ACID ACETILSALICILIC
comprimate
DENUMIREA COMERCIALA
Acid acetilsalicilic
DCI-ul substantei active Acidum acetylsalicylicum
COMPOZITIA
1 comprimat contine: substanta activa: acid acetilsalicilic – 500 mg; excepienti: celuloza pulbere, amidon de porumb.
FORMA FARMACEUTICA
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare alba sau aproape alba, în sectiune transversala – cu structura relativ omogena.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
si codul ATC Alte analgezice si antipiretice. Acid salicilic si derivati, N02BA01
PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice Acidul acetilsalicilic manifesta actiune antipiretica, analgezica si antiinflamatoare, de asemenea, reduce agregarea plachetara. Mecanismul principal de actiune este determinat de inactivarea ireversibila a ciclooxigenazei, care rezulta în tulburarea sintezei de prostaglandine, prostaciclina si tromboxan. Ca urmare a reducerii sintezei de prostaglandine se diminueaza actiunea pirogena a acestora asupra centrului de termoreglare.
Dereglarea ireversibila a sintezei de tromboxan A2 în trombocite determina actiunea antiplachetara a acidului acetilsalicilic. Acidul acetilsalicilic inhiba, de asemenea, ciclooxigenaza din celulele endoteliale, în care se sintetizeaza prostaciclina cu activitate antiplachetara.
Totusi, ciclooxigenaza celulelor endoteliale este mai putin sensibila la actiunea acidului acetilsalicilic, spre deosebire de enzima trombocitelor, ireversibil blocata. Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare acidul acetilsalicilic se transforma în metabolitul sau de baza – acidul salicilic. Absorbtia acizilor acetilsaliclic si salicilic din tractul gastrointestinal are loc rapid si complet. Concentratia maxima de acid acetilsalicilic în plasma sanguina se atinge dupa 10-20 min, a salicilatilor – peste 45-120 minute.
Gradul de legare cu proteinele plasmatice depinde de concentratie si constituie 49-70% pentru acidul acetilsalicilic si 66-98% - pentru acidul salicilic. 50% din doza administrata se metabolizeaza la primul pasaj hepatic. Se elimina din organism sub forma de metaboliti, preponderent pe cale renala. Timpul de înjumatatire a acidului acetilsalicilic este de 20 min. Timpul de înjumatatire a acidului salicilic creste proportional cu doza.
Preparatul penetreaza bariera hemaoencefalica, se determina în laptele matern si în lichidul sinovial
INDICATII TERAPEUTICE
Tratamentul simptomatic al sindromului algic de intensitate usoara si moderata, de geneza diversa (inclusiv inflamatorie); stari febrile, afectiuni reumatice.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Se administreaza intern, dupa mese.
Comprimatele pot fi sfarâmate înainte de administrare sau pot fi înghitite întregi, cu o cantitate mare de apa. Adulti si copii cu vârsta peste 15 ani - 500-1000 mg la o priza. Administrarea poate fi repetata peste 4-8 ore. Doza maxima zilnica nu va depasi 4 g.
REACTII ADVERSE
Conventia MedDRA privind frecventa Foarte frecvente (>1/10) Frecvente (>1/100 si <1/10) Mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100) Rare (>1/10000 si <1/1000) Foarte rare (<1/10000) Cu frecventa necunoscuta (care nu pot fi estimate din datele disponibile). Tulburari gastrointestinale: greata, anorexie, epigastralgii; foarte rare - afectari erozivulceroase, uneori complicate cu hemoragii manifestate clinic (melena) sau oculte (la administrarea frecventa timp îndelungat). Tulburari ale sistemului nervos: ameteli, acufene. Tulburari hematologice si limfatice: trombocitopenie, anemie (detrminata de hemoragiile oculte din tractul gastrointestinal). Tulburari ale sistemului imunitar: eruptii cutanate, bronchospasm (în special la pacientii cu astm bronsic).
CONTRAINDICATII
- Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, alti salicilati sau la oricare din componentele preparatului.
- Antecedente de astm bronsic indus de administrarea salicilatilor si altor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
- Ulcer peptic gastric sau duodenal activ.
- Diateze hemoragice, preduspunere catre sângerari.
- Insuficienta renala severa.
- Insuficienta hepatica severa.
- Insuficienta cardiaca severa.
- Administrarea concomitenta cu metotrexat în doza de 15 mg pe saptamâna si mai mult. - Sarcina (trimestrele I si III), perioada de alaptare.
- Copii cu vârsta sub 15 ani.
SUPRADOZAJ
Simptome Supradozaj usor – greata, voma, epigastralgii, acufene (în special la vârstnici), ameteli, scaderea acuitatii vizuale si a auzului. Supradozaj sever – tulburari de gândire, confuzie mintala, somnolenta, colaps, tremor, dispnee, deshidratare, hipertermie, coma, urina alcalina, alcaloza respiratorie, tulburari ale metabolismului glucidic. Doza letala pentru adulti depațețte 10 g.
