipienti: lactoza monohidrat, amidon de cartofi, stearat de calciu.
FORMA FARMACEUTICA
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate plat-cilindrice, de culoare alba, cu margini tesite.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICA si codul ATC
Corticosteroizi de uz sistemic. Glucocorticoid, H02AB06
PROPRIETATI FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice Prednizolonul este un analog sintetic al hidrocortizonului. Manifesta actiune antiinflamatoare, antialergica, desensibilizanta, antisoc si imunosupresiva.
Efectele preparatului se realizeaza prin stabilizarea membranelor celulare, inhibitia acumularii macrofagilor, reducerea migrarii leucocitelor, reducerea permeabilitatii capilare, ceea ce previne formarea edemelor. Medicamentul inhiba fagocitoza, actioneaza asupra metabolismului acidului arahidonic, precum si asupra sintezei si eliberarii de mediatori ai inflamatiei. Efectul imunodepresiv al prednisolonului este determinat de inhibitia activitatii limfocitelor T si B, reducerea nivelului plasmatic al complementului, inhibitia producerii si actiunii interleukinei-2.
Manifesta actiune catabolitica, sporeste nivelul de glucoza în sânge. Manifesta o anumita activitate mineralocorticoida, mareste reabsorbtia ionilor de Na+ si a apei în canalicule renale, sporeste eliminarea din organism a ionilor de К+ si Са+
, în special cînd nivelul acestora în plasma sanguina este crecut. Prednisolonul inhiba sinteza si secretia hormonilor adrenocorticotropi de catre hipofiza si secundar - a hormonilor glucocorticosteroizi de catre suprarenale.
Proprietati farmacocinetice
Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este înalta.
Timpul de atingere a concentratiei plasmatice maxime constituie 1-1,5 ore. O parte considerabila de preparat (90%) se fixeaza de transcortina si albumina. Se metabolizeaza în ficat, rinichi, intestinul subtire, bronhii. Formele oxidate ale prednisolonului se glucuronizeaza sau
sulfateaza.
Timpul de înjumatatire (T1/2) constituie 2-4 ore. Se elimina pe cale renala sub forma de metaboliti, circa 20% - sub forma nemodificata.
INDICATII TERAPEUTICE
Febra reumatica, reumocardita, coree minora.
Boli sistemice ale tesutului conjunctiv (lupus eritematos sistemic, sclerodermie, periarterita nodoasa, dermatomiozita).
Scleroza difuza.
Maladii inflamatorii articulare acute si cronice (artrita reumatoida, artrita juvenila, spondilita anchilozanta, artrita gutoasa si psoriazica, poliartrita, periartrita humeroscapulara, osteoartrita (inclusiv posttraumatica), boala Still al adultului, bursita, tenosinovite nespecifice, sinovita, epicondilita).
Astm bronsic, stare astmatica.
Pneumopatii interstitiale (alveolita acuta, fibroza pulmonara, sarcoidoza grad II-III); cancer pulmonar (în asociere cu citostatice), berilioza, pneumonie de aspiratie (în asociere cu terapie specifica), pneumonie eozinofilica (sindromul Loeffler), tuberculoza (tuberculoza pulmonara, meningita tuberculoasa) – în asociere cu tratament specific.
Insuficienta suprarenala primara si secundara (inclusiv starea dupa suprarenalectomie), hiperplazie congenitala a suprarenalelor, sindrom adrenogenital, tiroidita subacuta. Afectiuni alergice acute si cronice (alergii alimentare si medicamentoase, boala serului, polinoza, dermatita atopica, dermatita de contact extinsa, urticarie, rinita alergica, edem angioneurotic, sindromul Stevens-Johnson, toxicodermie).
Hepatita.
Stari hipoglicemice.
Boli autoimune (inclusiv glomerulonefrita acuta).
Sindrom nefrotic.
Maladii inflamatorii ale tractului gastrointestinal (colita ulceroasa nespecifica, boala Crohn, enterita locala).
