Состав, структура и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со знаком с одной стороны, с другой - надломом - светло-желтого цвета.
1 таб.
лерканидипин 10 мг гидрохлорид Неактивные ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметил натрия гликолят крахмала (тип А), повидон К30, стеарат магния.
Состав пленки: Opadry OY-SR-6497 (гипромеллоза, краска железоокисная желтая, макрогол 6000, тальк, титана диоксид)
Фармакотерапевтическая группа:
блокаторы кальциевых каналов. антигипертензивный
Фармакология:
Производное дигидропиридина «медленный» блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток кальция в сердечных миоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению ССС. Оказывает пролонгированное антигипертензивное действие. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудов отрицательный инотропный эффект отсутствует.
Продолжительность терапевтического эффекта 24 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме обнаруживается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.
Распределение Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы превышает 98%.
Наблюдалась кумуляция после повторных доз.
Метаболизм и выведение Выведение осуществляется путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), примерно 50% дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 часов.
ПОКАЗАНИЯ
» Эссенциальная артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Режим дозирования Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Наименование 10 мг 1 раз/в зависимости от полученного терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическая доза увеличивается постепенно, при необходимости дозу увеличивают до 20 мг через 2 недели после начала лечения.
У пациентов пожилого возраста необходимо корректировать дозу.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней степени тяжести обычно необходима коррекция дозы, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличить дозу до 20 мг/ Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко наблюдаются эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием. - периферические отеки, ощущение "прилива" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, падение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, повышенная утомляемость, головные боли, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
Прочие: редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгии.
Препарат хорошо переносится.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
» Хроническая сердечная недостаточность (декомпенсированная)
» Нестабильная стенокардия
» Аортальный стеноз
» в течение 1 месяца после инфаркта миокарда
» Экспрессируется в печени человека
» Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин)
» Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы
» Беременность
» Грудное вскармливание (грудное вскармливание)
» Женщины детородного возраста, не использующие безопасные методы контрацепции
» Для детей и подростков до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
» Повышенная чувствительность к препарату
» Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью и/или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при ССС (без кардиостимулятора), ишемической болезни сердца, левожелудочковой недостаточности.
Беременность и кормление грудью:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Запрос на нарушения функции печени У пациентов с умеренной или, как правило, необходима коррекция дозы, следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг/ Запрос на нарушения функции почек У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью в целом не рекомендуется необходима коррекция дозы, следует с осторожностью увеличить дозу до 20 мг/сут.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Применение в педиатрии Данные о применении препарата у пациентов младше 18 лет отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Поскольку лечение препаратом Леркамен® может вызывать головокружение, астению, повышенную утомляемость и, в редких случаях, сонливость во время лечения, пациентам необходимо с особой осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Информации о передозировке нет.
Симптомы: Ожидается развитие симптомов, таких как передозировка дигидропиридина и др. - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и длительности приступов стенокардии, инфаркта миокарда.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействия при комбинированной терапии Леркамен ® совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами превращающих ферментов.
При применении препаратов Леркамен ® одновременно с сердечными гликозидами следует проводить частый контроль на предмет признаков токсичности наперстянки.
Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентраций лерканидипина в плазме крови, при этом высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и гипотензивное действие лерканидипина.
С осторожностью следует применять ингибиторы CYP3A4 (включая кетоконазол, итраконазол, эритромицин).
При применении препарата Леркамен с индукторами CYP3A4® (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) гипотензивное действие препарата может уменьшаться.
Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении грейпфрутового сока.
Этанол может потенцировать действие лекарства.
Условия и сроки Продукт следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Срок действия: - 3 года.
