BICARD-LF
comprimate filmate
DENUMIREA COMERCIALĂ
Bikard-LF
DCI-ul substanţei active
Bisoprololum
COMPOZIŢIA
Comprimate filmate 2,5 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: fumarat de bisoprolol – 2,5 mg;
excipienţi: stearat de magneziu, aerosil, crospovidonă, amidon de porumb, celuloză microcristalină, Opadry II alb (talc, polietilenglicol, dioxid de titan, alcool polivinilic).
Comprimate filmate 5 mg şi 10 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: fumarat de bisoprolol – 5 mg sau 10 mg;
excipienţi: stearat de magneziu, aerosil, crospovidonă, amidon de porumb, celuloză microcristalină, Opadry II galben (talc, polietilenglicol, dioxid de titan, alcool
polivinilic, oxid galben de fier, galben de chinolină (E 104), colorant galben-oranj (E
110)).
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate filmate 2,5 mg
Comprimate filmate acoperite cu film de culoare albă, biconvexe.
Comprimate filmate 5 mg şi 10 mg
Comprimat filmate acoperite cu film de culoare galbenă, biconvexe
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС
β1-adrenoblocante selective, C07AB07.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Bisoprololul este un β1-adrenoblocant selectiv fără activitate simpatomimetică proprie; are efect hipotensiv, antiaritmic şi antianginos. Blocînd în doze mici receptorii β1-adrenergici inimii, reduce formarea AMPc din ATP stimulată de către catecolamine, reduce fluxul intracelular a Ca2+, are un efect crono-, drono-, batmo- şi inotrop negativ (incetineşte ritmul cardiac, inhibă conductibilitatea, excitabilitatea şi contractilitatea miocardului). Cu creşterea dozelor are efect β2-adrenoblocant. Rezistenţa periferică totală (RTP), la începutul administrării beta-blocantelor, în primele 24 de ore creşte (ca rezultat al creşterii reciproce a activităţii alfa- adrenoreceptorilor şi înlăturarea stimulării β2-adrenoreceptorilor), care după 1-3 zile revine la valoarea iniţială, iar la administrara îndelungată se micşorează.
Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a debitului cardiac pe minut, stimularea simpatică vasculară periferică, scăderea activităţii sistemului renină-angiotenzină- aldosteron (SRAA) (are o semnificaţie mai mare pentru pacientii cu hipersecreţie bazală de renină), restabilirea sensibilităţii baroreceptorilor arcului aortic (nu are loc mărirea activităţii ca răspuns la scăderea a tensiunii arteriale) şi influienţa asupra sistemului nervos central (SNC). În cazul hipertensiunii arteriale efectul efectul apare după 2-5 zile, acţiune stabilă - după 1-2 luni.
Efect antianginos se datorează scăderi necesităţii de oxigen a miocardului ca urmare a
a reducerii numărului contracţiilor cardiace şi scăderea contractilităţii, prelungirea diastolei, îmbunătăţirea perfuziei miocardice. Datorită creşterii presiunii diastolice în ventricolul stîng şi creşterea tensiunea din fibrele musculare ventriculare poate creşte necesitatea de oxigen, în special la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică (ICC). Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (tahicardia, activitata crescută a sistemului nervos simpatic, creşterea concentraţiei de AMPc, hipertensiunea arterială), scăderea vitezei de excitaţie spontană şi ectopică a conductorilor de ritm şi încetinirea conductibilităţii atrioventricular (AV) (în special în direcţia anterogradă şi într-o măsură mai mică în direcţia retrogradă prin nodulul AV) şi pe căile suplimentare.
Spre deosebire β-adrenoblocantele neselective, atunci cînd se administrează în doze terapeutice medii are un efect mai puţin pronunţat asupra organelor care conţin β2- adrenoreceptori (pancreas, muşchii scheletici, musculatura netedă a arterelor periferice, bronhii şi uter) şi asupra metabolismului glucidic, nu determină reţinerea Na+ în organism, severitatea acţiunei aterogenice nu se diferenţiază de efectul propranololului. La administrarea în doze mari, manifestă acţiune blocantă pe ambele subtipuri de β-adrenoreceptori.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Absorbţie se realizează în proporţie de 80-90% din doza administrată, aportul de alimente nu afectează absorbţia. Concentraţia plasmatică maximă este atinsă peste
2-4 ore.
Distribuţie
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Permeabilitatea prin bariera hematoencefalică şi placentară este mică, eliminarea în laptele matern – redusă.
Metabolizare
În organism nu au fost identificaţi metaboliţi activi.
Excreţie
Timpul de înjumătăţire plasmatică egal cu 9-12 ore asigură eficienţa timp de 24 de
ore la administrarea o dată pe zi. Aproximativ 95% din doza administrată se elimină prin rinichi, jumătate din aceasta sub formă nemodificată, mai puţin de 2% se elimină prin bilă.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Tratamentul hipertensiunii arteriale.
