Лексацин 500 мг комп.

ЛЕКСАЦИН
таблетки

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Лексацин

DCI активного вещества
Левофлоксацин

композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: левофлоксацин (в форме левофлоксацина полугидрата) 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, от бледно-розового до светло-коричневого цвета с розовым оттенком. На поперечном срезе ядро ​​бледно-желтого или белого цвета с желтоватым оттенком, окружено однородным слоем.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Антибактериальные препараты для системного применения. Фторхинолоны, J01MA12.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Левофлоксацин – антибактериальное средство широкого спектра действия. Бактерицидный эффект обусловлен ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы, являющейся топоизомеразой II типа. Результатом этого торможения является невозможность перехода бактериальной ДНК из расслабленного состояния в спиральное, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр действия левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе неферментирующие бактерии.

Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину, Staphylococcus hemolyticus, чувствительные к метициллину, Streptococcus Group C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, чувствительные, умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, чувствительные или устойчивые к ампициллину, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+ / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia
марцесценс.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

Умеренно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: метициллинрезистентный гемолитический стафилококк.
Грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы: метициллинрезистентный золотистый стафилококк.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетические свойства
Поглощение
Левофлоксацин при приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью, концентрация
максимальный уровень в плазме достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет
примерно 100%.

Пища мало влияет на всасывание левофлоксацина.
распределение
Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками сыворотки. Повторные дозы левофлоксацина 500 мг один раз в сутки показали незначительное накопление. Наблюдается умеренное, но предсказуемое накопление левофлоксацина в дозах выше 500 мг два раза в сутки. Стабильное состояние достигается через 3 дня.

Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую бронхов, бронхиальный секрет легочной ткани
Максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и в бронхиальном секрете легочной ткани после приема внутрь в дозе 500 мг составили 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Они были достигнуты в течение примерно 1 часа после введения.

Проникновение в легочную ткань
Максимальная концентрация левофлоксацина в легочной ткани после перорального приема в дозе 500 мг составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после приема.
Концентрации в легких превышают концентрации в плазме.
Проникновение в везикулярную жидкость

Пиковые концентрации левофлоксацина в везикулярной жидкости после приема в дозе 500 мг один или два раза в сутки в течение 3 дней составляли 4,0–6,7 мкг/мл и достигались через 2–4 часа после приема.
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткани предстательной железы

Средние концентрации левофлоксацина в ткани предстательной железы после введения 500 мг левофлоксацина per os один раз в сутки в течение 3 дней составили 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г через 2 часа соответственно, через 6 часов соответственно через 24 часа после введения. ; среднее отношение концентрации простаты/концентрации в плазме было 1,84.

Концентрация в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 часов после перорального приема разовой дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг/л, 91 мг/л, 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация
Левофлоксацин метаболизируется в очень небольшой степени, метаболитами являются десметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Метаболиты составляют < 5% дозы, выводимой с мочой.
Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

увольнять
После перорального или внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (период полувыведения из плазмы составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном через почки (более 85% введенной дозы).

Нет существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном или внутривенном введении, что позволяет предположить взаимозаменяемость перорального и внутривенного введения.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Лексацин вводят 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и составляет максимум 14 дней. Рекомендуется продлить лечение как минимум на 48-72 часа после
нормализация температуры тела или эрадикация возбудителя, подтвержденная микробиологическими исследованиями.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Введение можно осуществлять во время еды или между приемами пищи.
Рекомендации по режиму дозирования у взрослых пациентов с ненарушенной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ.
Эпилепсия.
В анамнезе побочные реакции со стороны сухожилий, обусловленные введением фторхинолонов.
Беременность и кормление грудью.
Дети.

передозировка
симптом
Наиболее важными проявлениями, которых можно ожидать при передозировке лексацином, являются проявления со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения состояния сознания, судорожные припадки); реакции со стороны тракта
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки. При применении доз выше терапевтических на ЭКГ отмечалось удлинение интервала QT.

Уход
В случае передозировки необходимо контролировать состояние больного, в том числе ЭКГ.
Рекомендуется симптоматическое лечение. При явной передозировке проводят промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка можно вводить антациды.
Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Специфического антидота нет.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Лексацин не всегда является оптимальной терапией при пневмококковой пневмонии, особенно в очень тяжелых случаях.
Нозокомиальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий
В редких случаях может возникнуть тендинит. Чаще всего они поражают ахиллово сухожилие и могут привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрывов сухожилий выше у пожилых пациентов и пациентов, получающих глюкокортикоиды. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, если они лечатся лексацином.

Пациенты должны немедленно обратиться к врачу, если у них есть симптомы, указывающие на тендинит. При подозрении на тендинит лечение Лексацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие терапевтические меры (например, иммобилизацию пораженного сухожилия).

