Nixar
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine: substanţa activă: bilastină 20 mg;
substanţe auxiliare: celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu (tip A)(amidon de cartofi), dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate biconvexe albe, deforma ovală, cu linie mediană.
Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit mai uşor şi nu de divizare în doze egale.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antihistaminice pentru utilizare sistemică, alte antihistaminice pentru utilizare sistemică, R06AX29.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Bilastină este un remediu antihistaminic non-sedativ, cu durată lungă de acţiune, cu afinitate selectivă pentru receptorii H1 periferici şi fără afinitate pentru receptorii muscarinici. Bilastină în doze unice, timp de 24 de ore după administrare, înlătură erupţiile cutanate (papule) şi eritemul induse de histamină. în studiile clinice efectuate la pacienţii adulţi şi adolescenţi cu rinoconjunctivită alergică (sezonieră şi persistentă), bilastină 20 mg, administrată o dată pe zi timp de 14 - 28 de zile,.a fost eficientă pentru ameliorarea simptomelor precum strănutul, rinoreea, pruritul nazal, congestia nazală, pruritul ocular, lăcrimarea şi hiperemia ochiului.
Efectul terapeutic a fost menţinut timp de 24 de ore. în două studii clinice efectuate la pacienţii cu urticarie idiopatică cronică, bilastină 20 mg, administrată o dată pe zi timp de 28 de zile a fost eficientă în ameliorarea intensităţii pruritului şi a numărului şi dimensiunilor papulelor, precum şi a disconfortului pacienţilor provocat de urticarie. La pacienţi s-a ameliorat somnul şi starea generală. în studiile clinice efectuate cu bilastină nu s-a observat alungirea semnificativă a intervalului QT sau alte efecte cardiovasculare, chiar la doze de 200 mg pe zi (de 10 ori mai mari decât doza clinică) administrate timp de 7 zile la 9 pacienţi sau în cazul administrării concomitente cu inhibitori ai P-glicoproteidei, cum sunt ketoconazolul (24 subiecţi) şi eritromicină (24 subiecţi).
A fost efectuat un studiu minuţios al duratei intervalului QT la 30 de voluntari, în studiile clinice controlate, la doza recomandată de 20 mg o dată pe zi, profilul de siguranţă al SNC la administrarea bilastinei a fost similar cu placebo iar incidenţa somnolenţei nu a deviat statistic de placebo. Bilastină la doze de până la 40 mg pe zi nu a afectat reacţia psihomotorie în studiile clinice şi nu a afectat capacitatea de a conduce vehicule.
La pacienţii vârstnici (cu vârsta > 65 ani) incluşi în studiile de fază II şi III nu au fost semnalate devieri în ceea ce priveşte eficacitatea şi inofensivitatera comparativ cu pacienţii mai tineri.
Proprietăţi farmacocinetice
Bilastină prezintă o farmacocinetică liniară în intervalul de doze studiat (5 - 220 mg), cu o variabilitate individuală scăzută. Bilastină se absoarbe rapid după administrarea per os, concentraţia plasmatică mximală se atingându-se aproximativ peste 1,3 ore. Nu s-a observat cumularea preparatului în organism.
Conform studiilor in vitro şi in vivo, bilastină reprezintă un substrat al P-glicoproteidei (vezi Interacţiuni cu ketoconazolul, eritromicină şi diltiazemul) şi 0ATP (vezi Interacţiune cu sucul de grapefruit).
Studiile in vitro, nu confirmă că bilastină inhibă următorii transportori în sistemul circulator: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, 0ATP1B1,0ATP1B3,0ATP2B1, OAT1,0AT3,0CT1,0CT2, şi NTCP, deoarece proprietatea de a inhiba P-glicopoteida, 0ATP2B1 şi 0CT1 este neînsemnată şi se caracterizează prin indicele IC50 >300 mcM mult mai mare decât Cmax plasmatică, calculată clinic.
