Denumirea comerciala: Amiokordin
DCI al substantei active: Amiodaronum
Compozitia si forma de prezentare: 3 ml solutie injectabila (1 fiola) contin:
substanta activa:clorhidrat de amiodarona - 150 mg (1 ml solutie contine 50 mg clorhidrat de amiodarona)- substante auxiliare: alcool benzilic, polisorbat 80, apa pentru injectii.
Descriere: Lichid transparent de culoare galben-pal.
Forma farmaceutica: Solutie injectabila.
Proprietatile farmacodinamice:
Antiaritmic si antianginal. Blocheaza canalele ionice (preponderent cele de potasiu, intr-o masura mai mica - de calciu si sodiu).
Efectele antiaritmice ale amiodaronei sunt: alungirea duratei fazei 3 a potentialului de actiune, reducerea automatismului nodului sinusal, inhibitia non-competitiva a efectului de stimulare a receptorilor alfa- si beta-adrenergici, incetinirea conducerii impulsului la nivel sinoatrial, atrial si atrioventricular, alungirea perioadei refractare si reducerea excitabilitatii miocardului la nivel atrial, atrioventricular si ventricular, incetinirea conducerii impulsului si alungirea perioadei refractare ale cailor atrio-ventriculare accesorii.
Efectele hemodinamice si antiischemice ale amiodaronei sunt: reducerea moderata a rezistentei periferice si reducerea frecventei cardiace (ceea ce duce la reducerea necesarului miocardului in oxigen), inhibitia non-competitiva a efectului de stimulare a receptorilor alfa- si beta-adrenergici, cresterea circulatiei in arterele coronariene datorita actiunii directe asupra muschilor netezi ale arterelor miocardului, mentinerea volumului sistolic (datorita reducerii presiunii in aorta si a rezistentei vasculare periferice). Amiodarona exercita efect inotrop negativ moderat.
La administrare intravenoasa (in bolus) efectul antiaritmic se instaleaza deja in decursul primei ore de administrare- la continuarea tratamentului parenteral (sub forma de perfuzie intravenoasa) el atinge efectul maxim timp de 2 zile. Proprietati farmacocinetice La administrarea intravenoasa amiodarona atinge rapid concentratia maxima in ser. Volumul de distributie este de 40 - 130 l/kg. in muschiul cardiac ea atinge concentratiile maxime deja in citeva minute dupa administrare intravenoasa.
Timpul de injumatatire dupa o singura injectie intravenoasa este de 3,2 - 20,7 ore in mediu, la administrarea repetata sau perfuzie intravenoasa timpul de injumatatire este de aproximativ 50 zile. Amiodarona este metabolizata preponderent in ficat prin intermediul citocrom P450 (izoenzima CYP3A4).
Amiodarona este excretata prin bila (in masele fecale) si prin rinichi.
Amiodarona trece bariera fetoplacentara si este excretata in laptele matern. Ea nu este eliminata prin hemodializa si dializa peritoneala.
INDICATII TERAPEUTICE
Solutia injectabila Amiokordin este utilizata atunci cind este necesar un raspuns rapid la tratament sau cind tratamentul per os este imposibil, in special in tratamentul tulburarilor severe de ritm cardiac: tahicardia supraventriculara, inclusiv sindromul Wolf-Parkinson-White, tahicardia ventriculara, tahicardia sinusala, flutterul atrial, extrasistoliile supraventriculare si ventriculare.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Doza este intotdeauna selectata in dependenta de starea pacientului si indicatiile individuale. Administrarea intravenoasa in bolus Doza uzuala este de 5 mg/kg corp administrata intr-un interval de timp de cel putin 3 minute. Chiar daca a fost introdus continutul doar unei fiole, administrarea intravenoasa nu trebuie repetata mai devreme de 15 minute dupa prima (din cauza unui posibil colaps ireversibil). Efectul terapeutic se instaleaza in timpul primelor minute si apoi descreste lent. Din acest motiv pentru mentinerea efectului este necesara administrarea continua prin perfuzie.
