1. ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Цефотаксим 1 г порошок для приготовления раствора для инъекций/инфузий
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
В каждом флаконе 1 г содержится цефотаксим (в форме цефотаксима натрия) – 1 г.
Полный список вспомогательных веществ см. в главе 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Порошок для приготовления раствора для инъекций/инфузий.
Белый порошок с желтоватым оттенком.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Терапевтические показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- костно-суставные инфекции;
- инфекции кожи и тканей
Рекомендуется однократное внутривенное или внутримышечное введение 1 г за 30-60 мин до начала операции, 1 г во время операции и 1 г каждые 6-8 ч после операции.
Как правило, действие лекарства прекращается через 24 часа.
Коррекция дозы для пациентов со сниженной функцией почек
Необходима коррекция дозы цефотаксима для пациентов с нарушением функции почек.
После первой атакующей дозы лечение следует продолжить половинной дозой, если уровень креатинина в плазме превышает 4,8 мг или уровень клубочковой фильтрации составляет менее 20 мл/мин. Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительно назначать 0,5-2 г цефотаксима после каждого сеанса в период диализа.
4.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
4.4 Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании
Перед началом лечения цефотаксимом следует тщательно собрать анамнез, чтобы определить, были ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности на цефотаксим, какие-либо другие цефалоспорины, пенициллин или
бета-лактамный антибиотик.
Сообщалось о диарее, колитах и псевдомембранозных колитах, связанных с приемом антибиотиков, во время лечения цефотаксимом. Эти диагнозы следует рассматривать у любого пациента, у которого развивается диарея во время или сразу после лечения. Введение цефотаксима следует прекратить, если во время лечения возникает тяжелая и/или кровавая диарея, и необходимо назначить соответствующее лечение.
Возможны суперинфекции грибами, грибками или другими резистентными микроорганизмами.
Это лекарство не следует вводить внутримышечно детям и новорожденным.
Цефотаксим следует назначать с осторожностью пациентам с известной аллергией на пенициллин и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Если показана комбинированная терапия с аминогликозидами, этот препарат и аминогликозиды необходимо восстанавливать, растворять и вводить отдельно. Во время сопутствующей терапии аминогликозидами следует контролировать состояние почек.
Цефотаксим натрия не следует растворять в щелочных растворах, таких как бикарбонат натрия или растворы, содержащие аминофиллин.
4.5 Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия
Цефотаксим и гентамицин или тобрамицин синергически действуют против Pseudomonas aeruginosa. Цефотаксим и амикацин действуют синергически в отношении Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa, но не против Staphylococcus aureus. Цефотаксим и клиндамицин не действуют ни синергически, ни антагонистически в отношении Enterobacteriaceae.
Если показана комбинированная терапия аминогликозидами, растворы цефотаксима и аминогликозидов необходимо восстанавливать, растворять и вводить отдельно. Во время терапии следует контролировать состояние почек.
Цефотаксим в высоких дозах следует назначать с осторожностью пациентам, получающим одновременно сильные диуретики, так как предполагается, что их комбинация может отрицательно влиять на функцию почек, однако такого эффекта не наблюдалось. Необходимо оценить функцию почек.
Цефотаксим натрия не следует растворять в щелочных растворах, таких как бикарбонат натрия или растворы, содержащие аминофиллин.
Пробенецид увеличивает клиренс цефотаксима на 5% и увеличивает период полувыведения на 45%.
4.6 Беременность и кормление грудью
Назначение цефотаксима при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
4.8 Побочные реакции
Побочные реакции классифицировали по частоте следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/100). 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой.
Инфекции и инвазии:
- частые: кожно-слизистый кандидоз
Гематологические и лимфатические нарушения:
- реже: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Нарушения иммунной системы:
- реже: реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся кожной сыпью и
наркотическая лихорадка.
- с неизвестной частотой: анафилаксия.
Заболевания центральной нервной системы
- редко: головная боль.
Желудочно-кишечные расстройства:
- частые: диарея;
- реже: тошнота, рвота, боль в животе;
- с неизвестной частотой: псевдомембранозный колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- частые: транзиторная сыпь, зуд, крапивница.
Заболевания почек и желчевыводящих путей
- редко: интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и на уровне места введения
- реже: боль в месте внутримышечного введения, флебит при внутривенном введении.
Диагностические исследования
- реже: транзиторное повышение уровня трансаминаз, фосфатазы
щелочной, ЛДГ и билирубин.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет дополнительно контролировать соотношение польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности, доступную на официальном сайте Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям по следующему веб-адресу: www.amed.md.
