ЗЕСПИРА®
пакетики, содержащие 4 мг педиатрических пероральных гранул
DCI активного вещества
Монтелукаст
СОСТАВ:
активное вещество:
Монтелукаст -4 мг (4,15 мг монтелукаста натрия)
вспомогательные вещества:
маннит -484,2 мг
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
гранулят
Грандилль представляет собой белый однородный порошок.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Монтелукаст является селективным ингибитором лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует рецепторы CysLT 1. Цистениллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — эйкозаноиды с выраженными воспалительными свойствами, высвобождаемые тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами CysLT-1 в дыхательных путях человека. Лейкотриены играют важную роль в патофизиологии бронхиальной астмы. Опосредованные лейкотриенами эффекты при астме включают бронхоконстрикцию, выделения из носа, гиперпроницаемость сосудов и накопление эозинофилов. Монтелукаст связывается с высокоселективными рецепторами CysLT-1 без агонистического действия.
Фармакокинетические свойства
Всасывание: монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. После приема дозы 5 мг у взрослых максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3 часов. Биодоступность составляет 73%.
Распределение: монтелукаст конъюгирует с белками плазмы в пропорции 99%; Биотрансформация: Активно метаболизируется в печени.
Выведение: Метаболиты выводятся с желчью. Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Zespira® показан при лечении следующих состояний:
- Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе предупреждение симптомов астмы днем или ночью.
- Профилактика симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Па Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать по одной упаковке 4 мг перорально в саше в день, каждый вечер, растворяя в грудном молоке или воде комнатной температуры, яблочном соке, моркови. Упаковку не следует открывать до тех пор, пока она не будет готова к использованию.После вскрытия упаковки полную дозу следует применить в течение 15 минут.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Монтелукаст хорошо переносится. Клинические исследования с применением монтелукаста включают 2600 взрослых и детей старше 15 лет, из них у 1% пациентов отмечались боли в животе и головная боль. Из этой группы пациентов 544 получали монтелукаст в течение 6 месяцев, 253 пациента в течение 1 года и 21 пациент в течение 2 лет. Частота побочных реакций не менялась в зависимости от длительности приема.
Общие реакции: реакции гиперчувствительности, включая утомляемость, отек, анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, зуд, гиперемию.
Нервная система: тошнота, нарушения сна, парестезии/гипестезии, раздражительность, беспокойство, тревожность.
Опорно-двигательный аппарат: миалгии, артралгии и мышечные судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия, диарея, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: повышение уровня трансаминаз.
Сердечно-сосудистая система: склонность к кровоизлияниям, экхимозам и сердцебиению.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов продукта.
передозировка
Симптомы: в клинических исследованиях монтелукаст у взрослых пациентов назначали в дозах до 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозах 900 мг/сут в течение одной недели без выраженных побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Zespira® не рекомендуется для лечения приступов астмы. Внезапная замена ингаляционных кортикостероидов препаратом Зеспира® не рекомендуется, эту замену следует проводить постепенно. Очень редко у пациентов, получающих монтелукаст, может развиться системная эозинофилия (клинически проявляющаяся васкулитом типа синдрома Чарга-Стросса), обычно при снижении доз пероральных ГКС. Клиническими признаками системной эозинофилии являются васкулитная гиперемия, нарастание легочной симптоматики, кардиальные осложнения, невропатия.
Пациенты будут проинструктированы использовать ингаляционные бета-агонисты в обычных дозах для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, и бета-агонисты короткого действия для контроля судорог. Пациентам с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует рекомендовать избегать ее и других нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективен для улучшения функции дыхательных путей у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, не сообщалось о том, что монтелукаст нейтрализует бронхоконстрикторный ответ на ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты у таких пациентов. Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Применение при беременности и грудном вскармливании:
Категория B по классификации FDA.
Препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Во время лактации:
С особой осторожностью назначается кормящим женщинам.
Влияние на способность управлять автомобилем:
О нарушении способности управлять транспортными средствами или работать с механизмами не сообщалось.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Зеспира® можно назначать одновременно с другими препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Клинические исследования демонстрируют отсутствие фармакокинетических изменений для теофиллина, преднизолона, преднизолона, пероральных контрацептивов, терфенадина, дигоксина и варфарина, назначаемых одновременно с препаратом Зеспира®. Монтелукаст метаболизируется в печени с помощью системы цитохрома CYP3A4, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с индукторами цитохрома Р450.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Упакован в картонные коробки по 28 и 84 пакетика вместе с инструкцией по применению.
сохранение
Хранить при температуре ниже 30 ºC.
Хранить в оригинальной упаковке, предохранять от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
БИЛИМ ФАРМАЦЕВТИКАЛС А.Ш.
34440 Бейоглу-Стамбул / ТУРЦИЯ
www.bilimpharma.com
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
БИЛИМ ФАРМАЦЕВТИКАЛС А.Ш.
GOSB 41480 Гебзе /KOCAELI-/ ТУРЦИЯ
www.bilimpharma.com