Dialipon 3% sol.perfuz. 20ml

DIALIPON
soluţie perfuzabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ
Dialipon

DCI-ul substanţei active
Acidum thiocticum

COMPOZIŢIA
1 ml soluţie conţine:
substanţă activă: acid tioctic 30 mg (sub formă de sare de meglumină)
excipienţi: N-metilglucamină, polietilenglicol 300 (Macrogol 300), apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie perfuzabilă.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Lichid transparent de culoare gălbuie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Alte produse pentru tractul digestiv şi metabolism, A16A X01.

Proprietăţile farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Acidul α-lipoic (tioctic) îndeplineşte rolul de coenzimă în decarboxilarea oxidativă a - cetoacizilor; joacă un rol important în metabolismul energetic al celulei. Forma amidă (lipoamidă) reprezintă un cofactor esenţial al complexelor multienzimatice, care catalizează dexarboxilarea -cetoacizilor ciclului Krebs.

Acidul α-lipoic manifestă proprietăţi antitoxice şi antioxidante, este capabil să regenereze alţi antioxidanţi, în particular în diabetul zaharat. La pacienţii cu diabet zaharat acidul α-lipoic reduce rezistenţa la insulină şi împiedică dezvoltarea neuropatiei periferice.

Contribuie la reducerea glucozei în sânge şi acumularea glicogenului în ficat. Acidul α-lipoic influenţează metabolismul colesterolului, ameliorează funcţia hepatică prin acţiunea hepatoprotectoare, antioxidantă, dezintoxicantă. La fel acidul α-lipoic acţionează asupra proceselor de regenerare.

Proprietăţi farmacocinetice
Timpul de înjumătăţire constituie 30 min. Clearance-ul total este de 694 ml/min.
Volumul de distribuţie – 12,7 l. În primele 3-6 ore după administrarea intravenoasă într-o singură priză se elimină cu urina circa 93-97% acid α-lipoic sau derivaţii lui.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Tratamentul complex a polineuropatiei de etiologie diversă (polineuropatie diabetică, polineuropatie alcoolică), ateroscleroză (ca remediu hipolipemiant), afecţiuni hepatice (hepatite, ciroză, distrofia graă a ficatului în lipsa hepatitei virale B), intoxicaţii acute şi cronice (intoxicaţia cu sărurile metalelor grele, ciuperci).

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intravenos în bolus sau perfuzie intravenoasă, prealabil dizolvat în soluţie 0,9% clorură de sodiu.
În polineuropatia diabetică severă tratamentul se începe cu administrarea a 20 ml soluţie (600 mg acid tioctic), dizolvată în 250 ml soluţie izotonică de clorură de sodiu, o dată pe zi. Se administrează lent (nu mai rapid de 50 mg/min, adică 1,7 ml soluţie perfuzabilă /min). În cazurile foarte severe doza nictemerală se va mări până la 900- 1200 mg/zi.

Prima cură de tratament se efectuează timp de 2-4 săptămâni. Ulterior se trece la tratamentul de susţinere prin administrarea formelor orale de acid α-lipoic (Dialipon capsule) câte 600 mg de 1-3 ori pe zi, timp de 1-3 luni.
Pentru profilaxia polineuropatiei diabetice, aterosclerozei, intoxicaţiilor cronice, afecţiunilor hepatice dozele preparatului se determină individual, în funcţie de vârstă, masă corporală şi gravitatea afecţiunii. Tratamentul trebuie iniţiat cu doza de 10 ml soluţie (300 mg acid α-lipoic) pe zi. Se recomandă de efectuat 2 cure de tratament pe an.

REACŢII ADVERSE
Reacțiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme, organe şi în funcţie de frecvenţă:
foarte frecvente (>1/10);
frecvente (>1/100 şi <1/10);
mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100);
rare (>1/10000 şi <1/1000);
foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

La administrarea intravenoasă rapidă este posibilă senzaţia de „cap greu”, hipertensiune intracraniană, bufeuri de căldură, transpiraţie, greaţă, vomă, dispnee care trec de sine stătător.
Tulburări hematologice şi limfatice: mai puţin frecvente - hemoragii peteşiale pe mucoase, tegumente; trombocitopatie; dereglarea funcţiei plachetare; hipocoagulare; erupţii hemoragice (purpură); tromboflebită.
Tulburări ale sistemului imunitar: la locul de injectare sunt posibile reacţii alergice sub formă de urticarie, eczemă, erupţii peteşiale, prurit, dermatită; rar – reacţii alergice sistemice până la şoc anafilactic.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: hipoglicemie (vertij, transpiraţii excesive, cefalee, dereglări de vedere) în rezultatul ameliorării utilizării glucozei.
Tulburări ale sistemului nervos: mai puţin frecvente - după administrarea intravenoasă se înregistrează cefalee, vertij, convulsii, diplopie, tulburări de vedere.
Tulburări cardiace: dureri în regiunea cordului, tahicardie.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: mai puţin frecvente - la pacienţii cu hipersensibilitate la locul de injectare a preparatului este posibilă senzaţia de durere arzătoare.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la acid tioctic (α-lipoic) şi alte componente ale preparatului; copii; sarcina şi perioada de alăptare.

