Левоксимед
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
Описание:
таблетки капсуловидной формы светло-желтого цвета, с гравировкой «LVXN» на одной из сторон и срединной линией на другой.
Раствор для инфузий.
состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные ингредиенты: левофлоксацин (в виде гемигидрата) 500 мг.
Другие ингредиенты: крахмал, повидон К-90, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль, краситель: желтый оксид железа, твин 80, полиэтиленгликоль.
100 мл инфузионного раствора содержат:
Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) 0,5 г.
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, кислота соляная, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения.
Производные хинолона. Фторхинолоны.
Фармакологические свойства
Левоксимед противомикробный бактерицид широкого спектра действия, представитель III поколения хинолонов.
Действующее вещество препарата, левофлоксацин, оптически активный изомер офлоксацина лево L-офлоксацина. По сравнению с офлоксацином имеет меньшую частоту побочных эффектов, лучший фармакологический профиль и переносимость.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивание разрывов ДНК, угнетает синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Уникальный механизм действия обеспечивает активность в отношении штаммов болезнетворных микробов, устойчивых к другим группам антибиотиков.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., группы C и G (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp... (включая Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Ha эмофил influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.. (включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.. (включая Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella ella multocida), протей mirabilis, Proteus vulgaris, виды Providencia (включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), виды Pseudomonas (включая Pseudomonas aeruginosa), виды Salmonella, виды Serratia (Serratia marcescens);
- Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;.....
- Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp... (включая Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum ..
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после приема внутрь составляет 99%. После приема разовой дозы 250 мг левофлоксацина максимальная 2,8±0,4 мг/мл, Tmax 1,6±1,0 ч, T1/2 7,3±0,9 ч. Фармакокинетические характеристики после приема 500 мг левофлоксацина соответственно составляют: Cmax 5,1±0,8 мг. /мл, Tmax 1,3±0,6 ч, T1/2 6,3±0,6 ч. Левофлоксацин в основном выводится с мочой в неизмененном виде. После приема внутрь примерно 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаруживается в фекалиях в течение 72 часов. Средний период полувыведения левофлоксацина колеблется от 6 до 8 часов после однократного или многократного приема.
Фармакокинетические характеристики после введения однократной внутривенной дозы левофлоксацина 500 мг соответственно составляют: Cmax 6,2±1,0 мг/мл, Tmax 1,0±0,1 ч, T1/2=6,4±0,7 ч. Примерно 30 40% препарата связывается с белками плазмы. Препарат практически не метаболизируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с мочой выводится 80-85% введенной дозы. В высоких концентрациях и выше МИК для большинства инфекций мочевыводящих путей левофлоксацин обнаруживается в моче (80-100 мг/л и более).
Эффективные длительные концентрации левофлоксацина обнаружены в слизистой оболочке слюны, мокроте и бронхах, легких, миндалинах, экссудате среднего уха, почках, предстательной железе, яичках, желчи, желчном пузыре, моче, коже, костях, яичниках, эндометрии, брюшине, синовиальной оболочке. и ликвидации экссудата. Проникает в мышечную и жировую ткани, спинномозговую жидкость. Накопление левофлоксацина в фагоцитах повышает бактерицидную активность в отношении внутриклеточных и внеклеточных возбудителей за счет поддержания стабильно высокой концентрации препарата в тканях и жидкостях очага инфекции.
Направления
Инфекционное заболевание:
- инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония и др.);
- верхних дыхательных путей (гайморит, средний отит и др.);
- Мочевыводящие пути и почки (в т.ч. острый пиелонефрит);
- Половые органы (в т.ч. урогенитальный хламидиоз);
- кожи и мягких тканей (гнойные, абсцессы, фурункулы);
- инфекции костей или суставов;
- Септицемия/бактериемия;
- Интраабдоминальные инфекции.
Профилактика постабортного ухода;
Полное лечение лекарственно-устойчивого туберкулеза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
- эпилепсия;
- потеря сухожилий, связанная с приемом хинолонов в анамнезе;
- Беременность и кормление грудью;
- Дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно наличие сопутствующего снижения функции почек).
Меры предосторожности
Во время лечения левоксимедомом следует избегать солнечного света и искусственного УФ-излучения, чтобы предотвратить повреждение кожи (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует учитывать, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (травма, инсульт, обширное) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы риск гемолиза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При приеме левоксимеда возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения у пациентов, деятельность которых связана с управлением автотранспортом, обслуживанием механизмов, с работой в стабильном положении.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, иногда снижение аппетита, боли в животе, редко - псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, зоб.
Центральная нервная система: иногда головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, редко парестезии, тревога, страх, очень редко галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, нарушения кровообращения, судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко нарушение зрения, слуха, обоняния, вкуса и тактильной чувствительности.
Мочевыделительная система: иногда гиперкреатининемия, очень редко интерстициальный нефрит.
Сердечно-сосудистая система: иногда падение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.