DENUMIREA COMERCIALĂ Ibuprofen Grindex
DCI-UL SUBSTANŢEI ACTIVE Ibuprofenum
COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine: substanţa activă: ibuprofen – 400 mg. excipienţi: nucleu: amidon de porumb, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, acid stearinic, dioxid de siliciu coloidal anhidru (Aerosil 200); filmul: colorant Opadry II white 33G28707 (hipromeloză E464), dioxid de titan (E171), lactoză monohidrat, polietilenglicol 3000 (macrogol), ceară de carnauba.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate rotunde, biconvexe de culoare albă sau alb-gri.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, derivaţi de acid propionic, M01AE01.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice Ibuprofenul (derivat al acidului propionic) este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS). Posedă proprietăţi analgezice, antiinflamatoare şi antipiretice. În comparaţie cu alte AINS acţiunea antiiflamatoare a ibuprofenului este mai slabă. La baza mecanismului de acţiune stă capacitatea de inhibare a
ciclooxigenazei-2.
Proprietăţi farmacocinetice.
După administrare orală concentraţia plasmatică maximă este atinsă după 1-2 ore. Gradul de legare cu proteinele plasmatice atinge 90%, T1/2 este de aproximativ 2 ore. Ibuprofenul se metabolizează aproape complet pe cale hepatică şi se elimină pe cale renală. Sub formă nemodificată se elimină aproximativ 1% din doza administrată, iar 14 % sub formă de conjugaţi.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Durere uşoară până la moderată, (cefalee, odontalgii, artralgii, milagii);
- dismenoree primară;
- febră.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează în tratamentul simtomatic de scurtă durată: pentru reducerea durerilor nu mai mult de 10 zile, tratamentul simptomatic al febrei – nu mai mult de 3 zile. Dacă în timpul tratamentului starea pacientului nu se ameliorează sau se agravează, pacietul trebuie să se adreseze medicului.
Copii de la 12 ani şi adulţi: câte 1 comprimat filmat (400 mg) de 1-3 ori pe zi. Doza zilnică nu trebuie să depăşească 3 comprimate (1200 mg).
Dismenoree primară: câte 1 comprimat (400 mg), la necesitate la fiecare 6-8 ore. Pacienţii vârstnici şi pacienţii cu insuficinţă hepatică sau renală: la posibilitate trebuie să administreze doza minimă eficientă. Pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală de gravitate usoară sau medie reducerea dozelor nu este obligatorie. În caz de afecţiuni ale tractului gastrointestinal medicamentul trebuie administrat în timpul meselor sau cu lapte.
REACŢII ADVERSE
Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, diaree, meteorism, dispepsie, constipaţie, dureri abdominale, melenă, hematemeză, ulceraţii ale cavităţii bucale, colită şi agravarea bolii Crohn, gastrită, ulcer, perforaţii gastrointestinale, hemoragii gastrointestinale uneori cu sfârşit letal, mai ales la pacienţii vârstnici, pancreatită.
Tulburări cardiace: insuficienţă cardiacă.
Tulburări vasculare: edeme, hipertensiune arterială, risc crescut de tromboză arterială (de exemplu: infarct de miocard, ictus).
Tulburări ale sistemului nervos: vertij, cefalee, nervozitate, insomnie, somnolenţă, tulburări de conştiinţă, depresie. Tulburări oculare: tulburări vizuale (tulburări ale vederii cromatice, ambliopie toxică, scotomă).
Tulburări acustice şi vestibulare: acufene.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: creşterea nivelului creatininei, retenţie urinară, sindrom nefrotic, nefrită interstiţială, insuficienţă renală acută, hematurie.
Tulburări hepatobiliare: hepatită, creşterea activităţii transaminazelor hepatice.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii cutanate, prurit, eritem, fotosensibilitate, eritem polimorf, dermatoză buloasă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări ale sistemului imunitar: meningită aseptică, accese de astm, cu sau fără micşorarea tensiunii arteriale.
Tulburări hematologice şi limfatice: anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la ibuprofen, acid acetilsalicilic sau alte AINS şi/sau oricare dintre excipienţi.
- bronhospasm, astm bronşic, eritem şi rinită cauzate de administrarea acidului acetilsalicilic sau alt AINS;
- hemoragii gastrointestinale sau perforaţii în anamneză, cauzate de administrarea AINS, hemoragii sau ulcer gastric în faza de acutizare sau în anamneză (două sau mai multe episoade de ulcer sau hemoragii gastrice);
- insuficienţă cardiacă severă;
- insuficienţă hepatică sau renală severă;
- afectarea nervului optic;
- sarcina;
- copii cu vârsta până la 12 ani;
- administrarea concomitentă a preparatelor de litiu sau inhibitorilor ciclooxigenazei-2.