- Tratamentul anginei pectorale.
- Tratamentul insuficienţei cardiace cronice
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Comprimatele trebuie administrate pe cale orală, dimineaţa, pe stomacul gol, cu o
cantitate mică de lichid.
Tratamentul hipertensiunii arteriale şi a anginei pectorale
La toţi pacienţii, doza se selectează individual, în dependență de frecvenţa contracţiilor cardiace şi starea pacientului.
Adulţi
De obicei, doza iniţială este de 5 mg 1 dată pe zi. La necesitate doza poate fi mărită
pînă la 10 mg 1 dată/zi. Doza zilnică maximă este de 10 mg, 1 dată/zi.
La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min) şi la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească
10 mg pe zi.
Vîrstnici
De obicei reducerea dozei nu este necesară, doza de 5 mg pe zi poate fi suficientă pentru unii pacienţi şi poate fi redusă în cazuri de afecţiuni hepatice sau renale grave. Tratamentul insuficienţei cardiace cronice
La începutul tratamentului cu Bikard-LF în cazul insuficienţei cardiace cronice, este obligatorie faza de titrare şi controlul medical cu regularitate.
Tratamentul începe conform schemei de mai jos. Acest lucru poate necesita ajustarea
individuală, în funcţie de cît de bine pacientul tolerează doza prescrisă.
Săptămîna de tratament
Dozele şi regimul de administrare
Săptămîna 1
1,25 mg 1 dată pe zi
Săptămîna 2
2,5 mg 1 dată pe zi
Săptămîna 3
3,75 mg 1 dată pe zi
Săptămîna 4-8
5 mg 1 dată pe zi
Săptămîna 9-12
7,5 mg 1 dată pe zi
În continuare
10 mg 1 dată pe zi
REACŢII ADVERSE
În continuare, frecvenţa reacţiilor adverse a fost determinată utilizînd următoarea clasificare: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin
frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare
(<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări endocrine: hiperglicemie (la pacienţii cu diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienţii trataţi cu insulină).
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente: oboseală, ameţeli, cefalee, senzaţie de amorteală şi frig la nivelul extremităţilor; mai puţin frecvente: insomnie, depresie, oboseală, rare: somnolenţă, halucinaţii, xerostomie.
Tulburări oculare: rare – tulburări de vedere, reducerea secreţiei de lichid lacrimal,
uscăciune şi durere a ochilor, foarte rar - conjunctivită.
Tulburări acustice şi vestibulare: rare – tulburări auditive.
Tulburări cardiace: foarte frecvente - bradicardie sinusală, frecvente – micşorarea
tensiunii arteriale, angiospasm (accentuarea tulburărilor circulaţiei periferice,
extremităţi inferioare reci, parestezii), mai puţin frecvente – tulburări ale conductibilităţii atrioventriculare, hipotensiune ortostatică, insuficienţă cardiacă cronică decompensată, edeme periferice.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: mai puţin frecvente - dificultăţi de respiraţie la administrarea dozelor mari (pierderea selectivităţii) şi/sau la pacienţii cu
predispoziţie de laringo- şi bronhospasm, rar - congestie nazală.
Tulburări gastrointestinale: frecvente –xerostomie, greaţă, vomă, diaree, constipatie,
rar - hepatită.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rar - prurit, erupţii cutanate, urticarie, transpiraţie abundentă, eritem foarte rar – afecţiuni la nivelul pielii asemănătoare psoriazisului, exacerbarea simptomelor psoriazisului, alopecie.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: mai puţin frecvente -
slăbiciune musculară, crampe la nivelul gambelor, artralgie.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: rare – dereglarea funcţiei erectile.
Investigaţii diagnostice: rar – nivel crescut al activității transaminazelor hepatice, creşterea nivelului trigliceridelor, în unele cazuri - trombocitopenie, agranulocitoză. Altele: tulburări de potenţă, sindromul de sevraj (intensificarea atacurilor anginoase, creşterea tensiunii arteriale).
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate, insuficienţă cardiac acută sau insuficienţă cardiacă cronică decompensată, şoc cardiogen, bloc atrioventricular de gradul II-III, bloc sinoatrial,
disfuncția nodului sinusal, bradicardie (frecvenţa contracţiilor cardiace mai puţin de 60
bătăi/min, în cazul tratamentului insuficienţei cardiace cronice;mai puţin de 50
bătăi/min. în alte situaţii clinice), cardiomegalie (fără semne de insuficienţă cardiacă), hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolică mai mică de 100 mmHg – în cazul tratamentului insuficientei cardiace cornice şi 90 mmHg – în alte situaţii clinice), boli obstructive cronice pulmonare (BPOC) (inclusiv astm bronșic), tulburări severe ale circulaţiei periferice (inclusiv pacienţii cu sindrom Raynaud), sarcina, perioada de alăptare, administrarea concomitentă a inhibitorilor de monoaminoxidază (MAO) (cu excepţia IMAO-B), acidoză metabolică, copii cu vîrsta sub 18 ani (siguranţa şi eficacitatea nu au fost determinate).
