РИСПАКСОЛ®
таблетки
Торговое название
Риспаксол®
DCI активного вещества
Рисперидон
композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: рисперидон 2 мг или 4 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
фильм :
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг – Опадрай оранжевый OY-8729 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), солнечный закат желтый FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е104), макрогол 6000, карнаубский воск;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг – краситель Опадрай АМВ зеленый 80W21165 (железа оксид (Е172), индигокармин (Е132), соевый лецитин, гексапропиловый спирт, хинолиновый желтый (Е104), тальк, титана диоксид (Е171), ксантановая камедь, воск карнаубский.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг – круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, пленка оранжевого цвета. В белом разделе.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг - круглые, двояковыпуклые, с крестообразным разрезом на одной стороне, пленка зеленого цвета. В белом разделе.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Нейролептики, N05AX08.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Риспаксол® обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным и гипотермическим действием. Это селективный моноаминергический антагонист. Обладает высоким сродством к 5HT2-серотонинергическим и D2-дофаминергическим рецепторам. Связывается с α1 -адренорецепторами, в меньшей степени с Н1-гистаминергическими и α2 -адренорецепторами. Не имеет сродства к холинорецепторам. Антипсихотическое действие определяется блокированием D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие определяется блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - за счет блокирования D2-дофаминергических рецепторов в триггерной зоне рвотного центра; гипотермическое действие – блокирует дофаминергические рецепторы гипоталамуса. Рисперидон уменьшает положительные симптомы шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, по сравнению с классическими нейролептиками меньше угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может снизить частоту экстрапирамидных побочных реакций. Он может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетические свойства
Рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи), достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Рисперидон метаболизируется CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который имеет сходное с рисперидоном фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. После внутреннего приема период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. У большинства пациентов стабильная концентрация рисперидона достигается в течение суток после приема. Стабильная концентрация 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Плазменные концентрации рисперидона пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения 1-2 л/кг. Рисперидон в плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон связывается с белками плазмы на 88%, 9-гидроксирисперидон – на 77%. Через неделю после приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с фекалиями. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляет 35–45%. Остальные представляют собой неактивные метаболиты. Введение однократной дозы рисперидона вызывает повышение концентрации активной фракции в плазме крови на 30 % у пожилых людей и на 60 % у пациентов с почечной недостаточностью, а также снижение клиренса психотической фракции. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменяется, хотя у этих пациентов средняя концентрация в плазме свободной фракции на 35% выше.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния, при которых преобладают положительные (делирий, галлюцинации, агрессивность) и отрицательные (снижение словарного запаса (алогия), социальная отчужденность и эмоциональная замкнутость) симптомы; Поведенческие расстройства у больных деменцией с проявлением симптомов агрессии (физическая агрессия, словесные оскорбления), дизрегуляции деятельности (возбуждение, делирий) или психотических симптомов. Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. В качестве вспомогательного средства при биполярных расстройствах. В качестве вспомогательного средства при нарушениях поведения у подростков от 15 лет и взрослых с низким интеллектуальным уровнем или умственной отсталостью, в случаях, если в клинической картине заболевания преобладает деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия).
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет
Риспаксол® можно вводить 1 или 2 раза в сутки. Лечение следует начинать с 2 мг в сутки. На следующий день дозу можно увеличить до 4 мг (в некоторых случаях более постепенно). После этого доза может оставаться прежней или подбираться индивидуально по мере необходимости. Для большинства пациентов дозу можно установить в диапазоне от 4 мг до 6 мг, хотя в случае оптимального ответа доза может быть ниже. Увеличение дозы выше 10 мг в сутки не улучшает состояния больного, но значительно повышает риск развития экстрапирамидных расстройств. Дозы выше 10 мг в сутки можно назначать в отдельных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает потенциальный риск. Дозы выше 16 мг в сутки не назначаются, так как их безопасность не определена.
Пожилые люди и больные с заболеваниями печени и почек
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки, содержащей 2 мг рисперидона, или 1/4 таблетки, содержащей 4 мг рисперидона) один раз в сутки. Дозу можно корректировать и постепенно увеличивать до 1-2 мг 2 раза в сутки. Максимальная ежедневная доза составляет 2-4 мг.
Поведенческие расстройства у больных деменцией
Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки. Хотя некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
Биполярное расстройство в мании
Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При необходимости эту дозу можно увеличить на 2 мг в сутки не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 мг в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с умственной отсталостью или с преобладанием деструктивного поведения в клинической картине
Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Риспаксол® хорошо переносится, хотя, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, которые развиваются не у всех.
Возможны следующие побочные эффекты
Нарушения нервной системы:
бессонница, беспокойство, беспокойство, головная боль; реже - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение остроты зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией возможны гиперволемия (либо вследствие избыточного потребления жидкости, либо вследствие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, лабильность вегетативных функций, нарушения сознания и повышение уровня фермента креатинфосфокиназы), нарушение регуляции терморегуляции и судорожные припадки.
Желудочно-кишечные расстройства : запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, ксеростомия, гипо- или гиперсаливация, повышение аппетита, увеличение или снижение массы тела.
Нарушения со стороны сердца : рефлекторная тахикардия. На фоне терапии Риспаксолом® сообщалось о развитии инсультов, преимущественно у пациентов с предрасполагающими факторами. Сосудистые нарушения : ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия.
Гематологические и лимфатические нарушения : нейтропения, тромбоцитопения, венозная тромбоэмболия.
