Omeprazol 20mg caps.

OMEPRAZOL

capsule

DENUMIREA COMERCIALĂ

Omeprazol

DCI-ul substanţei active

Omeprazolum

COMPOZIŢIA

1 capsulă conţine:

substanţa activă: omeprazol 20 mg (sub formă de pelete de omeprazol 8,5%);

excipienţi: hidroortofosfat de disodiu, laurilsulfat de sodiu, carbonat de calciu, zahăr, manit, hidroxipropilmetilceluloză-E5, copolimer al acidului metacrilic, dietilftalat, talc, dioxid de titan;

învelişul capsulei: gelatină, glicerol, nipagin, nipazol, laurilsulfat de sodiu, apă purificată, dioxid de titan.

FORMA FARMACEUTICĂ

Capsule.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Capsule gelatinoase tari de formă cilindrică cu capete semisferice de culoare albă.

Conţinutul capsulei: pelete de culoare albă sau albă cu nuanţă crem.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antiulceros. Inhibitor al pompei de protoni. A02B C01.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Omeprazolul manifestă acţiune antisecretoare şi antiulceroasă.

Mecanismul de acţiune e determinat de capacitatea omeprazolului de a inhiba pompa de protoni a H⁺-K⁺-ATP-azei. După administrarea internă capsula de omeprazol se dizolvă în conţinutul acid al stomacului şi eliberează peletele (microgranulele). Peletele trec în duoden, unde în mediul alcalin eliberează omeprazolul. După absorbţie, cu fluxul sanguin omeprazolul pătrunde în mucoasa gastrică şi în lumenul canaliculelor celulelor parietale, unde este mediu acid (pH<3,0), se oxidează în forma activă – sulfenamid-omeprazol (SA-O). SA-O leagă SH-grupele ale H⁺-K⁺-ATP-azei în canaliculele celulelor parietale şi blochează ireversibil activitatea enzimei. Aceasta rezultă în dereglarea etapei finale a secreţiei acidului clorhidric al sucului gastric.

Omeprazolul reduce dozodependent nivelul secreţiei bazale (pe nemâncate) şi stimulate (postprandiale) a sucului gastric. Scade volumul total al secreţiei gastrice, eliminarea pepsinei. Inhibă eficient atât producerea nocturnă de acid, cât şi cea diurnă.

După o singură administrare în doza de 20 mg efectul se realizează pe parcursul primei ore şi atinge maximul peste 2 ore. Inhibiţia secreţiei stimulate cu 50% se menţine timp de 24 ore, totodată nivelul pH>3,0 se menţine timp de 17 ore. Scăderea stabilă a secreţiei se dezvoltă la a 4-a zi de tratament. Capacitatea celulelor parietale de a produce acid clorhidric se restabileşte peste 2-3 zile după sistarea administrării omeprazolului.

Omeprazolul se concentrează în celulele parietale ale glandelor stomacale şi manifestă acţiune citoprotectoare (stimulează secreţia mucusului şi bicarbonaţilor, multiplicarea celulelor epiteliului, preîntâmpină difuzia inversă a protonilor din lumenul stomacului în mucoasa lui).

Manifestă acţiune bactericidă faţă de Helicobacter pylori (valoarea concentraţiei inhibitoare minime constituie 25-50 μg/ml), creşte sensibilitatea bacteriilor faţă de antibiotice şi terapia de eradicare. Asocierile antihelicobacter a antibioticelor cu includerea omeprazolului asigură eradicarea bacteriilor nu mai puţin de 85%.

În tratamentul ulcerului duodenal timp de 4 săptămâni cicatrizarea ulcerului are loc la 93% pacienţi, în tratamentul ulcerului gastric timp de 8 săptămâni acest indice constituie 96%, cicatrizarea ulcerelor peptice ale esofagului survine la 90% pacienţi.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea internă se absoarbe rapid şi practic complet în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea constituie 30-40% ca urmare a efectului „primului pasaj” hepatic. După administrarea preparatului în doza de 40 mg concentraţia plasmatică maximă constituie 1,26±0,41 μg/ml şi se realizează peste 1,38±0,32 ore. La administrări repetate, datorită inhibiţiei metabolismului propriu, absorbţia omeprazolului creşte, iar biodisponibilitatea lui sporeşte.