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele preparatului.
SUPRADOZAJ
Simptome: aritmie, extrasistolie ventriculară, bradicardie, bloc atrioventricular, scăderea tensiunii arteriale, insuficienţă cardiac cronică, cianoza unghiilor sau
palmelor, dispnee, bronhospasm, ameţeli, sincopă, convulsii.
Tratament: lavaj gastric şi administrarea medicamentelor adsorbante, tratament simptomatic: la apariţia blocului atrioventricular - administrarea intravenoasă a 1-2
mg atropină, epinefrină sau inserţia unui pacemaker temporar; în caz de extrasistolie
ventriculară - lidocaină (medicamentele din clasa 1a nu se administrează). În caz de
scădere a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să se afle în poziţia Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar – perfuzii intravenoase cu substituienţi plasmatici, în caz de neeficienţă - administrarea epinefrinei, dopaminei, dobutamină (pentru menţinerea efectului cronotrop şi inotrop şi evitarea scăderii semnificative a tensiunii arteriale); în caz de insuficienţă cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; în caz de convulsii - intravenos diazepam; în caz de bronhospasm - β2- adrenomimetice inhalator.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Tratamentul nu trebuie înterupt brusc şi doza recomandată nu trebuie modificată fără a consulta în prealabil medicul, deoarece aceasta poate duce la o afectare temporară a activităţii cardiace. Tratamentul nu se va sista brusc, mai ales la pacienţii cu boală ischemică a cordului. Dacă întreruperea tratamentului este necesară, doza trebuie redusă treptat.
Monitorizarea pacienţilor care administrează Bikard-LF trebuie să includă monitorizarea frecvenţei contracţiilor cardiace şi a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului – în fiecare zi, apoi o dată la 3-4 luni), ECG, glicemiei la pacienţii cu diabet zaharat (1 dată la
4-5 luni). La pacienţii vîrstnici, se recomandă monitorizarea funcţiei renale (1 dată la 4-5
luni). După iniţierea tratamentului pacienţilor cu insuficienţă cardiacă cronică cu doza de
1,25 mg, aceştia trebuie să fie examinaţi timp de 4 ore (frecvenţa contracţiilor cardiace,
tensiunea arterială, ECG).
Pacientul trebuie să înveţe metodele de calcul a frecvenţei contracţiilor cardiace şi trebuie instruiţi să se adreseze medicului în cazul când frecvența i contracţiilor cardiac
este mai mică de 50 bătăi/min.
Medicamentul se va administra cu precauţie în următoarele cazuri:
- diabet zaharat cu fluctuaţii semnificative ale concentraţiei glucozei în sînge, simptomele
de reducere semnificativă a concentraţiei glucozei (hipoglicemie), cum ar fi tahicardia, palpitaţiile, transpiraţia excesivă pot fi mascate;
- dietă strictă;
- efectuarea tratamentului de desensibilizare;
- bloc atrioventricular de gradul I;
- angina Prinzmetal;
- tulburări ale circulaţiei arteriale periferice de gravitate uşoară pînă la moderată (la începutul tratamentului pot apărea simptome intense);
- psoriazis (inclusiv în anamneză).
Sistemul respirator: în caz de astm bronşic sau BPOC se recomandă administrarea
concomitentă a medicamentelor bronhodilatatoare. La pacienţii cu astm bronşic este posibilă creşterea rezistenţei căilor respiratorii, ceea ce determină necesitatea unei doze mai mari de β-adrenomimetice.
Reacţii alergice: β-adrenoblocantele, inclusiv Bikard-LF pot creşte sensibilitatea la alergeni şi severitatea reacţiilor anafilactice din cauza slăbirii sistemului de reglare
compensatorie adrenergică sub influenţa β-adrenoblocantelor. Tratamentul cu epinefrină
nu asigură întotdeauna efectul terapeutic aşteptat.
Anestezia generală: în caz de anestezie generală, trebuie luat în considerare riscul de
blocare a β-adrenoreceptorilor. Dacă este necesară întreruperea tratamentului cu Bikard-LF înaintea unei intervenţii chirurgicale, aceasta se va efectua treptat şi se va sista cu 48 ore înainte de anestezia generală. Medicul anestezist trebuie avertizat despre faptul că pacientul administrează Bikard-LF.
Feocromocitom: la pacienţii cu tumori suprarenale (feocromocitom) Bikard-LF poate fi administrat numai în timpul tratamentului cu α-adrenoblocante.
