Paracetamol (FP) 125mg sup.

PARACETAMOL 125 mg, 250 mg supozitoare

Compoziţia preparatului

1 supozitor conţine:

Substanţa activă: paracetamol 125 mg sau 250 mg.

Excipienți: gliceride semisintetice.

Descrierea preparatului

Supozitoare de formă cilindrico-conică de culoare albă sau aproape albă. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităti şi a unei depresiuni în formă de pîlnie.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC

Analgetice, antipiretice. Anilide. Paracetamol.

Codul ATC: N02B E01.

Proprietăţi farmacologice

Farmacodinamica

Manifestă acţiune analgezică şi antipiretică pronunţată şi antiinflamatoare minimă. Paracetamolul inhibă COG-1 şi COG-2 preponderent în SNC, acţionînd asupra centrului termoreglator şi de durere. În ţesuturile inflamate peroxidazele celulare neutralizează acţiunea paracetamolului asupra COG, ceea ce determină efectul antiinflamator slab pronunţat. Influenţa minimă asupra sintezei prostaglandinelor în ţesuturile periferice determină lipsa acţiunii asupra metabolismului hidro-salin şi asupra mucoasei tractului digestiv.

Farmacocinetica

Absorbţia este rapidă şi completă. Concentraţia maximă după administrarea rectală se stabileşte în timp de cca 0,5-2 ore.

Vd şi biodisponibilitatea la copii (inclusiv nou nascuţi) sunt analogice cu Vd şi biodisponibilitatea la maturi.

Pătrunde în majoritatea ţesuturilor şi lichidelor biologice. Trece bariera hematoencefalică.

Se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie de 10-15%, la mărirea dozei acest indice se măreşte. Se metabolizează preponderent la nivel hepatic pînă la glucurono- si sulfuronoconjugati inactivi. Mai putin de 5% se metabolizeaza la nivel hepatic şi renal sub actiunea citocromului P450 pînă la N-acetil-para-benzochinonimina (NAPQI), un intermediar foarte reactiv si toxic; în mod normal NAPQI este redusă de glutation la un conjugat netoxic. În caz de epuizarea rezervelor de glutation (supradozaj) NAPCI se leaga covalent de proteinele intracelulare, producînd necroza hepatocitelor.

La nou născuţi metabolitul principal este prezentat sub formă de sulfuronoconjugat, la copii cu vîrsta de la 12 ani - sub formă de glucuronoconjugat.

Perioada de înjumătăţire constituie cca 1-3 ore. Se elimină în formă de metaboliţi neactivi prin urină, în formă neschimbată se elimină pînă la 5%.

Indicaţii terapeutice

Se administrează la copii cu vîrsta de la 3luni pînă la 12 ani în caz de:

- Stări febrile de diversă geneză (maladii respiratorii virale acute, gripă, infecţii la copii, boli infecţioase şi inflamatoare, reacţii postvaccinale şi alte stări care evoluează cu febră).

- Sindrom algic de intensitate medie şi mică de geneză diversă (cefalee, odontalgii, traume, combustii, nevralgii, mialgii, etc.);

În caz de febră după vaccinare la copii de la 1 lună pînă la 3 luni preparatul poate fi administrat într-o singură priză (50 mg). Posibilitatea administrării preparatului în alte cazuri este determinată de medic individual.

Doze şi mod de administrare

Rectal.

Doza preparatului administrat la copii depinde de vărstă şi masa corporală.

Doza unică recomandată constituie 10 - 15 mg/kg corp, administrată de 2-3 ori în 24 ore cu interval de 4-6 ore. Doza maximă nictеmerală nu va depăşi 60 mg/kg corp.

Dozarea preparaului la copii în dependenţă de vîrstă

Vîrsta Masa corporală, kg Doza unică

1–3 luni 4–6 1 suppozitor a cîte 50 mg

3–12 luni 7–10 1 suppozitor a cîte 100 mg

1–3 ani 11–16 1–2 supozitoare a cîte 100 mg

3–10 ani 17–30 1 suppozitor a cîte 250 mg

10–12 ani 31–35 2 supozitoare a cîte 250 mg

Durata curei de tratament constituie 3 zile în calitate de antipiretic şi pînă la 5 zile - ca analgezic.

Reacţii adverse

Reacţii locale: iritarea locală a mucoasei, tenesme;

Din partea sistemului digestiv: rar – greţuri, vome, dureri abdominale; la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune hepatotoxică;

Din partea sistemului hematopoietic: rar - anemie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie;

Din partea sistemului urinar: rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune nefrotoxică (nefrită interstiţială, necroză papilară);

Reacţii alergice: rar – erupţii cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la preparat, dereglări severe a funcţiilor hepatice şi/sau renale, deficitul glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, afecţiuni hematologice (anemie, tombocitopenie, leucopenie), proctită, hemoragie rectală, administrarea concomitentă cu preparate care conţin paracetamol, vîrsta pînă la 1 lună.

Supradozaj

Simptome: paliditatea tegumentelor, anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale in primele 24 ore după administrare; creşterea transaminazelor în plasma sanguină, dereglarea metabolismului glucozei, acidoză metabolică. Simptomele afectării funcţiei hepatice pot fi manifestate peste 12-48 ore după supradozaj. În cazuri grave se dezvoltă insuficienţa hepatică, hepatonecroza, encefalopatia, coma şi survine decesul; insuficienţa renală pe fondalul necrozei tubulare (inclusiv cazuri fără afectarea severă a ficatului); dereglări de ritm cardiac, pancreatită.

Tratament: administrarea donatorilor de SH-grupe şi predecesorilor sintezei glutationului –metioninei, intern nu mai tîrziu de 8-9 ore după supradozaj şi N-acetilcisteinei, intravenos, nu mai tîrziu de 8-12 ore după supradozaj. Tratament simtomatic.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare

Se administrează cu precauţie în caz de hiperbilirubinemie congenitală (inclusiv, sindrom Gilbert, sindrom Dubin – Johnson şi Rotor), la bolnavii cu afecţiunile ficatului (inclusiv hepatita) şi rinichilor.

În caz de menţinerea febrei mai mult de 3 zile şi a sindromului algic mai mult de 5 zile e necesar de adresat la medic.

Paracetamolul modifică indicii de laborator în cazul determinării cantitative a nivelului glucozei şi acidului uric în plasma sanguină.

În caz de tratament cu durata mai mult de 7 zile e necesar de monitorizat funcţia ficatului şi tabloul sîngelui periferic.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni

La administrarea concomitentă paracetamolul intensifică efectul anticoagulantelor.

La administrarea concomitentă cu salicilaţii creşte riscul acţiunii nefrotoxice.

La administrarea concomitentă cu inductorii enzimelor microsomale hepatice (fenitoina, barbituricele, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivele triciclice), etanol şi preparatele hepatotoxice sporesc producerea metaboliţilor activi hidroxili şi riscul intoxicaţiei severe la un supradozaj neînsemnat.

La administrarea concomitentă cu levomicetina creste toxicitatea ultimei.

Prezentare, ambalaj

Supozitoare 125 mg, sau 250 mg. Cîte 10 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Cîte 1 blister însoţit de prospect în cutie pliantă din carton.

Păstrare

A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura 15-25˚C.

A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate

3 ani. Nu se administrează după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal

Se eliberează fără prescripţie medicală.