4.9 Передозировка
Симптомы:
Цефотаксим может влиять на функцию печени и почек.
Лечение: специфического антидота нет.
В случае передозировки показано симптоматическое лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: -лактамные антибиотики, цефалоспорины третьего поколения;
Код УВД: J01D D01.
Бактерицидная активность цефотаксима определяется ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Цефотаксим может связываться с бактериальными пенициллин-связывающими белками PBP-IB и PBP-IA (например, транспептидазой, карбоксипептидазой, эндопептидазой), ферментами, которые непосредственно участвуют в процессе роста бактерий, что приводит к быстрой деградации
бактериальных клеток.
Цефотаксим близок к цефалоспоринам поколения Ia по антибактериальной активности в отношении грамположительных бактерий, очень эффективен в отношении стрептококков (включая энтерококки). Он также обладает активностью в отношении многих штаммов грамотрицательных микроорганизмов.
Виды Neisseria, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, виды Klebsiella и виды Salmonella высокочувствительны к цефотаксиму.
Представители рода Citrobacter умеренно чувствительны, виды Serattia и индолположительные Proteus также обладают чувствительностью к цефотаксиму.
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae и Bacteroides fragilis менее чувствительны к цефотаксиму.
5.2 Фармакокинетические свойства
После внутримышечного введения дозы 1 г значение максимальной концентрации в плазме составляет около 25 мкг/мл, через 30 мин снижается до 1,5 мкг/мл через 6 часов, период полувыведения составляет 1 час. Эффективная доза цефотаксима определяется в течение 8 часов. Цефотаксим связывается с белками плазмы в пропорции 30-45%.
После внутривенного введения дозы 1 г среднее значение максимальной концентрации в плазме через 5 мин составляет 102 мкг/мл, через 30 мин снижается до 42 мкг/мл, а через 4 ч – 1,5 мкг/мл.
Цефотаксим широко распределяется по всему организму. Определяется как в тканях организма, так и в плевральной и перитонеальной жидкостях. В высоких концентрациях определяется в желчи. Если мозговые оболочки не воспалены, препарат практически не проникает в спинномозговую жидкость.
Цефотаксим частично метаболизируется в печени. Около 1/3-1/2 дозы цефотаксима превращается в дезацетил-цефотаксим, активный метаболит, обеспечивающий 1/10 бактерицидной активности цефотаксима, а также в другие неактивные метаболиты. Около 80 % дозы выводится через почки, определяясь в высоких концентрациях в моче: 50–60 % в неизмененном виде и 10–20 % в виде дезацетил-цефотаксима.
Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек или печени, уменьшается у детей и больных, находящихся на гемодиализе.
5.3 Доклинические данные по безопасности
Других соответствующих доклинических данных по безопасности, помимо тех, которые представлены в других разделах настоящего Краткого описания характеристик продукта, нет.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1 Список вспомогательных веществ
Не содержит вспомогательных веществ.
6.2 Несовместимости
Если показана комбинированная терапия аминогликозидами, растворы цефотаксима и аминогликозидов необходимо восстанавливать, растворять и вводить отдельно. Во время терапии следует контролировать состояние почек.
Цефотаксим натрия не следует растворять в щелочных растворах, таких как бикарбонат натрия или растворы, содержащие аминофиллин.
6.3 Срок действия
24 месяца.
6.4. Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.
6.5. Характер и содержимое упаковки
Стеклянный флакон объемом 12 мл, с пробкой из галогенированного каучука и откидным колпачком, содержащий стерильный кристаллический порошок белого с желтоватым оттенком цвета. По 10 флаконов в картонных пачках.
6.6 Особые меры предосторожности при удалении остатков
Никаких особых требований.
Любой неиспользованный продукт или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местным законодательством.
Способ приготовления и введения:
Внутримышечное введение
1 г цефотаксима растворяют в 4 мл 1% или 2% лидокаина или в 4 мл воды для инъекций. Восстановленный раствор вводят глубоко внутримышечно.
Внутривенное введение
Растворить 1 г в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут.
Внутривенное введение в виде инфузии
2 г растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Полученный раствор вводят в течение 40-60 минут.
7. ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Чжухай Юнайтед Лабораториз (Чжуншань), Ко., Лтд.,
12, Jialian Road, город Танчжоу, Чжуншань, провинция Гуандун, Китай.
8. ДАТА РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
июль 2015 г.