Hipertiroidism: în timpul tratamentului cu Bikard-LF simptomele hiperfuncției glandei
tiroide (hipertiroidie) pot fi mascate.
La pacienţii cu insuficienţă cardiacă, în cazul prezenţei uneia dintre situaţii clinice enumerate, bisoprololul trebuie administrat cu precauţie în absenţa unei experienţe
terapeutice: diabet zaharat insulino-dependent (tip I), insuficienţă renală severă,
insuficienţă hepatică severă, cardiomiopatie restrictivă, boli cardiace congenitale,
valvulopatii cu dereglarea hemodinamicii, infarct miocardic în ultimele 3 luni.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Bisoprolol poate avea efect negativ asupra sarcinii şi/sau a fătului/nou-născutului. β- adrenoblocantele reduc perfuzia placentară, ceea ce poate duce la reţinerea de crestere,
moartea intrauterină a fătului, avort sau naştere prematură. La făt/nou-născut pot
apărea reacţii adverse atunci cînd se administrează bisoprolol (de exemplu, hipoglicemie şi bradicardie). În cazul administrării de către gravidă a bisoprololului, după naştere nou- născuţii trebuie monitorizaţi pe parcursul a 3 zile, deoarece, este posibilă apariţia hipoglicemiei şi bradicardiei.
Nu se recomandă administrarea medicamentuluil în timpul alăptării. Eliminarea
bisoprololului în laptele matern nu a fost studiat.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Avînd în vedere posibilitatea apariţiei diferitor reacţii individuale manifestate prin scăderea tensiunii arteriale, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată. Studiile au aratat ca β1-adrenoblocantele selective nu manifestă acțiune directă asupra capacităţii de reacţie.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ŞI ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Bisoprololul măreşte efectul altor medicamente antihipertensive. Glicozidele cardiace, metildopa, rezerpina şi guanfacina, blocantele canalelor lente de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona şi alte medicamente antiaritmice măresc riscul de a dezvolta sau de agravare a bradicardiei, blocului atrioventricular, insuficienţei cardiace. Nifedipina poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. Diureticele, clonidina, simpatoliticele, hidralazina şi alte medicamente antihipertensive pot duce la scăderea excesivă a tensiunii arteriale. Alergenii utilizaţi pentru imunoterapie sau extractele de alergeni pentru testele cutanate cresc riscul de reacţii alergice sistemice severe sau anafilactice la pacienţii care administrează bisoprolol.
Medicamentele de contrast cu conţinut de iod, pentru administrare intravenoasă măresc
riscul de reacţii anafilactice.
Fenitoina la administrare intravenoasă, medicamentele pentru anestezie generală prin inhalare (derivaţi de hidrocarburi) intensifică manifestările de acţiune cardiodepresivă şi
probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.
Bisoprolol modifică eficacitatea insulinei şi a medicamentelor antidiabetice orale,
maschează simptomele hipoglicemiei (tahicardia, creşterea tensiunii arteriale). Bisoprololul reduce clearance-ul lidocainei şi xantinelor şi creşte concentraţia lor în plasmă, mai ales la pacienţii cu clearance-ul teofilinei iniţial crescut sub influenţa fumatului.
Efectul hipotensiv este reducs de AINS (reţinerea Na+ şi blocarea sintezei prostaglandinelor în rinichi), glucocorticoizi şi estrogeni (retenţia Na+).
Bisoprolol prelungeşte acţiunea miorelaxantelor nedepolarizante şi a efectului
anticoagulant al cumarinelor.
Antidepresivele tri- şi tetraciclice, medicamentele antipsihotice (neurolepticele), etanolul, sedativele şi somniferele acentuează deprimarea SNC.
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu inhibitoriiMAO din cauza unei creşteri semnificative a acţiunii hipotensive, intervalul de timp între tratamentul cu inhibitori
MAO şi bisoprolol nu trebuie să fie mai mic de 14 zile.
Alcaloizii de ergot nehidrogenaţi cresc riscul de apariţie a tulburărilor circulaţiei periferice. Ergotamina creşte riscul de apariţie a circulaţiei periferice. Sulfosalazina
creşte concentraţia plasmatică a bisoprololului. Rifampicina reduce timpul de
înjumătăţire a bisoprololului.
Nu se recomandă administrarea intravenoasă a antagoniştilor de calciu şi medicamentelor antiaritmice în timpil tratamentului cu bisoprolol.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 5 mg sau 10 mg. Cîte 10 comprimate în blister. Cîte 3, 5 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
Comprimate filmate 2,5 mg. Cîte 10 comprimate în blister. Cîte 3, 5 sau 6 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină la temperatura sub 25°С. A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor!
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Lekfarm SRL
str. Minskaya 2a, or. Logoysk 223110, Republica Belarus