Maladii ale sângelui si organelor hematopoetice (agranulocitoza, panmielopatie, mielom multiplu, leucemie acuta limfocitara si leucemie mieloida acuta, limfogranulomatoza, purpura trombocitopenica, trombocitopenie secundara la adulti, anemie hemolitica autoimuna, eritroblastopenie, anemie hipoplastica congenitala (eritroida).
Maladii autoimune si alte boli dermatologice (eczema, dermatita seboreica, psoriazis, sindrom Lyell, dermatita herpetiforma, pemfigus, dermatita exfoliativa). Edem cerebral postoperator, actinic, posttraumatic, tumori cerebrale (a se administra dupa administrarea parenterala de glucocorticoizi).
Maladii oftalmice, inclusiv alergice si autoimune (oftalmie simpatica, conjuctivite alergice, ulcer cornean alergic, cheratita, iridociclita, irita, uveita anterioara si uveita posterioara severa, coroidita, nevrita optica).
Profilaxia reactiilor de rejet a grefei.
Hipercalcemie pe fondalul maladiilor oncologice.
Pentru prevenirea si înlaturarea greturilor, vomei în cazul tratamentului cu medicamente citostatice.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Dozele se stabilesc în mod individual. La prescrierea dozelor urmeaza sa fie luat în considerare ritmul circadian de secretie a glucocorticoizilor: cea mai mare parte a dozei (2/3) sau întreaga doza urmeaza sa fie administrata dimineata, aproximativ la ora 8 dimineata, iar 1/3 – seara.
Adulti
În cazul manifestarilor acute si în calitate de tratament de substitutie, preparatul se prescrie în doze de 20-30 mg pe zi, cu trecerea treptata la doza nictemerala de întretinere de 5-10 mg. În caz de necesitate doza initiala poate constitui 15-100 mg/zi, iar doza de întretinere – 5-15 mg/zi.
Copii
Doza initiala pentru copii constituie 1-2 mg/kg/zi si urmeaza sa fie distribuita pentru 4-6 administrari, iar doza de întretinere – 300-600 mkg/kg/zi. Medicamentul se administreaza intern, cu o cantitate mica de lichid, fara a se mesteca.
Tratamentul se întrerupe lent, cu reducerea treptata a dozei.
REACTII ADVERSE
Conventia MedDRA privind frecventa
Foarte frecvente (>1/10)
Frecvente (>1/100 si <1/10)
Mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100)
Rare (>1/10000 si <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Infectii si infestari : scaderea rezistentei organismului la infectii.
Tulburari hematologice si limfatice: hipercoagulare, ce induce tromboze si tromboembolisme.
Tulburari ale sistemului imunitar: eruptii cutanate, prurit, hiperemie, urticarie, edem Quinke, soc anafilactic.
Tulburari endocrine: toleranta scazuta la glucoza, diabet zaharat «steroid» sau manifestarea diabetului zaharat latent, inhibitia sistemului hipotalamo-hipofizosuprarenal, tulburari ale ciclului menstrual, încetinirea cresterii la copii si adolescenti, retard a dezvoltarii sexuale la copii, sindromul Itenko-Cushing (fata sub forma de luna plina, obezitate de tip hipofizar, hirsutism, cresterea hipertensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, miastenie, vergeturi).
Tulburari metabolice si de nutritie: hipocalcemie, echilibru azotat negativ (catabolism proteic sporit), cresterea masei corpului. Reactii adverse determinate de activitatea glucocorticosteroida a medicamentului: retentia lichidelor si a ionilor de Na+ (edeme periferice), hipernatremie, sindrom hipocalcemic – aritmii, mialgii sau spasme musculare,
slabiciuni si oboseala.
Tulburari ale sistemului nervos: cefalee, ameteli, pseudotumoare a cerebelului, cresterea tensiunii intracraniene, convulsii.
Tulburari psihice: delir, dezorientare, euforie, halucinatii, psihoze maniaco-depresive, depresie, paranoia, nervozitate, anxietate, insomnie. Tulburari oculare: cataracta subcapsulara posterioara, cresterea tensiunii intraoculare cu
afectarea posibila a nervului optic, predispunere la aparitia infectiilor oculare secundare bacteriene, fungice sau virale, modificari trofice ale corneei, exoftalmie.
