Drotaverin-LF 40mg comp.

DROTAVERIN
comprimate

DENUMIREA COMERCIALA
Drotaverin

DCI-ul substantei active
Drotaverinum

COMPOZITIA
1 comprimat contine: substanta activa: clorhidrat de drotaverina (în recalcul la 100% substanta anhidra) – 40
mg; excipienti: amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu, lactoza monohidrat.

FORMA FARMACEUTICA
Comprimate.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate de culoare alba sau galbena cu nuanta verzuie, plat-cilindrice, cu margini  bine conturate. Se admite marmorare pe suprafata comprimatului.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICA si codul ATC
Spasmolitic. Derivat de papaverina, A03A D02.

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice
Drotaverina este un derivat al isoquinolinei, cu efect spasmolitic asupra musculaturii netede, datorita proprietatii de a inhiba enzima fosfodiesterazei IV (PDE IV). Inhibarea enzimei fosfodiesterazei IV duce la cresterea concentratiei adenozinmonofosfatului ciclic (AMPc), ce ustor inactiveaza lantul kinazei mioyinei (MLCK), care la rândul sau, duce la relaxarea musculaturii netede. Drotaverina inhiba fosfodiesteraza IV fara inhibarea izoenzimelor PDE III ?i PDE V. Enzima fosfodiesterazei IV este functional foarte importanta pentru micsorarea contractilitatii musculaturii netede, iar inhibitorii ei selectivi pot fi utilizati în tratamentul dereglarilor hiperkinetice si a altor maladii asociate cu spasme ale tractului gastro-intestinal. Enzima ce hidrolizaza AMPc în celulele musculaturii netede ale vaselor miocardului este, în special, izoenzima PDE III, cea ce explica eficienta drotaverinei, fara efecte adverse cardiovasculare grave si fara o activitate terapeutica cardiovasculara puternica. Medicamentul este eficient în spasme ale musculaturii netede de etiologia diferita. Indiferent de tipul inervatiei vegetative, drotaverina manifesta efect asupra musculaturii netede a tractului gastrointestinal, biliar, cardiovascular si urogenital.

Datorita actiunii sale vasodilatatoare se îmbunatateste circulatia tisulara. Efectul drotaverinei depaseste dupa eficienta si durata actiunii cel al papaverinei, iar absorbtia este mai rapida si mai completa. Legarea cu proteinele plasmatice este relativ slaba. Un avantaj al drotaverinei este ca nu stimuleaza sistemul respirator, ceea ce se observa
dupa administrarea parenterala a papaverinei.

Proprietati farmacocinetice
La administrarea orala sau intramusculara drotaverina este absorbita rapid si complet. Se conjuga cu proteinele plasmatice, în special cu albuminele, alfa si beta globulinele.  Metabolizarea drotaverinei se produce în ficat, T1/2 este de 16-22 de ore. Concentrata maxima în plasma este atinsa dupa 45-60 minute de la administrare.
Dupa metabolizarea la primul pasaj hepatic 65% din doza ramine în circulatie sub forma nemodificata. Dupa 72 ore drotaverina practic complet este eliminata din organism, din care 50% sunt eliminate pe cale urinara si aproximativ 30% - cu masele fecale. Drotaverina se elimina numai sub forma de metaboliti, in urina nu s-au depistat urme de
drotaverina neschimbata.

INDICATII TERAPEUTICE
- Spasme ale musculaturii netede asociate maladiilor tractului biliar: colecistolitiaza, colangiolitiaza, colecistita, pericolecistita, colangita, papilita.
- Spasme ale musculaturii netede a tractului urinar: nefrolitiaza, uretrolitiaza, pielita, cistita, tenesme ale vezicii urinare.
În calitate de terapie auxiliara:
- Spasme ale musculaturii netede a tractului gastrointestinal: ulcer gastric si duodenal, gastrite, cardiospasm, pilorospasm, enterita, colita, colita spastica cu constipatii, colita mucoasa cu meteorism.
- Cefalee de tip tensional.
- Maladii ginecologice.
- Dismenoree.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Adulti: doza zilnica obisnuita este de 120-240 mg (3-6 comprimate) în 2-3 prize. Doza pentru o priza pentru adulti este de 40-80 mg (1-2 comprimate).
Copiilor în vârsta de 6-12 ani: copiilor mai mari de 6 ani se indica câte 80 mg (2 comprimate) pe zi, în 2 prize. Copiilor mai mari de 12 ani li se indica 160 mg (4 comprimate) pe zi în 2-4 prize. Doza pentru o priza este de 40-80 mg (1-2 comprimate). Forma farmaceutica data nu este predestinata pentru administrare copiilor mai mici de 6 ani.

REACTII ADVERSE
Conventia MedDRA privind frecventa
Foarte frecvente (>1/10).
Frecvente (>1/100 si <1/10).
Mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100)
Rare (>1/10000 si <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile )
Tulburari gastrointestinale: rare – greturi, constipatii.
Tulburari ale sistemului nervos: rare – cefalee, vertij, insomnie.
Tulburari cardiace: rare – palpitatii.
Tulburari vasculare: rare – hipotensiune arteriala.

CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la preparat; insuficienta hepatica, renala, cardiaca severa; bloc atrioventricular de gradul II-III.

SUPRADOZAJ
Dereglarea conductibilitatii atrioventriculare, reducerea excitabilitatii muschiului cardiac, stop cardiac si stop respirator.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Preparatul se administreaza cu precautie pacientilor cu hipotensie arteriala.
A se administra cu atentie copiilor cu vârsta 1-6 ani.
Cu prudenta a se utiliza pacientilor cu ateroscleroza pronuntata a arterelor coronare, adenom al prostatei, glaucom, în perioada de sarcina si lactatie. 
Contine lactoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Administrarea perorala a drotaverinei pe parcursul sarcinii nu are efecte teratogene sau embriotoxice. Cu toate acestea, este necesar de respectat regulile de utilizare a medamentelor în timpul sarcinii.
Datorita lipsei studiilor, clinice drotaverina nu este recomandata spre utilizare în timpul alaptarii.

Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Pacientii vor fi informati despre posibilitatea aparitiei vertijelor, care influenteaza asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Potenteaza efectul altor spasmolitice (inclusiv m-colinoblocantelor), hipotensiunea arteriala provocata de antidepresivele triciclice, chinidina, novocainamida. Fenobarbitalul mareste siguranta înlaturarii spasmului. Scade activitatea spasmogena a morfinei si proprietatile antiparkinsoniene ale levodopei.
Este posibila utilizarea în asociere cu nitrati, beta-adrenoblocante, sedative.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 40 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 2, 3 sau 4 blistere împreuna de instructiunea pentru administrare în cutie.

PASTRARE
A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la temperatura sub 25 °C.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor.

TERMENUL DE VALABILITATE
3 ani. A nu se administra dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Fara prescriptie medicala.

DATA ULTIMEI VERIFICARI A TEXTULUI
Iunie 2015.

DETINATORUL CERTIFICATULUIM DE ÎNREGISTRARE
SRL „Lekpharm”, Republica Belarus, str. Minskaya 2a, or. Logoysk, 223110. Tel./fax: +375 1774 53 801
E-mail: office@lekpharm.by

NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
SRL „Lekpharm”, Republica Belarus, str. Minskaya 2a, or. Logoysk, 223110.
Tel./fax: +375 1774 53 801 E-mail: office@lekpharm.by
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta
a Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor Medicale (tel.: 0 22 88 43 38)