офлоксацин
инфузионный раствор
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
офлоксацин
DCI активного вещества
офлоксацин
композитор
1 мл инфузионного раствора содержит: активное вещество: офлоксацина - 2 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 1М, вода для инъекций. Период полувыведения из плазменной концентрации офлоксацина составляет приблизительно 5-8 часов, при почечной недостаточности увеличивается, в зависимости от степени поражения почек, до 15-60 часов.
Офлоксацин выводится в основном почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24-48 часов, менее 5% - в виде метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с калом.
Выведение офлоксацина может быть замедлено у пациентов с тяжелым заболеванием печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечный клиренс офлоксацина составляет 175 мл/мин, общий клиренс - до 214 мл/мин. Лишь незначительное количество (15-25%) может быть удалено гемодиализом.
Биологический период полувыведения из плазмы крови при гемодиализе составляет приблизительно 8-12 часов. При перитонеальном диализе период биологического полувыведения в плазменной концентрации составляет 22 часа. Офлоксацин проявляет постантибиотическое действие. Офлоксацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- острые и хронические бронхолегочные инфекции;
- острые и хронические инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- сепсис
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Взрослым пациентам его вводят внутривенно, инфузионно. Перед введением необходимо провести тест на чувствительность кожи. Дозу офлоксацина определяют индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.
Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг 2 раза в сутки. Инфекции мочевыводящих путей: по 200 мл 1 раз в сутки. Сепсис: по 200 мг 2 раза в сутки. При тяжелых и осложненных инфекциях можно назначать в дозе 400 мг 2 раза в сутки. Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг 2 раза в сутки.
Введение должно осуществляться через равные промежутки времени.
Доза 200 мг должна вводиться в течение не менее 30 минут.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. При клиренсе креатинина 20-50 мл/мин дозу следует уменьшить до 100-200 мг в сутки. В случае клиренса креатинина <20 мл/мин, в том числе у больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна составлять 100 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния больного прием препарата необходимо продолжать в течение 3 дней. При улучшении состояния больного рекомендуется продолжить лечение пероральными формами препарата. Офлоксацин совместим со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Рингера 5%, раствор фруктозы 5%, раствор глюкозы 5%.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Частоту побочных реакций определяли с помощью следующей классификации:
очень часто (>1/10),
часто (>1/100 и <1/10),
нечасто (>1/1000 и <1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя оценить по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения, гипергликемия.
Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, отек лица, ангионевротический отек, отек Квинке, отек языка и/или глотки с возможностью удушья, бронхоспазм, полиморфная эритема ( включая синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, напряженные сновидения, ночные кошмары, психотические реакции, тревога, возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного напряжения, сонливость, расстройства нарушения периферической чувствительности (парестезии, атаксия), сенсорная или моторная невропатия, экстрапирамидные симптомы, суицидальные мысли или попытки самоубийства, нарушения вкуса и обоняния, в единичных случаях с потерей вкуса и обоняния.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, потеря аппетита, тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, метеоризм, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (вплоть до гепатита с тяжелой эволюция).
Нарушения со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия, диплопия,
Акустические и вестибулярные расстройства: нарушения слуха, в редких случаях с потерей слуха, нарушения равновесия. Нарушения со стороны сердца: артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: точечные кровоизлияния (петехии), геморрагический буллезный дерматит, макуло-папулезные высыпания с коркой, указывающей на поражение кровеносных сосудов (васкулит).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острый интерстициальный нефрит, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Общие нарушения и на уровне места введения: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, повышенная утомляемость, лихорадка.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим вспомогательным веществам препарата или к другим препаратам из группы фторхинолонов; - эпилепсия;
- заболевания ЦНС со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта, энцефалита и менингита);
- тендинит в анамнезе;
- больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дети в возрасте до 18 лет;
- офлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые принимали антиаритмические средства класса IA (хинидин, новокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
передозировка
Симптомы передозировки характеризуются тошнотой, рвотой, головокружением, спутанностью сознания, заторможенностью, тахикардией, головной болью, двигательным возбуждением. В случае острой передозировки необходимо прервать введение препарата, обеспечить адекватную гидратацию, контролировать ЭКГ, провести симптоматическую терапию.
Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным объемным диурезом. Лишь небольшое количество офлоксацина может быть удалено из организма с помощью гемодиализа (15-25%) или перитонеального диализа (менее 2%).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмококковой пневмонии или остром тонзиллите. Не рекомендуется принимать лекарство более 2 месяцев. Больные не должны подвергаться воздействию солнечных лучей, ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солнечные).
В случае возникновения побочных реакций со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита введение препарата необходимо прекратить. В случае псевдомембранозного колита, подтвержденного колоноскопией и/или гистологически, рекомендуется пероральное введение ванкомицина и метронидазола.
Тендинит, встречающийся редко, может привести к разрыву сухожилия (в основном ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае появления симптомов тендинита лечение необходимо немедленно прекратить, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и консультацию ортопеда. Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
При назначении этого лекарства женщинам рекомендуется избегать использования тампонов из-за повышенного риска развития кандидоза. На фоне лечения офлоксацином возможно ухудшение течения миастении, увеличение частоты приступов порфирии у пациентов с предрасположенностью к этим состояниям. Офлоксацин может вызывать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению микобактерий туберкулеза).
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме крови. В случае пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью повышается риск токсических эффектов (необходима коррекция дозы). С осторожностью назначают больным с атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения. Офлоксацин включают в комплексную схему лечения мультирезистентного туберкулеза.
Во время лечения офлоксацином пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии. Некоторые хинолоны, в том числе офлоксацин, могут удлинять интервал QT на электрокардиограмме и вызывать отдельные случаи аритмии.
Следует избегать назначения офлоксацина пациентам с удлиненным интервалом QT.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применение офлоксацина при беременности и кормлении грудью противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Офлоксацин может негативно влиять на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами, что связано с возможными побочными реакциями со стороны ЦНС.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении необходимо уменьшить дозу теофиллина), а также повышает концентрацию глибенкламида в плазме крови. Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении с антагонистами витамина К необходим контроль свертывания крови. При одновременном назначении с НПВП, производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск нейротоксического действия. Риск разрыва сухожилия увеличивается при одновременном применении с кортикостероидами, особенно у пациентов пожилого возраста. Пищевые продукты, антациды, содержащие ионы Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли Fe, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (временной интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч). При одновременном приеме офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами или препаратами, снижающими судорожный порог, повышается риск развития судорог. Офлоксацин, применяемый одновременно с прокаинамидом, может повышать концентрацию прокаинамида.
У таких пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию новокаинамида в плазме, ЭКГ и при необходимости корректировать дозы. При одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратными анестетиками иногда может наблюдаться внезапное падение АД.
Одновременное применение офлоксацина в больших дозах с препаратами, которые выводятся путем канальцевой экскреции, может привести к повышению концентрации в плазме из-за снижения их выведения.
При одновременном применении с варфарином или его производными следует контролировать протромбиновое время или проводить другие исследования для определения коагуляции. Принимая во внимание возможную гипергликемию или гипогликемию у пациентов, получающих противодиабетические препараты, необходимо контролировать параметры их компенсации.
Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиоидов или порфиринов в моче. Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT. Несовместимость. При назначении с препаратами, подщелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, бикарбонат натрия), повышается риск кристаллурии и нефротоксичности.
Не смешивать с гепарином (риск выпадения осадка).
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 или 200 мл в стеклянных флаконах.
сохранение
Хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК
ПЕРИОД ДЕЙСТВИЯ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
Январь 2014
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Юрия-Фарм SRL, Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
ООО «Юрия-Фарм» ул. Вербоветково, 108, г. Черкассы, 18030, Украина. тел./факс: (0472) 43-23-75 www.uf.ua
В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 022-88-43-38)