Astfel, aceste interacţiuni nu sunt relevante din punct de vedere clinic. în baza acestor studii inhibarea de către bilastină a transportorilor mucoasei intestinale (de exemplu P-gp), nu poate fi exclusă. Bilastină se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 84-90% la administrarea dozelor terapeutice. în studiile in vitro Bilastină nu a indus şi nu a inhibat activitatea izoenzimelor citocromului P450. într-un studiu de bilanţ al masei efectuat la voluntari sănătoşi, după administrarea unei doze unice de 20 mg de 14C-bilastină, aproape 95% din doza administrată a fost regăsită în urină (28,3%) şi masele fecale (66,5%) sub formă de bilastină nemodificată, confirmând faptul că la om bilastină nu este metabolizată semnificativ.
Timpul de înjumătăţire calculat la voluntarii sănătoşi a fost de 14,5 ore. Pacienţi cu insuficienţă renală:
Timpul de înjumătăţire al bilastinei - 9,3 ore (± 2,8) la subiecţii cu funcţia renală normală; 15,1 ore (± 7,7) - în insuficienţă renală uşoară; 10,5 ore (± 2,3) - cu insuficienţă renală moderată şi 18,4 ore (± 11,4) - cu insuficienţă renală severă. Excreţia urinară de bilastină a fost practic completă după 48 - 72 de ore la toţi subiecţii. Aceste modificări farmacocinetice nu au importanţă clinică asupra inofensivităţii bilastinei, deoarece concentraţiile plasmatice ale preparatului la pacienţii cu insuficienţă renală se află în intervalul de siguranţă pentru bilastină. Pacienţi cu insuficienţă hepatică:
Nu există date de farmacocinetică la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Bilastină nu se metabolizează în organismul omului. Conform studiilor efectuate la pacienţii cu insuficienţă renală, bilastină se elimină preponderent pe cale renală şi în cantităţi neînsemnate cu bila. Modificările funcţiei hepatice nu se aşteaptă să aibă o influenţă semnificativă clinic asupra farmacocineticii bilastinei.
Pacienţi vârstnici:
Sunt disponibile doar date limitate la subiecţii cu vârsta peste 65 de ani. Nu s-au observat diferenţe semnificative statistic în ceea ce priveşte farmacocinetică bilastinei la vârstnici comparativ cu subiecţii tineri.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Nixar este indicat în tratamentul simptomatic al rinoconjunctivitei alergice (sezoniere şi persistente) şi urticariei.
DOZE Şl MOD DE ADMINISTRARE
Adulţi si adolescenţi (cu vârsta de 12 ani si peste)
Se va administra 20 mg (un comprimat) o dată pe zi pentru ameliorarea simptomelor rinoconjunctivitei alergice sezoniere şi persistente (RAS şi RAP) şi urticariei. Comprimatul se va administra doar pe cale orală cu o oră înainte sau cu două ore după ingestia de alimente sau sucuri de fructe. Se recomandă să luaţi doza zilnică ontr-o singură priză.
Vârstnici
Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienţii vârstnici. Copii cu vârsta sub 12 ani
Inofensivitatea şi eficacitatea bilastinei la copii cu vârsta sub 12 ani nu a fost încă stabilită. Insuficientă renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală. Insuficientă hepatica
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
Durata tratamentului:
în cazul rinitei alergice tratamentul trebuie limitat la perioada de expunere la alergeni. în cazul rinitei alergice sezoniere tratamentul poate fi întrerupt după dispariţia simptomelor şi reluat după reapariţia lor. în cazul rinitei alergice persistente tratamentul poate continua pe întreaga perioada de expunere la alergen. în cazul urticariei, durata tratamentului depinde de tipul şi durata acesteia, precum şi de evoluţia simptomelor.
REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse sunt indicate conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă:
Foarte frecvente (> 1/10)
Frecvente (>1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100)
Rare (> 1/10000 şi < 1/1000)
Foarte rare (< 1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (nu pot fi estimate din datele disponibile). Infecţii şi infestări: herpes oral.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: mărirea poftei de mâncare. Tulburări psihice: anxietate, insomnie; frecvente - somnolenţă. Tulburări ale sistemului nervos: frecvente - cefalee, ameţeli. Tulburări acustice şi vestibulare: zgomot în urechi.
Tulburări cardiace: bloc de ram drept al fascicolului Hiss, aritmie sinusală, alungirea intervalului QT pe electrocardiogramă, alte modificări peECG.