Perfuzia intravenoasa Tratamentul initial (doza de atac): doza uzuala este de 5 mg/kg corp. Ea este administrata cu 250 ml solutie de glucoza 5% timp de 20 minute - 2 ore. Viteza de perfuzie trebuie sa fie ajustata in functie de efect. Doza poate fi repetata de 2 - 3 ori in decurs de 24 ore. Doza maxima timp de 24 ore nu trebuie sa depaseasca 1200 mg.
Doza de intretinere: 10-20 mg/kg zilnic (de obicei 600 - 800 mg/zi, maximum 1200 mg/zi) administrata cu 250 ml solutie de glucoza 5%. Tratamentul prin perfuzie dureaza de obicei 4-5 zile. Tratamentul per os trebuie sa fie inceput din prima zi a perfuziei.
Reactii adverse:
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arteriala, bradicardie, bloc sinoatrial, bloc AV de diferit grad, exacerbarea aritmiei existente sau aparitia unei forme noi, insuficienta cardiaca sau agravarea celei existente. Dereglarile de conductibilitate sunt reversibile la suspendarea tratamentului. Din partea sistemului respirator: tuse, dispnee progresiva, pneumonite interstitiale, fibroza pulmonara, pleurite sau bronsite obstructive.
Din partea tractuiui gastrointestinal: greata, voma, constipatie sau pierderea poftei de mincare, rareori afectarea hepatica temporara (cresterea activitatii enzimelor hepatice). Sunt de asemenea posibile insuficienta hepatica acuta (cresterea activitatii enzimelor hepatice, icter) si insuficienta hepatica cronica (hepatite pseudoalcoolice, ciroze).
Din partea glandei tiroide: hipotiroidismul sau hipertiroidismul. Dupa suspendarea tratamentului functia tiroidiana se normalizeaza de obicei in citeva luni.
Din partea sistemului nervos: neuropatie periferica, parestezii, tremor, ataxie cerebeloasa, cefalee, neuropatie optica si/sau neurita, polineuropatie, vertije, cresterea presiunii intracraniene, cosmaruri si halucinatii auditive.
Din partea ochilor: microdepozite in cornee si dereglari vizuale (diminuarea acuitatii vizuale, reducerea cimpului vizual).
Din partea tegumentelor:in timpul tratamentului cu amiodarona si la citeva saptamini dupa suspendarea lui se poate dezvolta fotosensibilitatea partilor corpului expuse luminii sau coloratia gri-albastrie a pielii, care este reversibila si dispare de obicei dupa suspendarea tratamentului.
Reactii alergice: eruptii cutanate, edemul angioneurotic, soc anafilactic, sindromul Stevens-Johnson, epidermoliza toxica.
Altele: miopatie, epididimita, impotenta, vasculita, insuficienta renala cu cresterea nivelului seric de creatinina, pancitopenie, neutropenie, trombocitopenie si cazuri solitare de anemie hemolitica sau aplastica, flebita.
CONTRAINDICATII:
Amiodarona este contraindicata in caz de hipersensibilitate la componentele preparatului si la iod, bradicardie sinusala si bloc sinoatrial, boala nodului sinusal (cu exceptia cazurilor implantarii de cardiostimulator (pacemaker)), bloc atrioventricular, bloc de ramura bifascicular si trifascicular, cind nu este implantat cardiostimulatorul (pacemaker-ul), colaps circulator, hipotensiune severa, insuficienta respiratorie severa, cardiomiopatie decompensata, insuficienta cardiaca severa, tratament concomitent cu preparate care pot induce tahicardie ventriculara polimorfa de tip "torsade de pointes", patologii tiroidiene, sarcina si perioada de alaptare.
SUPRADOZAJ:
Simptome: bradicardie sinusala, bloc cardiac, tahicardie ventriculara, tahicardie ventriculara polimorfa de tip "torsade de pointes", insuficienta circulatorie si afectare hepatica.
Tratament: terapie simptomatica. O eventuala bradicardie poate fi tratata cu atropina, p-agonisti, glucagon sau cu cardiostimulator (pacemaker) temporar. Hipotensiunea trebuie sa fie tratata cu agenti inotropi si/sau vasopresori. Hemodializa este ineficienta.