SUPRADOZARE
Simptome: cefalee, vertij, confuzie şi pierderea conştiinţei, dureri abdominale, greaţă, vomă, hiperkaliemie, acidoză metabolică, pirexie, febră, insuficienţă respiratorie, comă. Tratament: simptomatic. Lavaj gastric, corectarea echilibrului hidroelectrolitic. Antidot specific nu există.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Utilizarea de ibuprofen concomitent cu acid acetilsalicilic sau alte AINS trebuie evitată. Efectele adverse ale acestui medicament pot fi evitate prin utilizarea dozei minime eficiente cu o durată de timp cît mai scurtă. Pacienţii vârstnici: administrarea AINS mai des cauzează reacţii adverse în deosebi hemoragii gastrointestinale şi perforaţii care pot fi letale; pot fi observate dereglări cognitive. Necesită precauţie administrarea concomitentă cu anticoagulantele orale. Hemoragii gastrointestinale, ulcer şi perforaţii (inclusiv cu sfârţit letal): sunt cunoscute pentru toate AINS indiferent de durata administrării.
Apariţia acestor reacţii adverse pot fi anticipate de către simptome sau acestea pot lipsi. Aceste reacţii adverse pot apărea la pacienţii la care în anamneză lipseau hemoragiile gastro-intestinale. Riscul apariţiei hemoragiilor gastro-intestinale, ulcerului sau a perforaţiilor este mai mare la pacienţii care administrează doze mari de AINS. Un risc crescut există şi la pacienţii la care în anamneză a fost prezent ulcerul, în deosebi cu complicaţii (cu hemoragie sau perforaţie) şi la pacienţii vîrstnici.
Tratamentul acestor pacienţii trebuie iniţiat după posibilitate cu cea mai mică doză eficientă de AINS. În acest caz şi în cazul în care se administrează concomitent acidul acetilsalicilic în doze mici sau alte medicamente cu risc crescut de efecte adverse gastro-intestinale, trebuie luată în consideraţie necesitatea administrării concomitente a AINS cu preparate gastroprotectoare, de exemplu: misoprostol sau inhibitorii pompei protonice.
Pacienţii (indeosebi vârstnici) care în anamneză au fost diagnosticaţi cu leziuni gastrointestinale, trebuie să informeze medicul despre oricare simptom abdominal (îndeosebi despre hemoragii gastrointestinale). Precauţie trebuie să manifeste pacienţii care au administrat concomitent medicamentece determină cu risc crescut pentru apariţia ulcerului gastric sau a hemoragiilor, de exemplu: corticosteroizi, anticoagulante (warfarină), inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau antitrobotice (de exemplu: acidul acetilsalicilic).
Dacă pacientul ce administrează ibuprofen este diagnosticat cu hemoragie gastrointestinală sau ulcer, administrarea ibuprofenului trebuie întreruptă imediat. La pacienţii cu afecţiuni gastrointestinale în anamneză (colită ulceroasă, boala Crohn) administrarea AINS trebuie efectuată cu precauţie, deoarece este posibilă agravarea afecţiunii.
Tulburări cardiovasculare şi ale vascularizării cerebrale Datele clinice şi epidemiologice demonstrează că administrarea de ibuprofen în doze mari (2400 mg/zi) o durată lungă de timp poate fi asociată cu un risc crescut de tromboză arterială (de exemplu: infarct de miocard sau ictus).
În general, studiile epidemiologice nu sugerează că utilizarea dozelor mici de ibuprofen (de exemplu: ≤ 1200 mg/zi) este asociată cu un risc crescut de infarct de miocard. Este demonstrată legătura între administrarea de AINS şi retenţia hidrică, creşterea tensiunii arteriale şi apariţia edemelor. De aceea, la pacienţii cu hipertensiune arterială diagnosticată şi/sau insuficienţă cardiacă, înainte de începerea tratamentului cu ibuprofen este necesară consultarea medicului sau a farmacistului şi administrarea cu prudenţă.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Foarte rar au fost raportate cazuri de reacţii cutanate severe, în unele cazuri cu sfîrşit letal asociate cu administrarea de AINS, inclusiv şi dermatită exfoliativă, sindron Stevens-Johnson şi necroliză epidermică toxică. Un risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse este la începutul tratamentului (în cele mai dese cazuri în prima lună de tratament). Administrarea ibuprofenului trebuie întreruptă odată cu apariţia leziunilor cutanate, leziuni ale mucoaselor sau alte simptome de hipersensibilitate.
Tulburări ale funcţiei renale/hepatice La administrarea ibuprofenului este necesară precauţie: monitorizarea funcţiei renale şi administrarea, după caz, a dozei minime eficiente.
La administrarea de lungă durată a ibuprofenului sunt necesare monitorizarea funcţiei hepatice şi analiza sângelui. La pacienţii cu astm bronşic, afecţiuni cronice obstructive ale căilor respiratorii, febra de fân, edem cronic al mucoasei nazale (polipi ai cavităţii nazale), sau infecţii cronice ale căilor respiratorii (în asociere cu simptomele febrei de fân), ibuprofenul poate cauza accese de astm, angioedem sau urticarie. Pacienţii cu porfirie, precum şi cu lupus eritematos şi afecţiuni complexe ale ţesutului conjunctiv trebuie să manifeste precauţie.