Tulburari cardiace: aritmie, bradicardie, aparitia sau intensificarea insuficientei cardiace cronice, modificari pe ECG specifice hipokaliemiei. În cazul pacientilor cu infarct miocardic acut si subacut – extinderea necrozei, încetinirea formarii de tesut cicatriceal, ceea ce poate provoca ruptura muschiului cardiac.
Tulburari vasculare: hipertensiune arteriala,
Tulburari gastrointestinale: greturi, voma, dureri epigastrice, diaree, pancreatita, ulcer gastric si duodenal «steroidian», esofagita eroziva, hemoragii si perforatii ale tractului gastrointestinal, cresterea sau diminuarea poftei de mâncare, meteorism, sughit.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: încetinirea proceselor de regenerare, petesii, echimoze, hematoame, vergeturi, subtierea pielii, hiperpigmentare sau hipopigmentare, acnee, predispunere catre dezvoltarea piodermiilor.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv: încetinirea cresterii si procesului de osificare la copii (închiderea precoce a zonelor de crestere), osteoporoza, în cazuri foarte rare – fracturi patologice, necroza aseptica a capului humeral si femural, ruperea tendoanelor, miopatie steroidiana, reducerea masei musculare (atrofie).
Tulburari renale si ale cailor urinare: leucociturie, risc crescut de aparitie a calculilor urinari.
Investigatii diagnostice: rar – activitate crescuta a transaminazelor hepatice si fosfotazei alcaline.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare: sindrom rebound, edeme, ulcere aftoase.
Frecventa dezvoltarii si gravitatea reactiilor adverse depinde de durata tratamentului, marimea dozei administrate si posibilitatea respectarii regimului de administrare.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la componentele preparatului.
Afectiuni parazitare si infectioase de origine virala, fungica sau bacteriana curente sau recent suportate: Herpes Simplex, Herpes Zoster (faza de viremie), varicela, rujeola, amibiaza, strongiloidoza (diagnosticata sau presupusa), micoze sistemice, tuberculoza activa si latenta.
Perioada dupa vaccinare (timp de 10 saptamâni: 8 saptamâni înainte si 2 saptamâni dupa vaccinare), limfadenita dupa vaccinarea BCG.
Stari imunodeficitare, provocate de infectia HIV.
Afectiuni ale tractului gastrointestinal: boala ulceroasa a stomacului si duodenului, esofagita, gastrita, ulcer peptic acut sau latent, anastomoza intestinala recent formata, colita ulceroasa nespecifica cu pericol de perforare sau abcedare, diverticulita.
Afectiuni ale sistemului cardiovascular: infarct miocardic recent suportat, insuficienta cardiaca decompensata, hipertensiune arteriala, predispunere la tromboze.
Afectiuni endocrine: diabet zaharat si dereglarea tolerantei la glucoza, tireotoxicoza, hipotireoza, maladia Itenco-Cushing.
Insuficienta renala cronica severa si/sau insuficienta hepatica, litiaza renala.
Hipoalbuminemie.
Osteoporoza sistemica, miastenia gravis, psihoza acuta, obezitate (grad III-IV), poliomielita (cu exceptia formei de encefalita bulbara), glaucom cu unghi închis si deschis.
SUPRADOZAJ
Riscul de supradozaj creste la administrarea îndelungata a preparatului, îndeosebi în doze mari.
Simptome: cresterea tensiunii arteriale, edeme periferice, exacerbarea efectelor adverse.
Tratamentul în caz de supradozaj acut: efectuarea imediata a lavajului gastric sau inducerea imediata a vomei. Nu exista antidot specific.
Tratament în caz de supradozaj cronic: reducerea dozelor medicamentului.
ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Înainte de initierea tratamentului pacientul trebuie sa fie investigat pentru depistarea unor posibile contraindicatii. Investigarea clinica trebuie sa includa examinarea sistemului cardiovascular, examenul radiologic al plamânilor, examinarea tractului gastrointestinal, a sistemului urinar, organelor vazului. Înainte de initierea si în timpul tratamentului cu steroizi se va efectua analiza generala a sângelui, se va determina concentratia glucozei în sânge si în urina, a electrolitilor în plasma sanguina.
