КЕТОРОЛАК
таблетки
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Кеторолак
DCI активного вещества
Кеторолакум
СОЧИНЕНИЕ
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: кеторолака трометамин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е171)).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Нестероидное противовоспалительное средство. М01АВ15.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), обладает выраженным обезболивающим эффектом, а также умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия определяется неселективным ингибированием циклооксигеназы I и циклооксигеназы II, ферментов, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющей роль
играет важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе обезболивающего действия сравним с морфином и значительно превосходит другие НПВП.
После внутреннего приема начало обезболивающего действия определяется через 1 час, максимальный эффект достигается через 2-3 часа после приема.
Фармакокинетические свойства
поглощение
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Плазменная Cmax достигается через 40 мин. после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Продукты, богатые липидами, снижают Cmax кеторолака и увеличивают время, необходимое для достижения Cmax, на 1 час.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии увеличивается количество свободного вещества в плазме крови. Продолжительность времени до достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 часа.
Проходит в грудное молоко.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и гидроксикеторолак.
Экскреция
Выводится через почки (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с ненарушенной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9,0 ч после перорального приема 10 мг). Общий клиренс при приеме дозы 10 мг составляет 0,025 л/кг/час.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а R-энантиомера - на 20%.
T1/2 увеличивается у пожилых пациентов и снижается у молодых пациентов. Функция печени не влияет на T1/2.
У больных с нарушением функции почек при концентрации креатинина плазмы 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной степени почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс у больных с почечной недостаточностью при концентрации креатинина плазмы 19-50 мг/л при приеме 10 мг препарата составляет 0,016 л/кг/час.
Не удаляется гемодиализом.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Болевой синдром высокой и средней интенсивности: травмы, одонталгии, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгии, артралгии, невралгии, радикулиты, вывихи, растяжения связок, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат применяют внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности алгического синдрома.
Взрослым от 16 до 64 лет и массой тела более 50 кг обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.
Для взрослых с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность введения снижают до 1-2 раз в сутки.
Максимальная доза никтемерала составляет 4 таблетки (40 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение окраски кожных покровов области лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или одышка, отек век, периорбитальный отек, отек языка,
одышка, затрудненное дыхание, чувство стеснения в груди, хрипы).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (эмоциональная неустойчивость, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, состояния липотимии
Нарушения со стороны органов зрения: редко - нарушения зрения (включая нечеткость зрения).
Акустические и вестибулярные нарушения: редко - снижение слуха, шум в ушах.
Сосудистые расстройства: реже - артериальная гипертензия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затрудненное дыхание).
Желудочно-кишечные расстройства: частые - гастралгия, диарея; реже - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные заболевания тракта
желудочно-кишечный (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастрии, кровь в каловых массах или мелена, рвота кровью типа «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), острый панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: редко - холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реже - кожные высыпания (в т.ч. пятнисто-папулезные), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, гипертрофия и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром
Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, поясничная боль, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, увеличение или уменьшение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. (лица, икр, лодыжек, пальцев, подошв, увеличение массы тела).
Общие расстройства: реже - гипергидроз; редко - отек языка, лихорадка.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к препарату;
- «аспириновая триада» (ассоциация бронхиальной астмы, полипоза носа и рецидивирующих придаточных пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и пиразолонов);
- гиповолемия (независимо от причины);
- эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- язвенная болезнь;
- гипокоагуляция крови (в т.ч. гемофилия);
- кровоизлияния или высокий риск их возникновения;
- тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина плазмы более 50 мг/л);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- состояние после аорто-коронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- геморрагический диатез;
- геморрагический инсульт (в т.ч. подозреваемый);
- воспалительные состояния кишечника;
- беременность (III триместр);
- интранатальный период;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
ДОЗИРОВКА
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, развитие язвенной болезни или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь), симптоматическое лечение. Кеторолак недостаточно удаляется диализом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Перед началом лечения необходимо определить, не было ли у пациента в прошлом аллергических реакций на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства. Из-за риска аллергических реакций введение первой дозы будет проводиться под наблюдением врача.
С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, бронхиальной астме; наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность:
алкоголизм, курение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром; гипертония; нарушения функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз, гепатит в активной фазе; септицемия; системная красная волчанка; одновременный прием с другими средствами НПВП.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) побочные эффекты, характерные для НПВП, возникают чаще, поэтому для этой категории больных рекомендуется указывать дозы, находящиеся на нижней границе терапевтического индекса.
Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени.
При появлении заболеваний печени или при возникновении системных проявлений кеторолак прекращают.
Введение кеторолака может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу нарушения фертильности, необходимо прервать прием кеторолака.
Показан больным с нарушениями системы гемостаза только при условии постоянного контроля количества тромбоцитов, особенно больным в послеоперационном периоде, что требует строгого контроля показателей гемостаза.
Кеторлак не рекомендуется назначать в послеоперационном или послеродовом периоде в акушерстве в связи с повышенным риском развития массивного атонического кровотечения.
Не рекомендуется использовать в качестве лечебного средства для премедикации, поддержания анестезии.
Информация о некоторых компонентах препарата Кеторолак содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
В связи с влиянием НПВП на сердечно-сосудистую систему плода не рекомендуется назначать кеторолак при беременности (особенно в третьем триместре).
Применение кеторолака противопоказано во время беременности, родов и родоразрешения.
Не применяют в период грудного вскармливания из-за возможного негативного действия ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время лечения необходима осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, поскольку у значительной части больных могут возникать побочные реакции со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль ).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Одновременный прием с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами этанола ЦОГ-2, глюкокортикостероидами, препаратами кальция повышает риск развития язвенных заболеваний слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременный прием с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина и индантиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, а также с цефалоспоринами повышает риск кровотечения.
Одновременное введение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами усиливает действие
гипогликемическое средство (необходима коррекция дозы).
Кеторолак потенцирует действие опиоидных анальгетиков.
При сочетании с фуросемидом возможно снижение его мочегонного действия примерно на 20%.
При одновременном назначении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может повышаться риск нарушения функции почек.
В редких случаях могут возникать судороги при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин); появление галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам).
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в коробке.
хранилище
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
июнь 2012 г.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
УПМ из Борисовского САД, Республика Беларусь, Минская область, город г. Борисов, улица Чапаева 64/27,
тел./факс +375(177)735612.
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства.
Лекарства (тел. 73-70-02)
