ТРИФАС® 10
планшет
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Трифас® 10
DCI активного вещества
Торасемид
композитор
1 таблетка содержит:
активное вещество : торасемид 10 мг;
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой на одной из поверхностей. Таблетку можно разделить на две равные части.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Петлевой диуретик, C03C A04.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Торасемид действует как салуретик, действие основано на угнетении почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле. В организме диуретический эффект быстро достигает максимума через 2-3 ч после приема внутрь и устойчив около 12 ч. Увеличение диуреза пропорционально дозе препарата. Это фиксируется даже в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают ожидаемого эффекта (например, при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид приводит к мобилизации отека. При сердечной недостаточности торасемид облегчает симптомы и улучшает работу миокарда за счет снижения пред- и постнагрузки. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается медленно, начиная с первой недели лечения, максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Это действие обусловлено нормализацией нарушенного электролитного баланса, в основном за счет снижения повышенной активности свободных ионов Са2+ в мышечных клетках артерий. Вероятно, это действие снижает чувствительность сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например к катехоламинам.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет около 80-90%. С учетом полного всасывания эффект при первом печеночном прохождении не превышает 10–20%. Связывается с белками плазмы более чем на 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 л. Метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов (М1, М3 и М5). Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 80% введенной дозы выводится с мочой: в неизмененном виде (24%) и преимущественно в виде неактивных метаболитов (М112%, М3 -3%, М5 - 41%). При почечной недостаточности фармакокинетика торасемида не изменяется.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение и профилактика отеков вследствие сердечной недостаточности. Trifas® 10 показан только для взрослых.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Лечение начинают с дозы 5 мг в сутки. Обычно эта доза также используется для поддерживающей терапии. При недостаточном ответе дозу торасемида увеличивают до 10 мг в сутки. Затем курс лечения продолжают той же дозой. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг торасемида в сутки в зависимости от тяжести состояния. Таблетки принимают утром, проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от приема пищи. Trifas® 10 обычно вводят в течение длительного времени или до уменьшения степени отека.
пожилой
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Однако клинических исследований, сравнивающих действие препарата у лиц молодого и пожилого возраста, не проводилось.
Отказ печени
Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку возможно повышение концентрации препарата в плазме крови.
Дети и подростки
Опыт применения торасемида у детей до 18 лет отсутствует. Таким образом, применение торасемида у детей противопоказано.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции, которые могут возникать при лечении препаратом Трифас® 10, классифицируются по частоте возникновения:
- очень часто (>1/10);
- частые (>1/100 и <1/10);
-нечасто (>1/1000 и <1/100);
-редко (>1/10000 и <1/1000);
- очень редко (<1/10000);
- с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы : очень редко - аллергические реакции (например, кожный зуд, экзантема, фотосенсибилизация), тяжелые кожные реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - обострение метаболического алкалоза, мышечные спазмы (особенно в начале лечения), повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов (триглицеридов, холестерина). Может развиться гипокалиемия (особенно при соблюдении низкокалорийной диеты, при рвоте, диарее, чрезмерном приеме слабительных или при хронической печеночной недостаточности). В зависимости от доз и продолжительности лечения могут регистрироваться нарушения водно-электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, переутомление, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения); реже – парестезии; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны органов зрения : очень редко - нарушения зрения.
Акустические и вестибулярные нарушения : очень редко — шум в ушах и гипоакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения (включая сердечную и церебральную ишемию), приводящие к аритмиям, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обморокам.
Желудочно-кишечные расстройства : частые - потеря аппетита, эпигастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, особенно в начале лечения; реже – ксеростомия; очень редко - панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: часто - повышение в плазме крови уровня печеночных ферментов. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: реже - повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, у больных с нарушениями мочеиспускания может регистрироваться задержка мочи.
Общие расстройства
Частые : головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость (особенно в начале лечения).
реже: сухость во рту, парестезии.
Очень редко: нарушения зрения, шум в ушах, нарушения слуха.
