Биотраксон 2г порошок/р.инж./перф.

БИОТРАКСОН

порошок для приготовления раствора для инъекций/инфузий

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Биотраксон

DCI АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Цефтриаксон

композитор

1 флакон содержит:

активное вещество: цефтриаксон натрия, эквивалентно 1000 мг или 2000 мг цефтриаксона.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Биотраксон 1000 мг: порошок для инъекций.

Биотраксон 2000 мг: порошок для приготовления раствора для инъекций/инфузий.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слабогигроскопичный.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Другие бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины третьего поколения; J01DD04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Цефтриаксон — антибиотик из группы цефалоспоринов третьего поколения, обладающий широким спектром действия, проявляющий активность в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и некоторых анаэробных бактерий. Основной механизм действия заключается в угнетении синтеза клеточной стенки бактерий, что вызывает гибель бактерии. Цефтриаксон устойчив к действию большинства β -лактамаз (пенициллиназ или цефалоспориназ плазмидного или хромосомного происхождения). В то же время гидролизуется β -лактамазами с широким спектром субстратного действия (БЛРС) и дерепрессированными. Цефтриаксон действует синергически с аминогликозидами (в частности, с амикацином) и используется в составе комбинированной антибактериальной терапии у онкологических больных с иммуносупрессией. При лечении лихорадящих больных с нейтропенией часто применяют в качестве монотерапии. Синергическое действие цефтриаксона с аминогликозидами, пиперациллином, карбенициллином, азлоциллином используется в терапии инфекций, вызванных синегнойной палочкой. При лечении инфекций, вызванных анаэробными бактериями, цефтриаксон можно комбинировать с метронидазолом или ванкомицином. Цефтриаксон является безопасным антибиотиком при эмпирическом лечении цереброспинального менингита у детей и младенцев.

Спектр действия цефтриаксона включает:

- Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis,

 

 

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Acinetobacter spp.*.

- Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

- Анаэробные бактерии: Clostridium spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

-Другие: Borellia burgdorferi, Pasteurella multocida. * некоторые штаммы устойчивы к цефтриаксону.

In vitro цефтриаксон активен в отношении:

- Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные бактерии: Citrobacter diversus, виды Providencia (включая Providencia rettgeri), виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Shigella.

Цефтриаксон устойчив к: метициллинорезистентным стафилококкам, большинству штаммов стрептококков группы D, энтерококкам, в том числе Enterococcus faecalis. Также препарат не активен в отношении Listeria monocytogenes.

Фармакокинетические свойства

Благодаря своим фармакокинетическим свойствам препарат можно вводить один раз в сутки. Период полувыведения из плазмы: у взрослых - от 5,8 до 8,7 ч независимо от введенной дозы; у детей и младенцев - 4,6 ч; у пожилых - примерно 8,9 ч. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения составляет 8,8 ч; при нарушениях функции почек - увеличивается до 12,4 - 15,7 ч в зависимости от клиренса креатинина .

Максимальная концентрация цефтриаксона в крови после введения в дозе 2,0 г путем внутривенной инфузии в течение 30 мин составляет 257 мг/л. Максимальная концентрация достигается при tmax 30 мин; через 24 часа концентрация в плазме составляет 15 мг/л. Кажущийся объем распределения составляет 5,8 – 13,5 литров. Связывается с белками плазмы в пропорции 85 и 95% в зависимости от концентрации цефтриаксона в плазме крови.
Цефтриаксон хорошо проникает из крови в ткани и жидкости организма, достигая терапевтических концентраций, превышающих минимальные подавляющие концентрации чувствительных возбудителей в спинномозговой, легочной, синовиальной жидкости, слезах, экссудате, желчи и желчном пузыре, костях, предстательной железе, миометрии и слизистой оболочке матки, ушной раковине. слизистая, миндалины. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение цефтриаксона из организма происходит через почки (60% введенной дозы, в неизмененном виде) и с желчью (40%). У больных с почечной недостаточностью регистрируют более высокую скорость выведения препарата с желчью, а у больных с печеночной недостаточностью - более высокую скорость выведения препарата с мочой. Накопление препарата в организме возможно только при одновременной печеночной и почечной недостаточности. В первую неделю жизни 80% введенной дозы выводится с мочой; в первый месяц жизни количество препарата, элиминируемого почками, снижается до значений, сравнимых со взрослыми. У новорожденных до 8 дней период полувыведения цефтриаксона обычно в 2-3 раза больше, чем у взрослых.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Биотраксон показан при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, вызванную Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens;

- инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, холангит, инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные кишечной палочкой, клебсиеллезной пневмонией;

- инфекции мочевыводящих путей и почек, вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae;

- инфекции костей и суставов, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, видами Emerobacter;

- инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны), вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Enterohacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa. Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceiicus, Bacteroides fragillis, виды Peptostreptococcus;

- воспаление мозговых оболочек, вызванное Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae;

- сепсис, вызванный Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae;

- острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;

- инфекции половых органов, в том числе гонорея (Neisseria gonorrhoeae);

- боррелиоз (при появлении выраженной неврологической симптоматики, кардиологической симптоматики или артрита), вызванный Borrelia burgdorferi;

- профилактика предоперационных инфекций;

- инфекции у больных с иммуносупрессией, в том числе онкологических больных и больных с нейтропенией.

При выборе антимикробного средства необходимо учитывать местные рекомендации относительно резистентности микроорганизмов.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат необходимо вводить исключительно по показаниям и под контролем врача, в стационарных или амбулаторных условиях, при необходимости продолжения лечения, в частности, тяжелых инфекций.

Режим дозирования, способ введения и продолжительность лечения назначит врач в зависимости от вида инфекции, интенсивности симптомов, возраста, массы тела и функции почек больного.

Препарат вводят парентерально: внутримышечно или внутривенно. Биотраксон вводят один раз в день, но дозу можно разделить на 2 приема с интервалом в 12 часов. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 7-14 дней. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать препарат еще 2-3 дня. При заражении Streptococcus pyogenes препарат вводят не менее 10 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза, в зависимости от тяжести инфекции, составляет 1000 мг или 2000 мг один раз в сутки. В очень тяжелых случаях возможно введение 4 г препарата в сутки, разделенных на 2 приема по 2 г каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 12 лет (масса тела до 50 кг)

Обычная доза составляет от 20 до 50 мг/кг массы тела один раз в сутки (каждые 24 часа). В очень тяжелых случаях рекомендуемая доза составляет 80 мг/кг массы тела (максимальная ночная доза — 2000 мг). Дозы выше 50 мг/кг массы тела вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут. При менингите рекомендуемая доза составляет 100 мг/кг массы тела (максимальная нитимеральная доза — 4000 мг). После идентификации микроорганизма и определения чувствительности доза может быть соответственно уменьшена.

Новорожденные

Показаны дозы от 20 мг/кг массы тела до максимальной 50 мг/кг массы тела, вводимые в виде внутривенной инфузии с минимальной продолжительностью 60 минут. Детям до 2 месяцев препарат вводят только внутривенно.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени

При почечной недостаточности и неизмененной функции печени коррекции доз не требуется. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин максимальная доза нитимерола составляет до 2 г препарата. При печеночной недостаточности, при неизмененной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с одновременной печеночной и почечной недостаточностью требуется контроль концентрации цефтриаксона в плазме крови и, при необходимости, коррекция дозы. При этом максимальная нитимеральная доза цефтриаксона составит до 2 г.

пожилой

При назначении препарата пожилым пациентам, у которых нет нарушений функции почек или печени, корректировать дозы не требуется.

боррелиоз

Рекомендуемая доза для детей и взрослых составляет 50 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимум 2000 мг) в течение 14 дней.

Профилактика предоперационных инфекций

В зависимости от риска инфицирования за 30–90 мин до хирургического вмешательства вводят разовую дозу 1000–2000 мг. При проведении операций на толстой кишке необходимо одновременное введение препаратов, активных в отношении анаэробных бактерий.

гонорея

Рекомендуется однократная доза 250 мг внутримышечно.

Если инъекция или инфузия не были выполнены вовремя, пропущенную дозу следует ввести как можно скорее. Если следующая доза уже наступила, пропущенная доза не будет введена, и лечение будет проводиться в соответствии с предписанной схемой. Не следует вводить двойную дозу препарата.

Способ администрирования

Препарат после восстановления вводят внутривенно в виде инъекции в течение 2-4 минут или внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичных мышц или в боковую часть бедра. При внутримышечном введении Биотраксона в дозе 2000 мг инъекцию проводят как минимум в два разных места. Восстановление и разведение раствора цефтриаксона проводят в соответствии с приведенной ниже таблицей:

1000 мг -3,5 мл -10 мл -40-50 мл

2000 мг -7,0 мл -20 мл -40-50 мл

Перед введением препарата необходимо проверить, прозрачен ли раствор и не содержит механических включений.