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 95% (albumine şi alfa₁-glicoproteină acidă). Volumul de distribuţie constituie 0,2-0,5 l/kg.

Omeprazolul se metabolizează în ficat cu participarea citocromului P450 CYP2C19 cu formarea a 6 metaboliţi inactivi: hidroxiomeprazol, derivaţi sulfidici şi sulfonici ai omeprazolului. R-enantiomerul omeprazolului în acest caz are rol de inhibitor al metabolismului propriu, reducând activitatea CYP2C19. În populaţia europeană 3-5% din oameni au gene defecte CYP2C19 şi metabolizează lent omeprazolul. În populaţia asiatică cota parte a metabolizatorilor lenţi e de 4 ori mai mare.

Se elimină preponderent pe cale renală sub formă de metaboliţi (72-80%) şi prin intestin (18-23%). Clearance-ul total constituie 7,14-8,57 ml/min/kg. Timpul de înjumătăţire la persoanele cu funcţia hepatică intactă constituie 0,5-1 oră, în insuficienţă hepatică cronică poate creşte până la 3 ore. În insuficienţa renală cronică eliminarea omeprazolului scade direct proporţional cu micşorarea clearance-ului creatininei.

La vârstnici e posibilă încetinirea metabolismului omeprazolului şi creşterea biodisponibilitătii lui.

INDICAŢII TERAPEUTICE

AINS-gastropatie;

Ulcer gastric şi duodenal (tratamentul şi profilaxia recidivelor);

boala de reflux gastroesofagian;

stările hipersecretorii (sin­dromul Zollinger-Ellison, ulcer indus de stres, adenomatoză poliendocrină, mastocitoză sistemică);

pancreatita acută (pentru excluderea secreţiei pancreasului);

terapia de eradicare a Helicobacter pylori la pacienţii cu ulcer gastric şi duodenal infectaţi (în cadrul tratamentului complex).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Se administrează intern, de preferinţă dimineaţa înaintea mesei. Capsulele se înghit întreg, fără a fi mestecate sau deschise, cu o cantitate mică de apă.

Adulţilor şi copiilor în caz de acutizare a ulcerului duodenal se administrează în doza de 20 mg (1 capsulă) o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni.

În caz de acutizare a ulcerului gastric şi bolii de reflux gastroesofagian, AINS-gastropatiei se indică câte 20 mg (1 capsulă) o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori se indică câte 20 mg (1 capsulă) de 2 ori pe zi timp de 7-14 zile (în dependenţă de schema de eradicare folosită).

Pentru profilaxia acutizărilor ulcerului gastric şi duodenal se indică intern câte 10-20 mg o dată pe zi în cure de 2-4 săptămâni de 2 ori pe an (în caz de evoluţie sezonieră a maladiei) sau neîntrerupt.

În sin­dromul Zollinger-Ellison doza se selectează individual, în dependenţă de nivelul iniţial al secreţiei gastrice. La o doză selectată adecvat nivelul secreţiei nu trebuie să depăşească 10 mmol acid/oră sau 5 mmol acid/oră după rezecţie gastrică. De obicei tratamentul se iniţiază cu doza de 60 mg/zi (3 capsule), mărind-o la necesitate până la 80-120 mg/zi (4-6 capsule), divizate în 2-3 prize. E posibilă administrarea de durată a preparatului (până la 5 ani).

Doza maximă la o priză constituie 40 mg, doza nictemerală maximă – 120 mg. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă doza nictemerală nu va depăşi 20 mg (1 capsulă).

REACŢII ADVERSE

Tumori benigne, maligne şi nespecificate (incluzând chisturi şi polipi): formarea chisturilor gastrice glandulare şi hiperplazia celulelor parietale la tratament îndelungat (cu caracter benign, reversibil).

Tulburări hematologice şi limfatice: leucopenie, trombocitopenie, eozinopenie, agranulocitoză, pancitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar: erupţii şi prurit cutanat, urticarie, rinoree, edem angioneurotic, febră, bronhospasm, şoc anafilactic, fotosensibilitate, eritem exsudativ multiform (sindromul Stevens-Johnson).

