Коммерческое название: Предизин
DCI активного вещества: Триметазидин
Состав и форма выпуска: 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг
» вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат - пленка: опадрай II розовый 85Г24057 (спирт поливиниловый - частично гидролизованный, тальк, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин, железа оксид красный, желтый оксид железа, черный оксид железа).
Описание: Круглые, двояковыпуклые, розовые, без маркировки таблетки диаметром около 8 мм.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС: Сердечно-сосудистые средства, C01EB15.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамические свойства:
Оказывает антиангинальное и антигипоксическое действие. Воздействуя непосредственно на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект определяется повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией использования кислорода (интенсификация анаэробного гликолиза и торможение окисления жирных кислот).
Поддерживает сердечные сокращения, препятствует снижению уровня внутриклеточного АТФ и фосфокреатинина. в условиях ацидоза нормализует работу мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточный уровень ионов калия.
Снижает внутриклеточный ацидоз и уровень фосфатов, определяемый при ишемии и реперфузии миокарда.Предотвращает негативное действие свободных радикалов, поддерживает целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает элиминацию креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических поражений.
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного уровня АТФ, поддерживая энергетический обмен в клетках, подвергшихся гипоксии. Обеспечивает работу ионного насоса и натрий-калиевого трансмембранного потока, поддерживая клеточный гомеостаз. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот путем ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-CAT). Это приводит к усилению окисления глюкозы и восстановлению соотношения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и определяет защиту миокарда от ишемии. В основе свойств триметазидина лежит перенос окисления жирных кислот на окисление глюкозы.
Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический обмен в миокарде и нейросенсорных органах в условиях гипоксии и ишемии - уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и степень изменения трансмембранного потока ионов, обусловленного ишемией, уменьшает миграцию и инфильтрацию полинуклеарными нейтрофилами в ишемизированные и реперфузированные ткани сердца, прекращение введения препарата не оказывает прямого влияния на гемодинамику.
при стенокардии уменьшает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов), через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшаются колебания АД, улучшается сократительная функция желудочка непосредственно у больных с ишемией.
У больных с ЛОР-патологией улучшаются результаты слуховых и вестибулярных проб, уменьшаются головокружение и шум в ушах.
в офтальмологии восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Фармакокинетические свойства:
После внутреннего приема триметазидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов.
В течение более 24 часов концентрация в плазме сохраняется на уровне, превышающем 75% от концентрации, определенной за 11 часов. Стабильные концентрации достигаются примерно через 60 часов. Пища не влияет на фармакокинетику препарата.
Кажущийся объем распределения составляет 4,8 л на кг – триметазидин связывается с белками плазмы в небольшой пропорции: значения in vitro составляют 16%.
В основном выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет около 7 часов, у лиц старше 65 лет – до 12 часов.
Почечный клиренс триметазидина прямо пропорционален клиренсу креатинина, почечный клиренс снижается с возрастом.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
ИБС: профилактика и лечение кризов стенокардии (в составе комбинированного лечения), в офтальмологии: хориоретинальные заболевания. Головокружение сосудистого генеза.
Заболевания ЛОР-органов: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемического генеза, таких как шум в ушах, гипоакузия.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) во время еды.
Побочные эффекты:
Побочные реакции, которые могут возникать при лечении триметазидином, классифицируют по частоте:
» очень часто >1/10, . - частоты: >1/100, «1/10,
» иногда: >1/1000, «1/100,
» редко: >1/10,000, «1/1,000,
» очень редко: «1/10 000, включая уникальные случаи. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, рвота - Со стороны ЦНС: уникальные случаи - обратимый паркинсонизм, обусловленный введением препарата, ухудшение состояния больных с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (частота не установлена) .
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период беременности и грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (безвредность и эффективность не установлены).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
До настоящего времени случаев передозировки не зарегистрировано.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
В связи с отсутствием клинических данных не рекомендуется назначение препарата больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин, а также больным с выраженными нарушениями функции печени. Препарат не назначают для лечения острой стенокардии сердечно-сосудистого генеза.
Взаимодействие с другими препаратами:
Взаимодействия с другими препаратами не зафиксировано.
