Polvarox 15mg comp.film.

Polvarox 15mg

Rivaroxaban este un inhibitor direct, selectiv al factorului Xa, administrat pe cale orală. Prin blocarea factorului Xa, întrerupe formarea trombinei și procesul de coagulare, prevenind astfel formarea cheagurilor de sânge.

Medicamentul determină o creștere dependentă de doză a timpului de protrombină (PT) și a timpului parțial de tromboplastină activat (APTT), însă aceste teste nu sunt recomandate pentru monitorizarea efectului său.

Farmacocinetică:

După administrare orală, rivaroxaban este absorbit rapid, cu o biodisponibilitate de 80–100%. Concentrația maximă plasmatică este atinsă în 2–4 ore.
Se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 92–95%, iar volumul de distribuție este de aproximativ 50 L.
Eliminarea are loc prin metabolizare hepatică (CYP3A4, CYP2J2) și prin excreție renală – o treime din doză este eliminată nemodificată prin rinichi.
Timpul de înjumătățire este de 5–9 ore la tineri și 11–13 ore la vârstnici.

La pacienții cu insuficiență renală, expunerea sistemică (AUC) crește cu până la 1,6 ori.

Indicații terapeutice:

• 2,5 mg – prevenirea aterotrombozei după sindrom coronarian acut (în asociere cu aspirină ± clopidogrel).
• 10 mg – prevenirea tromboembolismului venos după operații ortopedice majore (șold/genunchi).
• 15–20 mg – tratamentul și prevenirea recurențelor trombozei venoase profunde (TVP) și emboliei pulmonare (EP); prevenirea accidentului vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară.

Reacții adverse:

Cel mai frecvent efect secundar este sângerarea – posibilă în orice organ. Alte reacții:

• Hematologic: anemie, trombocitemie (rar).
• Gastrointestinal: greață, dureri abdominale, sângerare digestivă.
• General: oboseală, amețeli, edeme, prurit, erupții cutanate.
• Renal: creșterea creatininei și ureei.

Contraindicații:

• Hipersensibilitate la substanță;
• Hemoragii active;
• Afecțiuni hepatice cu risc de sângerare;
• Insuficiență renală severă (ClCr <15 ml/min);
• Sarcină și alăptare;
• Asocierea cu alte anticoagulante.

Precauții:

Prudență la pacienții cu:

• Risc crescut de sângerare (ulcer activ, HTA severă, chirurgie recentă, retinopatie, afecțiuni cerebrale vasculare);
• Tratament concomitent cu antiplachetare, AINS, antifungice azolice sau inhibitori de protează HIV;
• Insuficiență renală moderată până la severă.

Interacțiuni medicamentoase:

• Cresc concentrația rivaroxabanului: ketoconazol, itraconazol, ritonavir (până la +2,5× AUC).
• Scad concentrația: rifampicina, fenitoina, carbamazepina, sunătoarea.
• Asocierea cu anticoagulante sau antiagregante crește riscul de sângerare.