Tulburări oculare: în cazuri unice – dereglări ireversibile ale văzului.

Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, dureri abdominale, diaree sau constipaţie, meteorism; foarte rar – activitate crescută a transaminazelor hepatice, modificarea gustului, xerostomie, stomatită; gastrită atrofică; hepatită şi dereglări ale funcţiei hepatice (la pacienţii cu afecţiuni hepatice preexistente).

Tulburări psihice: depresie, agitaţie,

Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, vertij, slăbiciune generală, encefalopatie.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: artralgii, miastenie, mialgii.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: disurie, hematurie, proteinurie, nefrită interstiţială.

Alte: în cazuri unice – ginecomastie, edeme periferice, transpiraţie abundentă, alopecie.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la componentele preparatului, sarcina, perioada de alăptare.

SUPRADOZARE

Omeprazolul posedă o toxicitate joasă. La administrarea în dozele până la 270 mg/zi omeprazolul nu a produs intoxicaţie. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă la administrarea dozelor excesiv de mari e posibilă dezvoltarea confuziei mintale, vederii neclare, somnolenţei, xerostomiei, cefaleei, greţurilor, tahicardiei, aritmiilor.

Antidot specific nu există. Măsurile de urgenţă includ sistarea preparatului, tratament simptomatic şi suportiv, orientat spre înlăturarea dereglărilor apărute. Hemodializa nu este eficientă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Înaintea iniţierii tratamentului cu omeprazol e necesar de exclus prezenţa procesului malign (în special în ulcerul gastric), deoarece e posibilă mascarea simptomaticii şi crearea dificultăţilor în stabilirea diagnosticului corect.

În caz de dificultăţi de deglutiţie, capsulele se deschid, iar conţinutul se amestecă cu lichid uşor acid (suc, iaurt, smântână) şi se ingerează imediat sau în decurs de 30 min.

Terapia permanentă de durată

Terapia antirecidivantă permanentă de durată cu omeprazol este indicată pacienţilor cu boala de reflux gastroesofagian (BRGE) stadiul III-IV după Savary-Miller confirmată endoscopic, în caz de complicaţii ale BRGE (esofagul Barrett, strictură sau ulcer esofagian), administrarea remediilor medicamentoase care reduc tonusul sfincterului inferior al esofagului, în caz de BRGE stadiul II după Savary-Miller cu 2 acutizări în antecedente, în caz de valori joase ale presiunii bazale în regiunea sfincterului inferior al esofagului.

Utilizarea în pediatrie

Experienţa administrării omeprazolului la copiii cu vârsta sub 5 ani este limitată. Utilizarea omeprazolului la pacienţii din această categorie de vârstă e posibilă doar după indicaţii vitale.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Este contraindicat în sarcină. Administrarea în perioada de sarcină e posibilă doar după indicaţii vitale. La necesitatea administrării în perioada de lactaţie se va întrerupe alăptarea la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Administrarea omeprazolului nu se reflectă asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

La administrarea concomitentă cu remediile antiacide nu s-au determinat interacţiuni clinic semnificative.

Încetineşte absorbţia remediilor medicamentoase, care depind de pH – ampicilină, itraconazol, ketoconazol, preparatele de fier.

Reţine eliminarea şi intensifică acţiunea remediilor medicamentoase, metabolizate prin intermediul citocromului CYP2C19 – warfarină, diazepam, fenitoină.

Claritromicina şi omeprazolul la administrare concomitentă îşi măresc reciproc concentraţiile plasmatice şi intensifică acţiunea antihelicobacter.

Intensifică acţiunea hematotoxică a cloramfenicolului, tiamazolului (mercazolil), preparatelor de litiu.

PREZENTARE, AMBALAJ

Capsule 20 mg. Câte 10 capsule în blister, câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

Statutul legal

Cu prescripţie medicală.

Data ultimei revizuiri a textului

Mai 2013.

Numele şi adresa producătorului

UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,

regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27

tel./fax +375(177)735612.

La apariţia oricărei reacţii adverse, informaţi secţia de farmacovigilenţă a

Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale

(tel. 022- 88-43-38)