SUPRADOZARE
Simptome: greaţă, vomă, cefalee.
Sunt dovezi că după administrarea accidentală sau intenţionată a acidului lipoic în doza de 10-40 g pe fonul intoxicaţiei alcoolice s-au observat cazuri unice de complicaţii severe, chiar cu sfârşit letal. Simptomele clinice ale intoxicaţiei se
manifestă sub formă de dereglări psihomotorii sau pierderea conştienţei cu dezvoltarea ulterioară a convulsiilor generalizate şi acidozei lactice.
Ca consecinţe ale intoxicaţiei cu acid lipoic sunt hipoglicemia, şocul, rabdomioliza, hemoliza, sindromul de coagulare intravasculară diseminată, depresia medulară şi insuficienţa organică.

Tratament: În cazul supradozării sau la suspectarea dezvoltării reacţiilor adverse severe este necesar de sistat imediat administrarea preparatului şi, fără a scoate acul seringii, se va continua prin administrarea lentă a soluţiei clorură de sodiu 0,9%.
În cazul intoxicaţiei acute cu acid lipoic se recomandă spitalizarea de urgenţă cu  aplicarea măsurilor generale de dezintoxicare (respiraţie artificială, inducerea vomei, lavaj gastric, cărbune activat etc.). Tratamentul convulsiilor generalizate, acidozei lactice şi a altor consecinţe ale intoxicaţiei se va efectua conform metodelor actuale ale terapiei intensive, la fel se vor aplica măsuri pentru accelerarea eliminării acidului lipoic din organism. Tratamentul ulterior este simptomatic.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
În cazul tratamentului pacienţilor cu diabet zaharat este necesară monitorizarea sistematică a glicemiei. În unele situaţii va fi necesară corijarea dozelor remediilor antidiabetice pentru a preveni hipoglicemia.
În timpul tratamentului polineuropatiei, datorită proceselor regenerative este posibilă creşterea de scurtă durată a sensibilităţii, manifestată prin senzaţia de furnicături.

Utilizarea sistematică a alcoolului este un factor de risc de dezvoltare a polineuropatiei şi poate reduce eficacitatea preparatului Dialipon .
De aceea pe parcursul tratamentului se interzice consumul alcoolului.

Nu se recomandă administrarea concomitentă cu remediile ce conţin metale (fier, magneziu, calciu).
Preparatul este fotosensibil, de aceea fiolele se vor scoate din ambalaj doar nemijlocit înainte de utilizare.

Soluţiile perfuzabile trebuie să fie ferite de acţiunea directă a razelor solare, păstrându-se în cutii opace. În aceste condiţii soluţia perfuzabilă trebuie administrată maximum timp de 6 ore.

Copii
Dialipon nu se va indica copiilor şi adolescenţilor din cauza lipsei experienţei clinice de administrare a acestui preparat la această categorie de pacienţi.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Preparatul Dialipon este contraindicat în sarcină. La necesitatea administrării preparatului în perioada de alăptare se întrerupe alimentarea la sân.
Studiile experimentale pe animale nu au relevat acţiunea teratogenă a acidului tioctic. Studii
similare pe oameni nu s-au efectuat. Dovezi despre eliminarea acidului tioctic prin laptele matern nu există.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu influenţează viteza de reacţie în timpul conducerii autovehiculelor sau manevrare a utilajelor, însă în cazul când apar reacţii adverse este necesar de a se abţine de la aceste activităţi.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
La administrarea concomitentă poate potenţa acţiunea hipoglicemiantă a insulinei şi a antidiabeticelor orale, de aceea se recomandă controlul sistematic al concentraţiei plasmatice a glucozei, în special la începutul terapiei cu Dialipon
şi la necesitate corijarea dozelor remediilor antidiabetice.

La administrarea concomitentă se înregistrează reducerea eficacităţii cisplatinei.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie perfuzabilă 30 mg/ml. Câte 10 sau 20 ml în fiole.
Cîte 5 fiole în blister. Câte 1 sau 2 blistere împreună cu instrucțiunea pentru administrare în cutie de carton.
Câte 5 sau 10 fiole împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie gofrată de  carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
August 2014.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
„Farmak” SAP, Ucraina.
04080, or. Kiev, str. Frunze, 63.

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 0 22 88 43 38)