Для внутримышечного введения: препарат вводят после предварительного растворения в воде для инъекций или 1% растворе лидокаина. Раствор препарата, растворенный в лидокаине, не следует вводить внутривенно.

Для внутривенного введения : препарат вводят после предварительного растворения в воде для инъекций. Его вводят медленно, в течение 2-4 мин.

Для внутривенных инфузий : для получения раствора цефтриаксона с концентрацией от 10 мг/мл до 40 мг/мл препарат растворяют в воде для инъекций. Полученный раствор будет разбавлен одним из следующих растворителей:

- раствор натрия хлорида 0,9%;

- 5% раствор глюкозы;

- 10% раствор глюкозы;

-6% раствор декстрана в 5% растворе глюкозы;

- 0,45% раствор натрия хлорида в 2,5% растворе глюкозы.

Полученный раствор может быть бесцветным или слегка желтоватым, в зависимости от типа растворителя и концентрации цефтриаксона. Время инфузии: 20 – 30 мин. Растворы, содержащие ионы кальция, недопустимы для растворения препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные реакции указаны согласно классификации MedDRA по приборам, системам, органам и по частоте: очень часто (≥1/10); частые (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Сообщалось о редких случаях развития тяжелых побочных реакций, в том числе о нескольких летальных случаях при назначении препарата доношенным и недоношенным детям (в возрасте до 28 дней), получавших лечение цефтриаксоном и препаратами кальция. Высокий риск преципитации препарата у новорожденных обусловлен малым объемом циркулирующей крови и длительным периодом полувыведения.

Инфекции и инвазии : редко - кандидоз, грибковые инфекции половых органов, инфекции, вызванные резистентными штаммами бактерий или дрожжами.

Гематологические и лимфатические нарушения: редко - нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая анемия), увеличение протромбинового времени; очень редко - нарушения свертывания крови, снижение числа гранулоцитов (при приеме в течение 10 дней в дозе 20 г цефтриаксона и более).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (в т.ч. бронхоспазм), анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: реже - головная боль, головокружение.

Желудочно-кишечные расстройства : частые - диарея, жидкий стул, тошнота, рвота; редко - нарушение вкуса, стоматит, глоссит; очень редко - воспаление толстой кишки (аналогично другим антибиотикам может развиться псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile), панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения : часто - повышение активности печеночных ферментов в крови (АСТ, АЛТ, ЩФ); редко - преципитация кальциевой соли цефтриаксона (псевдохолелитиаз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: реже - кожная сыпь, крапивница, лекарственный дерматит, зуд, отек и аллергический дерматит; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: реже - повышение уровня креатинина, олигурия, глюкозурия, гематурия; редко - образование отложений в почках (сообщалось о случаях анурии и нарушениях функции почек). Эти нарушения чаще отмечались у детей старше 3 лет, получавших лечение высокими дозами препарата (80 мг/кг массы тела в сутки и более) или после введения более 10 г цефтриаксона, при наличии других факторов. риска (например, обезвоживание).

Общие нарушения и на уровне места введения : реже — боль или гиперемия на уровне места введения; редко - лекарственная лихорадка, мышечный тремор, флебит, тромбофлебит (при внутривенном введении).

Диагностические исследования: ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче (при использовании редуктивных методов), ложноположительные результаты пробы Кумбса.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим цефалоспоринам;

-недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели (недели беременности + недели жизни);

- доношенные новорожденные в возрасте до 28 дней, которые:

- проявляется желтухой или недостатком альбумина в крови или ацидозом;

- ввести другие препараты, содержащие кальций.

передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение; специфического антидота не существует; гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

Перед назначением цефтриаксона будет установлено, не проявлялись ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины или другие β -лактамные антибиотики, т. к. он также может быть чувствителен к цефтриаксону. Особые меры предосторожности требуются у пациентов, перенесших анафилаксию на пенициллины или другие β -лактамные антибиотики. Если возникли проявления аллергических реакций, введение цефтриаксона будет немедленно прекращено и назначено соответствующее лечение. При тяжелых анафилактических реакциях вводят адреналин и другие противошоковые средства (препараты, поддерживающие кровообращение, кортикостероиды и антигистаминные средства). Пациентам с почечной недостаточностью дозы назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Если больной находится на диализе, необходимо контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости дополнять дозу цефтриаксона. Во время или после лечения антибиотиками может развиться псевдомембранозный энтероколит, вызванный устойчивыми к цефтриаксону Clostridium difficile. При диарее необходимо учитывать это осложнение. В легких случаях достаточно прекратить введение препарата; в более тяжелых случаях будет проведено соответствующее инфузионное лечение, компенсированы потери электролитов и выявлен возбудитель; при обнаружении Clostridium difficile – перорально вводят метронидазол или ванкомицин; препараты, угнетающие перистальтику или оказывающие вяжущее действие, не следует назначать. В случае развития орального или генитального кандидоза необходимо провести соответствующее лечение. При нарушениях свертываемости крови назначают витамин К.
У больных, чаще у детей, которым вводят большие дозы препарата более 14 дней и у больных с нарушением функции почек, обезвоженных, находящихся на парентеральном питании, существует риск преципитации кальциевой соли цефтриаксона в желчевыводящих путей (псевдохолелитиаз) или почечных с нарушением функции почек вплоть до анурии. Осадки исчезают самостоятельно после прекращения лечения. Цефтриаксон может заменить билирубин, связанный с сывороточным альбумином. Биотраксон в 1 г препарата содержит 83 мг натрия (3,6 ммоль), что необходимо учитывать больным, соблюдающим гипонатриевую диету.

МАЛЬЧИКИ

Раствор цефтриаксона с лидокаином не следует назначать детям до 2,5 лет.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефтриаксон в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Решение о прекращении или продолжении грудного вскармливания принимает врач. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Биотраксон может вызывать головокружение, что влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Требуется осторожность при одновременном применении цефтриаксона со следующими препаратами:

-Аминогликозиды.

- Диуретики с высокой эффективностью (например, фуросемид).

- Хлорамфеникол.

- Оральные контрацептивы. Цефтриаксон может негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать другие методы контрацепции (негормональные) во время лечения и в течение 1 месяца после его окончания.

несовместимость

Не допускается смешивание раствора, содержащего цефтриаксон, с другими лекарственными средствами. Кальцийсодержащие растворы (раствор Рингера или Гартмана) не следует использовать для восстановления цефтриаксона или для последующего разведения с целью получения инфузионного раствора, так как возможно осаждение препарата. Осаждение препарата возможно также в случае смешивания раствора цефтриаксона с раствором, содержащим ионы кальция, в одной инфузионной системе. Поэтому не допускается инфузия препарата через одну и ту же инфузионную систему с растворами, содержащими ионы кальция, за исключением случаев, когда это происходит не одновременно, а последовательно, тщательно промывая систему между введениями. Данная методика действительна для всех пациентов, кроме новорожденных. Сочетанное лечение с препаратами кальция не рекомендуется. Растворы для внутривенного введения, приготовленные с помощью натрия хлорида и раствора глюкозы, нельзя хранить в холодильнике, так как они не совместимы при низких температурах. Цефтриаксон несовместим с амсакрином, аминогликозидными антибиотиками, флуконазолом, клиндамицином, ванкомицином, лабеталолом, метронидазолом и другими β -лактамными антибиотиками.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Порошок для приготовления раствора для инъекций/инфузий во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

сохранение

Хранить при температуре ниже 250С.

Хранить в оригинальной упаковке, для защиты от света и влаги.

Восстановленный раствор следует вводить немедленно.

После восстановления раствор можно хранить в холодильнике (20-80°С) в течение 24 часов. Растворы для внутривенного введения, приготовленные из натрия хлорида и раствора глюкозы, нельзя хранить в холодильнике (20-80°С), так как они не совместимы при низких температурах.

Хранить в недоступном для детей месте!

ДАТА ОКОНЧАНИЯ СРОКА

2 года.

Срок действия после разведения – 24 часа. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

По рецепту врача

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ

Фармацевтический завод "Polpharma" SA, Польша.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

Фармацевтическая фабрика "Польфарма" АО,

Производственный цех в Духнице,

улица Ожаровская 28/30,

05-850 Ожаров Мазовецкий,

Польша.

Фармацевтический завод АО "Польфарма", г.

ул.Пельплинская, 19,

83-200 Старогард Гдански,

Польша.