Коммерческое название: Мисол50
DCI активного вещества: сертралин
Состав и форма подачи:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: сертралина гидрохлорид 55,954 мг эквивалентно 50 мг сертралина - вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, ПВП К30, аэросил 200, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, стеарат магния - пленка: сепифилм LP770 (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, оксид титана).
Описание: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС:
Психоаналептический. Антидепрессант. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Н06А Б06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамические свойства:
Сертралин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ). Применяемый у людей в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина тромбоцитами. Сертралин оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина нейронами. Сертралин не имеет сродства к ряду рецепторов, включая: альфа1,-, альфа2-, бета-адренорецепторы, холинорецепторы, рецепторы ГАМК, дофаминергические рецепторы, гистаминергические рецепторы, серотонинергические рецепторы 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2, бензодиазепиновые рецепторы. Сертралин не обладает стимулирующей, седативной или антихолинергической активностью и не является кардиотоксичным.
Хроническое введение сертралина животным обусловило феномен «даун-регуляции» церебральных неадренорецепторов. Это также наблюдалось после применения других клинически эффективных антидепрессантов. Сертралин не ингибирует моноаминоксидазу.
Фармакокинетические свойства:
Всасывание После 14 дней перорального приема суточных доз сертралина 50–200 мг максимальные концентрации сертралина в плазме будут достигнуты через 4,5–8,4 ч после ежедневного приема у людей. Основываясь на пропорциях, обнаруженных в моче и фекалиях, можно оценить, что абсорбция после перорального приема составляет не менее 70%. Биодоступность снижается за счет эффекта первого печеночного прохождения. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина в таблетках.
Распределение Около 98% циркулирующего активного вещества связывается с белками плазмы. Равновесные концентрации в плазме достигаются примерно через одну неделю в случае ежедневного приема в разовой дозе. Метаболизм Сертралин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, определяемый в плазме, N-десметилсертралин, гораздо менее активен in vitro, чем сертралин, и признаков активности in vivo не наблюдается.
Период полувыведения N-десметилсертралина колеблется в пределах 62-104 часов. Как сертралин, так и N-десметилсертралин активно метаболизируются, в результате чего метаболиты выводятся с фекалиями и мочой в равных пропорциях. Лишь небольшое количество сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение Средний период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов. По ней происходит накопление примерно в 2 раза до достижения равновесных концентраций, которые достигаются после ежедневного приема в разовой дозе в течение недели. в диапазоне доз 50-200 мг сертралина его фармакокинетические параметры пропорциональны введенной дозе.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение больших депрессивных эпизодов. Лечение обсессивно-компульсивных расстройств. Лечение панических расстройств. Лечение посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Лечение предменструальных дисфорических расстройств. Лечение социальных тревожных расстройств.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят один раз в сутки, утром или вечером.
Лечение больших депрессивных эпизодов и обсессивно-компульсивных расстройств Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг сертралина.
Лечение панического расстройства, лечение посттравматического стрессового расстройства (ПТСР) и лечение социальной фобии В начале рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг сертралина, вводимого однократно. После первой недели рекомендуемую суточную дозу сертралина увеличивают до 50 мг, вводимых однократно. Если необходимо увеличение дозы, его следует проводить с 50 мг сертралина с интервалом не менее одной недели. Из-за периода полувыведения сертралина, равного 24 часам, следует производить не более одного изменения дозы в неделю. Максимальная суточная доза составляет 200 мг сертралина.
Лечение предменструальных дисфорических расстройств Лечение начинают с дозы 50 мг ежедневно в течение всего менструального цикла или ограничивают лютеиновой фазой. Пациенткам, не отвечающим на дозу 50 мг в сутки, дозу можно увеличить до 150 мг в сутки (50 мг в неделю), если препарат вводят ежедневно в течение всего менструального цикла, или до 100 мг, если препарат ограничивается только в лютеиновую фазу.
Побочные эффекты:
Со стороны вегетативной нервной системы: гиперемия, мидриаз, гиперсаливация, приливы, бледность, глаукома, приапизм, вазодилатация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, обмороки.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
артериальная гипертензия, гипестезия, фасцикуляции, спутанность сознания, гиперкинезия, головокружение, атаксия, мигрень, нарушения координации, гиперестезия, мышечные судороги, нарушения походки, нистагм, гипокинезия, дисфония, дискинезия, птоз, хореоатетоз, гипорефлексия.
Со стороны кожи и придатков: зуд, акне, крапивница, алопеция, сухость кожи, эритематозные высыпания, реакции фоточувствительности, макуло-папулезные высыпания, фолликулярные высыпания, экзема, дерматит, контактный дерматит, буллезные высыпания, гипертрихоз, изменение цвета кожи, пустулезные высыпания.
Со стороны эндокринной системы: экзофтальм, гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение аппетита, дисфагия, обострение кариеса, отрыжка, эзофагит, гастроэнтерит, мелена, глоссит, гиперплазия десен, икота, стоматит, нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, дистония, артроз, мышечные судороги, мышечная слабость.
Со стороны психики: нарушение сна, амнезия, апатия, эйфория, параноидные реакции, галлюцинации, агрессивные реакции, разочарование, суицидальные идеи, иллюзии.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, одышка, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны чувствительных органов: гиперакузия, шум в ушах, конъюнктивит, оталгия, боль в глазах.
Со стороны репродуктивной системы: дисменорея, межменструальные кровотечения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата, одновременный прием ингибиторов МАО, детский возраст до 6 лет (безвредность и эффективность препарата у детей не установлены).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Имеющиеся данные показывают, что сертралин имеет высокий индекс безопасности при передозировке. Имеются сообщения о передозировке до 6 г сертралина без связи с другими препаратами.