Clostridium difficile-ассоциированное заболевание
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или кровавая, во время или после терапии лексацином может быть симптомом инфекции Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит терапию лексацином следует немедленно прекратить и без промедления начать поддерживающую и специфическую терапию (например, ванкомицином). Лекарства, угнетающие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Пациенты с предрасположенностью к судорогам
Лексацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как и другие хинолоны, его следует назначать с особой осторожностью пациентам с предрасположенностью к судорогам, например, пациентам с ранее существовавшими поражениями центральной нервной системы или получающим сопутствующее лечение с фенбуфен, аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, снижающие судорожный порог, такие как теофиллин.
В случае возникновения судорог лечение левофлоксацином прекращают.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или явным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому левофлоксацин следует назначать с особой осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин в основном выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью следует соответствующим образом уменьшить дозу Лексацина.

Реакции гиперчувствительности
Лексацин иногда может вызывать потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, включая анафилактический шок) после введения начальной дозы. В таком случае рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

гипогликемия
Как и для всех хинолонов, сообщалось о гипогликемии, обычно у пациентов с диабетом, получавших одновременно пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. У таких пациентов рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация является очень редким явлением во время терапии левофлоксацином, пациентам рекомендуется избегать ненужного воздействия сильного солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, ламп искусственного ультрафиолетового света, солярия), чтобы избежать фотосенсибилизации.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени, МНО) и/или возникновения кровотечения у пациентов, получавших Лексацин одновременно с антагонистом витамина К (например, варфарином), рекомендуется контроль коагуляционных тестов. .

Психотические реакции
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушительного поведения, иногда даже после однократной дозы.
левофлоксацина. В случае возникновения этих реакций лечение Лексацином следует прекратить и принять соответствующие меры.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Лексацина пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует назначать с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, включая:
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими средствами класса IA ​​и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами);
- нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- пожилые пациенты;
- болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая невропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может иметь внезапное начало, у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.
Если у пациента проявляются симптомы невропатии, прием Лексацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые последствия.

Опиоиды
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиоидов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтверждение положительных результатов тестами более высокой специфичности.
Гепатобилиарные расстройства
Сообщалось о случаях некротизирующего гепатита, в том числе вплоть до печеночной недостаточности, у больных с тяжелыми фоновыми заболеваниями, например, септицемией.

Рекомендуется прекратить лечение левофлоксацином и обратиться к врачу при их возникновении.
следующие признаки и симптомы: анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в животе.

Администрация в педиатрических больных
Это противопоказано.

Применение при беременности и грудном вскармливании
Это противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время лечения Лексацином рекомендуется избегать вождения автотранспорта и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, с учетом вероятности побочных реакций со стороны центральной нервной системы (например, головокружение/динамия, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, а также нарушения ходьбы).
Снижение скорости реакции потенцируется одновременным употреблением этанола.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Всасывание левофлоксацина значительно снижается, если Лексацин назначают одновременно с антацидами, содержащими магний или алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуется, чтобы временной интервал между приемом перечисленных препаратов и левофлоксацина составлял не менее 2 часов.

Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. Рекомендуется, чтобы временной интервал между введением левофлоксацина и сукральфата составлял не менее 2 часов.
Хотя клинические исследования не показали взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, при одновременном применении хинолонов с теофиллином, другими противовоспалительными препаратами
НПВП или другие препараты, снижающие порог судорожной готовности, может привести к заметному снижению этого порога.

Концентрация левофлоксацина была примерно на 13% выше в присутствии фенбуфена по сравнению с монотерапией.
Пробенецид и циметидин изменяют элиминацию левофлоксацина статистически значимым образом. Почечный клиренс левофлоксацина снижается на 34% при применении пробенецида и на 24% при применении циметидина. В связи с этим оба препарата могут блокировать почечную канальцевую секрецию левофлоксацина.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при совместном применении с левофлоксацином.

У пациентов, получавших левофлоксацин одновременно с антагонистом витамина К (например, варфарином), сообщалось об увеличении коагуляционных тестов (протромбиновое время, МНО) и/или кровотечении, которые могут быть тяжелыми. Поэтому рекомендуется контроль показателей коагуляции у пациентов, одновременно получающих антагонисты витамина К.
Во время лечения левофлоксацином не рекомендуется употреблять алкоголь.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг.
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

сохранение
Хранить при температуре ниже 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.

ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
март 2015 г.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
САП "Технолог", Украина

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
САП "Технолог", Украина
20300, рег. Черкаси, или. Умани, ул. Мануильского, 8.

В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора.
Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (тел. 022 88 43 38)