Эндокринные расстройства: галакторея, гинекомастия, дисменорея и аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Нарушения со стороны половой системы и молочных желез : приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : недержание мочи. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: ксеростомия, гиперпигментация, кожный зуд, себорея, фотосенсибилизация. Прочие : артралгия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к рисперидону или любому компоненту препарата.
Период грудного вскармливания.
Дети в возрасте до 15 лет.
передозировка
Симптомы:
сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. В редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT.
Лечение: рекомендуется прекратить введение препарата, обеспечить достаточную проходимость дыхательных путей для оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля одновременно со слабительным. Сердечно-сосудистый мониторинг должен быть начат немедленно и должен включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. Специфического антидота для рисперидона не существует, поэтому следует принять соответствующие меры симптоматической терапии. Гипотонию и циркуляторный коллапс следует лечить соответствующим образом внутривенным введением жидкостей и/или симпатомиметическими средствами. При выраженных экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и наблюдение должны продолжаться до исчезновения симптомов интоксикации.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Риспаксол® следует назначать с осторожностью при:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости);
- повышенный риск венозной тромбоэмболии (необходимо проводить профилактические мероприятия после определения всех возможных факторов риска);
- обезвоживание;
- гиповолемия;
- нарушение регуляции мозгового кровообращения;
- Болезнь Паркинсона;
- судороги (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- злоупотребление наркотиками или наркомания;
- при состояниях с предрасположенностью к тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, электролитный дисбаланс, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT на ЭКГ);
- опухоли головного мозга;
- Кишечная непроходимость;
- при острой передозировке препарата;
- при синдроме Рейе (поскольку противорвотное действие препарата может маскировать симптомы этих состояний).
У лиц пожилого возраста (старше 67 лет) с деменцией, получавших лечение атипичными нейролептиками, включая рисперидон, регистрировались более высокие показатели смертности по сравнению с плацебо. Определено, что риск увеличивается в 1,6-1,7 раза.
При шизофрении при начале лечения Риспаксолом® рекомендуется постепенно приостанавливать предшествующее лечение, если это клинически обосновано. Если пациенты переходят с лечения нейролептиками пролонгированного действия, рекомендуется начать лечение Риспаксолом вместо следующей запланированной инъекции. Врач будет периодически оценивать необходимость продления лечения противопаркинсоническими препаратами. В результате альфа-адреноблокирующего действия рисперидона у пациентов может развиться ортостатическая гипотензия, особенно при начальной коррекции дозы. При развитии артериальной гипотензии рекомендуется уменьшить дозу. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при дегидратации, гиповолемии или нарушениях мозгового кровообращения дозу постепенно увеличивают, согласно рекомендациям. Имеются данные о том, что развитие экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Риспаксол реже вызывает развитие экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. При развитии симптомов поздней дискинезии рекомендуется прекращение приема всех антипсихотических препаратов. При развитии злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, лабильность вегетативных функций, нарушения сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы) необходимо приостановить прием всех антипсихотических препаратов, в том числе Риспаксол®. При прекращении приема карбамазепина и других индукторов ферментов печени доза рисперидона будет снижена. Пациентам рекомендуется воздерживаться от чрезмерного употребления пищи, чтобы избежать возможного увеличения веса. В редких случаях при приеме Риспаксола® регистрируют гипергликемию или обострение сахарного диабета. Пациенты с сахарным диабетом или с риском развития сахарного диабета будут находиться под наблюдением врача, включая анализ на глюкозу. Таблетки содержат лактозу (таблетки рисперидона 2 мг – 145 мг; таблетки рисперидона 4 мг – 290 мг). Этот препарат не следует назначать пациентам с непереносимостью глюкозы, особенно с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Администрация в педиатрии
Данных относительно безвредности и эффективности препарата у детей до 15 лет недостаточно, поэтому назначение Риспаксола® этой категории пациентов противопоказано.Длительный прием Риспаксола® у подростков будет проводиться под систематическим наблюдением врача.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Безопасность применения рисперидона во время беременности не изучалась. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Существует потенциальный риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома рикошета у новорожденных, матери которых получали рисперидон в третьем триместре беременности. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко. При необходимости введения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание прерывается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Риспаксол® может влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, пока не будет определена индивидуальная переносимость препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Учитывая, что Риспаксол® в первую очередь влияет на центральную нервную систему, препарат следует применять с осторожностью вместе с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему, и алкоголем. Риспаксол® может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном приеме Риспаксола® с карбамазепином снижается уровень в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Аналогичные эффекты могут быть зарегистрированы при введении других индукторов ферментов печени. Одновременное назначение Риспаксола® с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-адреноблокаторами может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, хотя это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Одновременное введение Риспаксола® с флуоксетином может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном приеме рисперидона с другими препаратами, которые в высокой пропорции связываются с белками плазмы, не происходит значительных процессов взаимного вытеснения из белков плазмы. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но незначительно по сравнению с активной антипсихотической фракцией. Эритромицин, ингибиторы ферментов печени 3А4 не изменяют фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил, не продемонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. На фоне приема Риспаксола антигипертензивные препараты могут потенцировать артериальную гипотензию. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Риспаксола с препаратами, удлиняющими интервал QT. Риспаксол® не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата. Пища не влияет на всасывание препарата.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 4 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
АО "Гриндекс", Ор. Рига, Латвия.
ул. Крустпилс, 53, LV-1057,
Тел .: +371 67083 205
Факс: +371 67083 505
