Zespira 5mg comp.film.

Zespira® 5 mg

comprimate masticabile

DENUMIREA COMERCIALĂ

Zespira®

DCI-ul substanţei active

Montelukast

COMPOZIŢIA 

1 comprimat conţine:

 Substanța activă: conține 5 mg montelukast (5,2 mg montelukast sodic).

Adjuvanți : manitol (E421), celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică,

hidroxipropilceluloză, aspartam (E951), esență de cireș negru, oxid de fier roșu, magneziu

stearat

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate  masticabil

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Montelukast este inhibitor selectiv al receptorilor leucotrienici care în special inhibă receptorii CysLT 1. Cistenilleucotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eucosanoide cu proprietăţi inflamatorii exprimate eliberate de către mastocite şi eozinofile. Aceşti mediatori pro-astmatici importanţi se leagă cu receptorii CysLT 1 în tractul respirator uman. Leucotrienele joacă un rol important în patofiziologia astmului bronşic. Efectele leucotrien mediate în cadrul astmului bronşic includ bronhoconstricţia, secreţia nazală, hiperpermeabilitate vasculară şi acumularea eozinofilelor.  Montelukastul se conjugă cu receptorii înalt selectivi CysLT 1fără acţiuni agoniste. 

Proprietăţi farmacocinetice 

Absorbțe: Montelukastul rapid şi practic complet se absoarbe după administrare orală.  După administrarea dozei de 5 mg la adulţi concentraţia plasmatică maximă (Cmax) se atinge timp de 3 ore. Biodisponibilitatea este de 73%. 

Distribuțe: Montelukastul se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie de 99% ; Biotransformare: Se metabolizează activ în ficat.

Eliminare: Metaboliţii se excretă pe cale biliară. Clearance-ul montelukastului la adulţii sănătoşi este de 45 ml/min. 

INDICAŢII TERAPEUTICE

Zespira® este indicat în tratamentul următoarelor afecţiuni:

• Profilaxia şi tratamentul de lungă durată al astmului bronşic, inclusiv prevenirea simptomelor de astm în timpul zilei sau nopţii.
• Profilaxia simptomelor renitei alergice sezoniere şi perena.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Zespira® se administrează cîte un comprimat masticabil (5 mg) o dată în zi, la adulţi şi copii cu vârsta mai mare de 14 ani. Efectul terapeutic în controlul astmului se instalează în prima zi de tratament.  Zespira se admnistrează indiferent de alimentaţie. Zespira nu necesită ajustarea dozelor la copii, pacienţi geriatrici, pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică moderată. Zespira se administrează concomitent cu alte remedii antiastmatice. Micşorarea dozei în terapia combinată:

Terapia bronhodilatatoare:Zespira® poate fi adăugată la regimul de terapie bronhodilatator al pacienţilor fără a fi monitorizaţi. După instalarea efectului terapeutic doza bronhodilatatoarelor poate fi redusă.

Terapia cu corticosteroizi:Zespira® aduce beneficiu clinic pacienţilor care urmează terapia inhalatorie cu corticosteroizi.  Doza de corticosteroid poate fi redusă în concordanţa cu rata de toleranţă. Doza de corticosteroid trebuie redusă treptat sub monitorizarea medicală. 

REACŢII ADVERSE

Montelukast este bine tolerat. Studiile clinice cu administrarea montelukastului includ 2600 adulţi şi copii mai mari de 15 ani, din ei 1% de pacienţi au raportat dureri abdominale şi cefalee. Din acest lot de pacienţi 544 au administrat montelukast timp de 6 luni, 253 pacienţi timp de 1 an şi 21 timp de 2 ani. Rata reacţiilor adverse nu sa modificat în dependenţă de durata administrării.

Reacţii generale: reacţii de hipersensibilitate inclusiv fatigabilitate, edem, anafilaxie, angioedem, urticarie, prurit, hiperemie.

Sistemul nervos: nausee, tulburări ale somnului, parestezii/hipoestezii, iritabilitate, agitaţie, anxietate.

Sistemul muscular şi osos: mialgii, artralgii şi crampe musculare.

Sistemul gastrointestinal: xerostomie, diaree, nausee, vomă.

Sistemul hepatobiliar: ridicarea nivelului de transaminaze.

Sistemul cardiovascular: tendinţă la hemoragii, echimoze şi palpitaţii.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la oricare din componentele produsului.

SUPRADOZAJ

Simptome: În studiile clinice montelukastul la pacienţii adulţi a fost admnistrat în dozele până la 200 mg/zi timp de 22 săptămâni şi în dozele 900 mg/zi timp de o săptămână fără reacţii adverse semnificative. 

Tratament: lavaj gastric, simptomatic

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Zespira® nu se recomandă în tratamentul atacului de astm bronşic.  Nu este recomandată substituţia bruscă al corticosteroizilor inhalatorii cu Zespira®, această substituţie se va face gradual.  Foarte rar la pacienţii ce administreză montelukast se poate dezvolta eozinofilia sistemică (manifestată clinic prin vasculită de tipul sindrom Churg Strauss) de regulă în timpul reducerii dozelor de corticosterozi perorali. Semnele clinice ale eozinofiliei sistemice sunt hiperemie vasculitică, agravarea simptomelor pulmonare, complicaţii cardiace, neuropatie. 

Pacienţii vor fi instruiţi să administreze beta agonişti inhalatori în dozele obişnuite pentru profilaxia bronhospasmului indus de exerciţii fizice şi beta agonişti de durată scurtă pentru cuparea crizelor.  Pacienţilor cu hipersensibilitate cunoscută la acid acetilsalicilic se va recomanda evitarea acestuia şi altor remedii antiinflamatorii nonsteroidiene în timpul tratamentului cu montelukast. Cu toate că montelukast este efectiv în îmbunătăţirea funcţiei tractului respirator la pacienţii cu sensibilitate la acid acetilsalicilic, nu a fost raportat că montelukast neutralizează r ăspunsul bronhoconstrictor al acidului acetilsalicilic sau altor antiinflamatorii nonstroide la aceşti pacienţi. Siguranţa şi eficacitatea administrării montelukastului la copiii sub 2 ani nu a fost stabilită. 

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare: 

Categoria B după clasificarea FDA.

Preparatul trebuie administrat în timpul sarcinii numai dacă beneficiu scontat pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt. 

În perioada de lactaţie: 

La femeile ce alăptează se administrează cu atenţie deosebită. 

Efecte asupra capacităţii de a conduce automobilul: 

Nu au fost raportate afectări ale capacităţii de conducere a vehiculelor sau de folosire a utilajelor. 

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Zespira® poate fi administrată concomitent cu alte medicamente utilizate în profilaxia şi tratamentul de lungă durată al astmului bronşic.  Studiile clinice demonstrează absenţa modificărilor farmacocinetice pentru teofilină, prednizon, prednizolon, contraceptive orale, terfenadină, digoxină şi varfarină admnistrate concomitent cu Zespira®. Montelukastul se metabolizează în ficat prin sistemul citocromului CYP3A4, deaceea în cazul administrării cu inductorii citocromului P450 se recomandă atenţie.

PREZENTARE, AMBALAJ                                                                                                         

Câte 14 comprimate în blister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiune pentru administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 30 ºC.

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

BILIM PHARMACEUTICALS A.Ș

34440 Beyoglu-Istanbul / TURKEY  

www.bilimpharma.com 

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

BILIM PHARMACEUTICALS A.Ș

GOSB 41480 Gebze /KOCAELI-/ TURKEY

www.bilimpharma.com