Амоксан 1г порошок/р-р в/в. N10 (амоксициллин)
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ:
Амоксан
DCI активного вещества
Амоксициллин
Состав препарата
1 флакон содержит:
действующее вещество: амоксициллин натрия эквивалентен амоксициллину 0,5 г или 1 г;
вспомогательные вещества: отсутствуют
ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА:
Белый или почти белый порошок, при растворении образующий прозрачный, практически бесцветный раствор.
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС.
Антибиотик; пенициллин широкого спектра действия. J01CA04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамические свойства.
Амоксициллин – антибиотик из класса бета-лактамов, относящийся к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Проявляет бактерицидное действие, угнетая биосинтез пептидогликана в структуре клеточной стенки. Амоксициллин действует в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus a- и B-гемолитических, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis; грамотрицательные микроорганизмы: Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorfei, Salmonella spp, Shigella sonnei, Proteus mirabilis, Escherichia coli; спирохеты.
Амоксициллин инактивируется пенициллиназой. Не чувствительны к амоксициллину: Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Indole-positive Proteus, Providentia, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетические свойства.
При внутримышечном введении 500 мг амоксициллина Cmax в сыворотке крови достигается через один час. Амоксициллин быстро распределяется в жидкостях и тканях организма (легкие, внутреннее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники); проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет носовых пазух, бронхиальный секрет.
Амоксициллин плохо проникает в невоспаленные мозговые оболочки. Cmax амоксициллина в интерстициальной жидкости достигается через 1 ч после достижения Cmax в сыворотке. Связывается с белками плазмы в пропорции 17-20%. После парентерального введения 75% дозы выводится почками за 6 часов. Амоксициллин частично выводится с мочой в неактивной форме пенициллиновой кислоты, количество элиминации составляет 10-25% введенной дозы. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,3 часа. при тяжелой почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 4-12 ч в зависимости от клиренса креатинина. Амоксициллин можно удалить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Инфекции возбудителями, чувствительными к амоксициллину:
- инфекции органов дыхания, ЛОР-инфекции: ринофарингит, синусит, средний отит, трахеит, бронхит, пневмония;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколиты, сальмонеллезы, инфекции желчевыводящих путей);
- инфекции мочеполовой системы (мочевые инфекции, половые инфекции);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. после укусов животных);
- инфекции сердечно-сосудистой системы;
- инфекции нервной системы (менингит); - костно-суставные инфекции; - септицемия, перитонит;
- абсцессы зубов (после оперативных вмешательств);
- профилактика эндокардита: амоксициллин можно использовать для предотвращения бактериального эндокардита, связанного с удалением зубов.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно струйно и в виде инфузии.
Взрослые и дети старше 14 лет: разовая доза 0,5-1 г, суточная доза 2-4 г.
Новорожденные, недоношенные дети и дети до 1 года: 100-200 мг/кг/сут. Дети в возрасте 1-7 лет: 100 мг/кг/сутки; в возрасте 7-14 лет - 50 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 приема через каждые 6-8 часов. Доза в детской розетке для внутримышечного введения не должна превышать 0,5 г.
при тяжелых инфекциях дозу для взрослых и детей можно увеличить в 1,5-2 раза, в этом случае препарат вводят внутривенно.
Суточную дозу делят на 2-3 приема через каждые 8-12 часов.
при почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы
ежедневно или увеличивая интервал между введениями (24-48 часов).
при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин вначале вводят 1 г амоксициллина, затем по 0,5 г каждые 12 часов.
при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин вначале вводят 1 г амоксициллина, затем по 0,5 г каждые 24 часа. Больным на гемодиализе назначают дополнительные дозы амоксициллина - 0,5 г во время сеанса и 0,5 г в конце диализа.
Способ администрирования
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворить в 2-5 мл воды для инъекций. Продолжительность внутримышечного лечения составляет от 5-7 дней до 3 недель. Для внутривенного введения дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводить внутривенно медленно в течение 2-3 минут. Для введения в виде внутривенных инфузий разовую дозу препарата растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, полученный раствор в дальнейшем восстанавливают 30-100 мл (в зависимости от возраста). ) 0,9% раствор натрия хлорида или 5-10% раствор глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель/минуту.
Раствор для инъекций следует вводить сразу после приготовления. Продолжительность внутривенного лечения 5-7 дней, после чего (в случае необходимости) переходят на внутримышечное введение.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозный дерматит; редко - полиморфная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; очень редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при одновременном приеме антикоагулянтов); преходящая лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия; тромбофлебит в месте инъекции; редко - кандидоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к амоксициллину или антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов;
- холестатическая желтуха или нарушения функции печени, вызванные амоксициллином или пенициллином в анамнезе;
- инфекционный мононуклеоз и лимфома.
передозировка
Симптомы: боль в животе, диарея, тошнота; возможны состояния возбуждения, бессонницы, головокружения; в единичных случаях - судороги. Лечение: симптоматическая терапия. при острой передозировке эффективен гемодиализ.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Во время курса лечения необходимо контролировать функциональное состояние органов кроветворения, печени и почек. Амоксициллин следует с осторожностью назначать пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе.
Мочевые катетеры следует регулярно проверять, так как амоксициллин может кристаллизоваться при комнатной температуре.
Беременность и лактация
при беременности введение будет осуществляться только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин в небольших количествах выделяется с материнским молоком, поэтому при необходимости применения амоксициллина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
Препарат несовместим с препаратами крови, другими растворами, содержащими белки (в том числе белковые гидролизаты), и жировыми эмульсиями для внутривенного введения.
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены.