În cazul tratamentului îndelungat cu glucocorticoizi se recomanda monitorizarea tensiunii arteriale, nivelului de glucoza în urina si sânge, examenului maselor fecale la sânge ”ocult”, analiza indicilor de coagulare a sângelui, examenul radiologic al coloanei vertebrale, examinarea oftalmologica (1 data la 3 luni).
Copiilor, care în timpul tratamentului s-au aflat în contact cu bolnavi de rujeola sau
varicela, cu scop profilactic se administreaza imunoglobuline specifice (timp de 10 zile de la contact).
Pe perioada tratamentului nu se recomanda efectuarea imunizarii.
Daca în timpul tratamentului cu glucocorticoizi pacientii se confrunta cu situatii de stres iesite din comun, se recomanda marirea dozei de corticosteroizi cu actiune rapida înainte, pe durata si dupa situatia de stres.
În timpul tratamentului cu prednisolon nu se recomanda consumul de alcool.
În functie de durata tratamentului si doza administrata, medicamentul poate manifesta o influenta negativa asupra metabolismului calciului. Se recomanda a efectua profilaxia osteoporozei, în specialla pacientii predispusi (inclusiv – predispunere ereditara, vârsta înaintata, postmenopauza, consum insuficient de proteine si calciu, fumat excesiv, consum excesiv de alcool, precum si activitate fizica redusa).
Masurile de profilaxie includ consumul suficient de calciu si vitamina D si activitate fizica.
În scopul reducerii reactiilor adverse ale tratamentului cu prednisolon se recomanda prescrierea unui regim alimentar corespunzator.
La utilizarea unor doze mari de prednisolon pentru o perioada îndelungata de timp (30 mg/zi în decurs de minim 4 saptamâni), pot sa se manifeste tulburari reversibile ale spermatogenezei, care se pot mentine câteva luni dupa întreruperea administrarii medicamentului.
Pacientii carora le-au fost administrate doze de prednisolon, ce au depasit dozele fiziologice (aproximativ 7,5 mg prednisolon sau echivalentul sau) timp de peste 3 saptamâni, urmeaza sa întrerupa tratamentul cu prednisolon în mod treptat. Tratamentul urmeaza sa fie întrerupt în mod treptat chiar si în cazul în care a durat mai putin de 3 saptamâni pentru urmatoarele grupe de pacienti:
– pacientii, care urmeaza un tratament repetat cu prednisolon;
– pacientii, carora tratamentul repetat le-a fost prescris pe parcursul unui an de la un anumit tratament îndelungat (luni, ani);
– pacientii, carora li se administreaza peste 40 mg/zi de prednisolon sau echivalentul acestora;
– pacientii cu insuficienta suprarenala, cauza careia nu este administrarea exogena de corticosteroizi.
La întreruperea tratamentului se poate manifesta sindromul rebound, insuficienta suprarenala, precum si exacerbarea bolilor pentru care a fost prescris medicamentul.
Daca dupa sistarea tratamentului se observa insuficienta suprarenala functionala, urmeaza sa fie reluata imediat administrarea de prednisolon, iar reducerea dozelor medicamentului trebuie sa fie efectuata foarte lent si cu prudenta (de exemplu, doza nictemerala urmeaza sa fie redusa cu 2-3 mg timp de 7-10 zile).
În cazul tratamentului îndelungat se poate dezvolta atrofia cortexului suprarenal, care se poate mentine pe durata multor ani de la finisarea tratamentului.
Insuficienta suprarenala secundara indusa de steroizi poate fi redusa la minim prin diminuarea treptata a dozei medicamentului. Acest tip de insuficienta suprarenala se poate mentine timp de câteva luni de la finisarea tratamentului. Din acest motiv, în cazul oricarei situatii de stres ce se poate manifesta în perioada data, este necesar de a relua
tratamentul cu corticosteroizi.
La sistarea brusca a medicamentului, îndeosebi în cazul administrarii anterioare de doze mari, apare sindromul rebound, care se manifesta prin febra, reducerea poftei de mâncare, greturi, voma, diaree, lentoare, ameteli, dureri ostio-musculare generalizate, astenie.