La apariţia tulburărilor de vedere administrarea preparatului trebuie întreruptă. Tulburări ale funcţiei reproductive: există date care demonstrează că medicamentele care influenţează sinteza ciclooxigenazei/prostaglandinelor, influenţează ovulaţia şi reduc fertilitatea. La întreruperea tratamentului efectele sunt reversibile. Flimul comprimatelor conţine lactoză. Acest medicament nu trebuie să fie administrat la pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie de glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei.
Copii şi adolescenţi
Administrarea la copii cu vârsta până la 12 ani este contraindicată.
Administrarea în timpul sarcinii şi perioada de alăptare
Administrarea în timpul sarcinii este contraindicată, deoarece nu există date suficiente de inofensivitate. Ibuprofenul, ca şi alte AINS, poate determina închiderea prematură a canalului arterial, hipertensiune pulmonară persistentă, reţinerea şi prelungirea travaliului, precum şi predispunerea mamei şi a fătului la hemoragii. Cu laptele matern se elimină o cantitate foarte mică de medicament.
Administrarea de scurtă durată în caz de dureri şi febră este posibilă după evaluarea risc-beneficiu mamă/făt. La administrarea dozelor mari de ibuprofen, este necesară întreruperea alăptării.
Influienţa asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
Pacienţii cu vertij sau alte afecţiuni ale sistemului nervos central nu trebuie să conducă vehicule sau să manipuleze utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Acidul acetilsalicilic şi alte AINS: administrarea ibuprofenului concomitent cu acidul acetilsalicilic (cu excepţia cazurilor cînd se administrează doze mici, nu mai mult de 75 mg de acid acetilsalicilic conform indicaţiilor medicului) creşte riscul apariţiei efectelor adverse. Nu se administrează două sau mai multe AINS, deoarece asocierea lor creşte riscul apariţiei efectelor adverse.
Cercetările experimentale demonstrează că administrarea concomitentă a ibuprofenului cu doze reduse de acid acetilsalicilic reduce activitatea acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Cu toate acestea, din cauza lipsei de date suficiente şi relevante privind extrapolarea datelor ex vivo la cazuri clinice, concluzii despre frecvenţa administrării de ibuprofen lipsesc şi este puţin probabil un efect clinic semnificativ la administrarea ocazională a ibuprofenului.
Antihipertensive: poate reduce efectul antihipertensiv.
Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei şi inhibitorii angiotenzinei II: acţiune antagonistă cu efectul hipotensiv, accentuarea insuficienţei renale, risc de hiperkaliemie. Corticosteroizi: creşte riscul apariţiei ulcerului gastrointestinal sau a hemoragiilor. Anticoagulante: AINS potenţează acţiunea anticoagulantelor (de exemplu: warfarina). Antitrombotice şi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei: creşte riscul apariţiei hemoragiilor gastrointestinale. Antivirale: în combinaţie cu zidovudina risc crescut de hemotoxicitate, ritonavir creşte concentraţia plasmatică a AINS. Antibacteriene chinolone: măresc riscul apariţiei convulsiilor.
Administrarea concomitentă a ibuprofenului cu pentoxifilină sau alcool: creşte riscul apariţiei reacţiilor adverse gastrointestinale. Administrarea concomitentă a ibuprofenului cu metotrexat: creşte concentraţia plasmatică şi toxicitatea metotrexatului.
Sub influienţa ibuprofenului se reduce acţiunea natriuremică a furosemidului, diureticelor tiazidice (datorită reducerii sintezei prostaglandinelor în rinichi). Administrarea concomitenta a ibuprofenului si triamterenului poate duce la insuficienţă renală. Ibuprofenul reduce excreţia baclofenului (miorelaxant) cu creşterea riscului de toxicitate. Ibuprofenul determină creşterea concentraţiei plasmatice a glicozidelor cardiace.
La administrarea concomitentă a ibuprofenului şi preparatelor de litiu, poate determina creşterea concentraţiei plasmatice a litiului şi a toxicităţii. Maclobemid (preparat antidepresant) creşte acţiunea ibuprofenului. La administrarea concomitentă a ibuprofenului şi ciclosporinei creşte riscul apariţiei efectelor nefrotoxice. La utilizarea mifepristonului pentru întreruperea sarcinii, înainte de administrarea de AINS este necesară convingerea că sarcina a fost întreruptă, deoarece inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot reduce activitatea mifepristonului. AINS pot creşte activitatea derivaţilor sulfonilureei (medicamente antidiabetice).
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 400 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 1,2 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
CONDIŢII DE PĂSTRARE A
se păstra la temperatura sub 25°C. A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE 3 ani.
A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.