Примечание
При длительном лечении торасемидом следует контролировать состав крови, особенно уровень калия в сыворотке. Также следует периодически контролировать концентрацию глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. В связи с возможным повышением концентрации глюкозы в крови у больных латентным или манифестным сахарным диабетом следует контролировать углеводный обмен. Будут контролироваться параметры крови (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты). к
В начале лечения у пожилых пациентов будет контролироваться потеря электролитов и гемоконцентрация.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к торасемиду, другим производным сульфонилмочевины или любому компоненту препарата.
- Почечная недостаточность с анурией.
-Печеночная кома и прекома.
- Гипотония.
- Гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия.
- Тяжелые нарушения мочеиспускания (например, в результате гипертрофии предстательной железы).
- Период грудного вскармливания.
передозировка
Симптомы : специфические симптомы передозировки неизвестны. При передозировке может регистрироваться выраженное усиление диуреза с потерей воды и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии и сердечно-сосудистой недостаточности. Могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Необходимо снижение дозы или отмена торасемида, а также одновременная замена жидкостей и электролитов. Гемодиализ неэффективен.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Из-за отсутствия достаточных клинических данных для применения препарата торасемид противопоказан при следующих состояниях:
- подагра;
- аритмии (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II или III степени);
- изменения кислотно-щелочного баланса;
- одновременное лечение препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами;
- патологические изменения гемограммы (например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности);
- нарушение функции почек, определяемое нефротоксическими веществами;
- дети до 18 лет.
При длительном приеме препарата рекомендуется контролировать электролитный баланс (особенно калия плазмы), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в плазме. Поскольку при лечении торасемидом может регистрироваться повышение концентрации глюкозы в плазме, у больных с латентным или явным сахарным диабетом необходим тщательный контроль метаболизма глюкозы. Необходим систематический контроль показателей крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста необходимо учитывать симптомы потери электролитов и гемоконцентрации. Trifas® 10 может вызвать положительный результат теста на допинг. Последствия неправильного использования Trifas® 10 в качестве допинга невозможно предсказать; в этом случае применение препарата может быть опасным для здоровья. Trifas® 10 содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует использовать это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
До получения достаточных данных торасемид при беременности будет назначаться только в исключительных случаях. В этом случае будут вводиться только минимальные эффективные дозы. В период грудного вскармливания препарат противопоказан. При необходимости применения торасемида в период лактации грудное вскармливание в этом случае прекращают.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Даже при применении в рекомендуемых дозах препарат может оказывать негативное влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Это может развиться, в частности, в начале лечения, при увеличении дозы, в случае замены препаратов, одновременном назначении лечения или одновременном употреблении алкоголя.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном назначении с антигипертензивными препаратами, особенно с ингибиторами обратного фермента, возможно потенцирование действия последних. Последовательное или комбинированное лечение, а также начало лечения ингибиторами превращающего фермента может привести к выраженной артериальной гипотензии. При одновременном применении с сердечными гликозидами дефицит калия, определяемый приемом диуретиков, может привести к усилению или усилению побочных реакций обоих препаратов. Торасемид может ослаблять действие противодиабетических препаратов.
Пробенецид и нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут снижать диуретический и антигипертензивный эффект торасемида. При приеме высоких доз салицилатов торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсичность препаратов цисплатина, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном введении торасемид может потенцировать действие миорелаксантов, теофиллина. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикостероиды могут усиливать потерю калия, определяемую введением торасемида. Концентрации лития в плазме крови могут повышаться, в результате чего может усиливаться кардио- и нефротоксическое действие. Торасемид может снижать чувствительность артерий к лекарствам от артериального давления, например адреналину, норэпинефрину. Одновременное применение с холестирамином снижает всасывание перорально принимаемого торасемида, в результате чего может снижаться его эффективность.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки 10 мг. По 10 таблеток в блистере, 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Menarini International Operations Luxembourg SA, Люксембург.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
(ГРУППА МЕНАРИНИ)
Glienicker Weg 125 12489 Берлин, Германия.