Pentru a evita manifestarile de hipercorticism, dupa efectuarea tratamentului anterior îndelungat cu prednisolon timp de câteva luni, tratamentul cu cortizon întotdeauna trebuie initiat cu doze initiale mici (cu exceptia starilor acute ce pun viata în pericol).
Copiilor aflati în perioada de crestere glucocorticosteroizii pot fi administrati doar în cazuri exceptionale si sub supravegherea stricta a medicului.
În infectii intercurente, stari septice si tuberculoza se vor administra concomitent antibiotice.
Daca este necesara administrarea de prednisolon concomitent cu hipoglicemiante perorale sau anticoagulante, este necesar de a corecta regimul de dozare a ultimelor.
În cazul administrarii concomitente de prednisolon si diuretice trebuie monitorizat echilibrul electrolitic. În cazul tratmentului îndelungat cu prednisolon cu scop de profilaxie a hipokaliemiei, se recomanda prescrierea preparatelor de potasiu si a unei diete corespunzatoare, pentru a evita cresterea posibila a tensiunii intraoculare si dezvoltarea cataractei subcapsulare.
Administrarea medicamentului în boli infectioase grave este permisa doar pe fondalul unei terapii antimicrobiene specifice.
Femeile care se afla în perioada de menopauza trebuie sa fie examinate medical, pentru a exclude osteoporoza.
În cazul bolii Addison ar trebui evitata prescrierea concomitenta de barbiturice, din cauza riscului de aparitie a insuficientei corticosuprarenale acute (criza addisoniana).
Daca pacientul sufera de psoriazis, convulsii, prednisolonul trebuie prescris doar în doze minime eficiente.
Medicamentul trebuie administrat cu deosebita prudenta în caz de insuficienta hepatica si renala, migrene.
O deosebita atentie este necesara la administrarea corticosteroizilor pentru uz sistemic pacientilor care sufera sau au suferit de tulburari afective majore, care includ psihoza depresiva, psihoza maniaco-depresiva, psihoza steroidiana anterioara. Pacientii si/sau
persoanele care îi îngrijesc trebuie sa fie avertizati despre posibilitatea aparitiei de tulburari psihice. De regula, simptomele se manifesta la câteva zile sau saptamâni de la initierea tratamentului. Riscul aparitiei unor asemenea reactii adverse este mai mare la administrarea dozelor mari. Majoritatea reactiilor adverse dispar dupa reducerea dozei sau
la suspendarea preparatului, desi uneori necesita tratament specific. La aparitia de simptome similare este necesara consultatia medicului. Tulburarile psihice se pot manifesta si dupa anularea glucocorticoizilor.
Acest produs contine lactoza. Nu trebuie administrat de catre pacientii cu tulburari ereditare rare de tipul intolerantei la galactoza, deficienta de lactaza Lapp sau sindromul de malabsorbtie glucoza-galactoza.
Copii
Medicamentul poate fi administrat copiilor.
Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Studii adecvate si strict controlate a administrarii preparatului la femeile gravide nu s-au efectuat.
Administrarea în timpul sarcinii (în special, în trimestrul I) se va efectua numai în cazul, când beneficiul scontat pentru mama depaseste riscul potential pentru fat.
La administrarea în perioada de lactatie se va lua în consideratie faptul, ca prednisolonul se elimina cu laptele matern.
Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
În timpul tratamentului se recomanda precautie la conducerea vehiculelor si exercitarea altor activitati potential periculoase, ce necesita concentrare sporita a atentiei si reactii psihomotorii rapide.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 5 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 4 blistere împreuna cu instructiunea pentru administrare în cutie de carton.
PASTRARE
A se pastra la temperaturi sub 25 °C, în ambalajul original.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Februarie 2014
DETINATORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
„Darnita” SAP, Firma farmaceutica, Ucraina
NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
„Darnita” SAP, Firma farmaceutica, Ucraina 02093, or. Kiev, str. Borispolskaya, 13
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a
Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor medicale (tel.: 022 88 43 38)