Supradozajul este deosebit de periculos pentru vârstnici, deoarece poate provoca deces.
Tratament Spitalizare imediata, lavaj gastric, administrarea carbunelui medicinal, determinarea echilibrului acido-bazic si electrolitic, în functie de indicii acestora se va administra prin perfuzie intravenoasa solutie hidrocarbonat de sodiu, citrat de sodiu si lactat de sodiu. La o valoare a pH-ului urinei de 7,5-8,0 si a nivelului de salicilati în plasma sanguina de peste 500 mg/ml se efectueaza terapie intensiva cu diuretice alcaline. În intoxicatii severe – hemodializa, restabilirea volumului de lichid pierdut, terapie simptomatica.
ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Acidul acetilsalicilic se administreaza cu precautie în caz de tratament concomitent cu anticoagulante, la pacientii cu ulcere gastrointestinale cronice, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau hemoragii gastrointestinale, tulburari ale functiei renale si/sau hepatice, hipersensibilitate la AINS, infectii respiratorii virale acute, care pot servi drept cauza a aparitiei sindromului Reye.
La pacientii cu maladii alergice, inclusiv astm bronsic, rinita alergica, urticarie, prurit cutanat, edem al mucoasei nazale si polipi nazali, de asemenea la asocierea cu infectii cronice ale tractului respirator si la pacientii cu hipersensibilitate la AINS pe fondal de tratament cu acid acetilsalicilic este posibila dezvoltarea acceselor de astm bronsic. În caz de interventii chirurgicale (inclusiv stomatologice) administrarea medicamentelor ce contin acetilsalicilic poate majora probabilitatea intensificarii hemoragiei.
La administrarea în doze mici acidul acetilsalicilic poate reduce eliminarea acidului uric, fapt care poate favoriza dezvoltarea gutei la pacientii cu excretia scazuta a acidului uric.
Copii În acesta forma farmaceutica acidul acetilsalicilic nu se administreaza copiilor cu vârsta sub 15 ani. Nu se administreaza copiilor cu infectii respiratorii virale acute, din cauza riscului de dezvoltare a sindromului Reye (encefalopatie si steatoza hepatica acuta cu dezvoltarea insuficientei hepatice).
Administarea în sarcina si perioada de alaptare În aceasta forma farmceutica acidul acetilsalicilic nu se administreaza în trimestrele I si III de sarcina, din cauza riscului de supramaturare a sarcinii si hipotonie uterina în timpul travaliului, de asemenea riscului crescut de toxicitate cardiopumonara (închiderea precoce a ductului arterial), malformatiilor congenitale si hemoragiilor intracraniene (în special la prematuri).
Administrarea în trimestrul II de sarcina se va efectua dupa evaluarea raportului risc/beneficiu. În timpul traamentului se va sista alaptarea la sân. Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje Este putin probabila, dar se va tine cont de posibilitatea aparitiei ametelilor.
INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Acidul acetilsalicilic potenetaza efectele anticoagulantelor, crescând riscul de sângerare. La administrarea concomitenta cu AINS are loc potentarea efectelor terapeutice si a reactiilor adverse ale ultimelor. La administrarea concomitenta de metotrexat în doze de 15 mg/saptamâna sau mai mult creste toxicitatea hematologica a metotrexatului (scaderea clearance-ului renal de catre AINS si eliminarea metotrexatului din legaturile cu proteinele plasmatice). Pe fondal de tratament cu acid acetilsalicilic are loc exacerbarea reactiilor adverse ale metotrexatului.
Administrarea concomitenta a acidului acetilsalicilic cu antidiabetice orale din grupa sulfinilureei sau insulina creste efectul hipoglicemiant. La administrarea concomitenta cu glucocorticosteroizi se mareste riscul de hemoragii gastrointestinale.
Acidul acetilsalicilic reduce actiunea spironolactonei, furosemidului, antihipertensivelor si uricozuricelor.
Administrarea antiacidelor pe fondal de tratament cu acid acetilsalicilic (în special în doze ce depasesc 3 g) poate determina scaderea nivelului constant crescut de salicilati în sânge. Etanolul contribuie la lezarea mucoasei tractului gastrointestinal si prelungirea timpului de sângerare, ca urmare a sinergismului între etanol si acidul acetilsaliclic.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 500 mg. Câte 10 comprimate în blister.
PASTRARE
A se pastra la temperaturi sub 30 °C. A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Fara prescriptie medicala.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Martie 2014
DETINATORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
“Technolog” SAP, Ucraina
NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
“Technolog” SAP, Ucraina 20300, reg. Cercasî, or. Umani, str. Manuilskogo, 8
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor Medicale (tel.: (022)-88-43-38)
