Clorhidrat de lidocaină
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Acţiunea anestezică şi antiaritmică este determinată de stabilizarea membranelor celulare prin blocarea canalelor ionice. Stoparea influxului ionilor de sodiu şi calciu în neuroni se manifestă prin imposibilitatea de a genera şi transmite impulsuri nervoase. Activitatea antiaritmică se datoreşte blocadei canalelor rapide de sodiu ale fibrelor Purkinje. Posedă acţiune inotrop negativă slabă. Se utilizează în tratamentul de urgenţă a aritmiilor ventriculare asociate cu infarctul miocardic sau intoxicaţia cu glicozide cardiace. Eficacitatea în tratamentul aritmiilor supraventriculare este limitată.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Anestezie de infiltrare în apendectomie, herniotomie; pentru anestezia tronculară în stomatologie, în traumatologie, pentru anestezia peridurală şi rahidiană în intervenţii chirurgicale pe organele bazinului mic şi extremităţile inferioare ş.a.; pentru anestezia terminală a mucoaselor în urologie, oftalmologie, stomatologie, în bronhoscopie ş.a. În calitate de remediu antiaritmic lidocaina se utilizează pentru tratamentul şi profilaxia aritmiilor ventriculare (extrasistolii, tahicardii, fluter, fibrilaţie), inclusiv în perioada acută a infarctului miocardic, intoxicaţia cu glicozide cardiace, narcoză.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Pentru anestezie locală soluţia de lidocaină se administrează parenteral şi local. Cantitatea soluţiei şi doza totală depinde de forma anesteziei şi de caracterul intervenţiei chirurgicale: doza medie pentru anestezia plexului brahial şi sciatic este de 5 -10 ml soluţie de lidocaină 2%; pentru anestezia degetelor – 2 3 ml soluţie 2%; pentru anestezia tronculară – 5 10 ml soluţie 2%. La utilizarea soluţiei de lidocaină de 2% în anestezia locală este posibilă combinarea ei cu adrenalina: se adaugă ex tempore câte 1 picătură soluţie de clorhidrat de adrenalină la 10 ml soluţie de lidocaină, însă nu mai mult de 5 picături la toată cantitatea. În calitate de remediu antiaritmic soluţia de lidocaină se administrează intravenos la început în jet (în decurs de 3-4 min) în doza medie 80 mg (50-100 mg), apoi cu picătura în mediu cîte 2 mg/min. Durata infuziei depinde de starea bolnavului şi rezultatele administrării preparatului. Pentru infuzie se diluiază soluţia lidocainei de 2% cu soluţie izotonică de clorură de sodiu (pentru obţinerea soluţiei ce conţine 2 mg/ml de lidocaină, se diluiază 6 ml soluţie de lidocaină 2% în 60 ml soluţie izotonică de clorură de sodiu). Volumul total de soluţie, administrat nictemeral este de 1200 ml.
REACŢII ADVERSE
Reacţii adverse sistemice sunt rare, dar pot apărea la concentraţii plasmatice înalte determinate de dozajul excesiv, absorbţie rapidă sau injectare intravasculară accidentală. Acidoza pronunţată sau hipoxia pacientului pot mări riscul şi severitatea reacţiilor toxice. Din partea SNC amorţirea limbii, vertij, tulburarea vederii, tremor , convulsii, urmate de pierderea cunoştinţei şi posibil stop respirator. Din partea sistemului cardiovascular – hipotensiune severă şi bradicardie pot apărea, ca urmare a blocajului simpatic cu blocaj nervos central.
Reacţii cardiovasculare, ca urmare a injectării intravasculare accidentale sunt legate de depresia miocardului, hipotensiune, bradicardie, aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilaţie ventriculară şi stop cardiac. Hipoxia determinată de convulsii şi apnee poate fi un factor ce contribuie la reacţii cardiovasculare. Reacţii neurologice – apar în funcţie de doza anestezicului local administrat şi depinde deasemenea de tipul medicamentului folosit, calea de administrare şi starea fizică a pacientului. După anestezia regională, reacţiile neurologice includ – anestezie persistentă, parestezie, slăbiciune, paralizia membrelor inferioare. În cazuri rare, preparatele anestezice locale au fost asociate cu reacţii alergice ( în cel mai sever caz, şoc anafilactic).
CONTRAINDICAŢII
Slăbirea nodulului sinusal la bolnavii de vîrstă înaintată, bloc atrioventricular, bradicardie marcată, sindromul Wolff – Parkinson White, hipotonie arterială, şoc cardiogen, insuficienţă cardiacă congestivă, insuficienţă renală sau hepatică, prezenţa în anamneză a convulsiilor epileptiforme provocate de lidocaină, hipersensibilitate la preparat.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Se administrează cu precauţie în sarcină (lidocaina contractă arterele uterine). Nu se asociază cu epinefrina sau norepinefrina în anestezia degetelor (pericol de ischemie). În cazul administrării în ţesuturi intens vascularizate se recomandă efectuarea probei de aspiraţie. Pentru prelungirea acţiunii anestezicului se admite adăugarea unei picături de soluţie 0,1% de epinefrină la 5 10 ml de lidocaină (în cazul dat doza maximă admisă se majoreză până la 500 mg). La administrarea intravenoasă a hexenalului sau tiopentalului de sodiu pe fonul acţiunii a lidocainei este posibilă suprimarea respiraţiei.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Hidantoina măreşte efectele cardio depresive, beta blocantele măresc toxicitatea lidocainei, cimetidina îi reduce inactivarea hepatică. Nu se asociază cu anticoagulante.
Prezentare, Ambalaj:
Soluţie injectabilă 1%; 2%; 10% în fiole de 2 ml.
Păstrare:
Lista B. La loc ferit de lumină. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Terman de valabilitate:
3 ani.
