Кеторолак 3% р-р в/в. 1 мл

КЕТОРОЛАК

раствор для инъекций

Описание препарата
Прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость.

Лекарственная форма
Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа и код АТС
Нестероидное противовоспалительное средство. М01АВ15.

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Обладает выраженным обезболивающим эффектом, а также умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия определяется неселективным ингибированием циклооксигеназы I и циклооксигеназы II, ферментов, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе обезболивающего действия он сравним с морфином и намного превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП).
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия определяется через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч после введения.
Фармакокинетические свойства
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, достигается в течение 15-73 мин. и 30-60 мин. подходящий. Конъюгация с белками плазмы составляет 99%.
Продолжительность достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29–2,47 мкг/мл.
Объем распределения 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера - на 20%.
Выделяется с грудным молоком: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке определяется более чем через 2 ч после введения первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, более чем через 2 ч после введения первой дозы. вторая доза) применение препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и п-гидроксикеторолак. 91% выводится через почки, 6% – через кишечник.
T1/2 у больных с ненарушенной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). T1/2 увеличивается у пожилых пациентов и снижается у молодых пациентов. Функция печени не влияет на T1/2. У больных с нарушением функции почек при концентрации креатинина плазмы 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной степени почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг у пожилых людей - 0,023 л/кг/час (0,019 л/кг/час); у больных с почечной недостаточностью при концентрации креатинина плазмы 19-50 мг/л при приеме 30 мг препарата - 0,015 л/кг/час.
Не удаляется гемодиализом.

Терапевтические показания
Болевой синдром тяжелой и средней интенсивности: травмы, одонталгии, послеродовые и послеоперационные боли, онкологические состояния, миалгии, артралгии, невралгии, радикулиты, вывихи, растяжения связок, ревматические заболевания.

Дозы и способ применения
Препарат вводят внутримышечно.
Больным в возрасте 16-64 лет и массой тела более 50 кг вводят внутримышечно не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно 30 мг каждые 6 часов. Для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью рекомендуемая доза на один прием составляет не более 30 мг (включая пероральную дозу); как правило - по 15 мг (не более 20 доз в течение 5 дней).
Максимальная ночная доза для пациентов в возрасте 16–64 лет и массой тела более 50 кг составляет 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также в пожилом возрасте (старше 65 лет) - 60 мг/сут внутримышечно. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Побочные эффекты
Частые – более 3%, эпизодические – 1-3%, редкие – менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: частые - гастралгия, диарея; изредка - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастрии, кровь в кале или мелена, рвота с примесью крови «тип кофе», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, поясничная боль, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, увеличение или уменьшение объема мочи, нефрит, отеки почечного происхождения. .
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения (в т.ч. нечеткость восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затрудненное дыхание).
Со стороны ЦНС: частые - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, скованность затылочных и/или спинных мышц), гиперактивность (эмоциональная неустойчивость, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, гипотермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипертензия.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: иногда - кожные высыпания (в т.ч. пятнисто-папулезные), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, гипертрофированные и/или болезненные небные миндалины), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции : изредка - ощущение жжения или боли в месте инъекции.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение окраски кожных покровов области лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или одышка, отек век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, ощущение сдавления грудной клетки, хрипы).
Прочие: частые - отеки (лица, икр, лодыжек, пальцев, подошв, увеличение массы тела); изредка – гипергидроз; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и рецидивирующих придаточных пазух носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств из группы пиразолонов), гиповолемия (независимо от причины возникновения), эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечный тракт в фазе обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), геморрагии или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина плазмы более 50 мг/л), печеночная недостаточность, период родов, период лактации, у детей (до 16 лет - безвредность и эффективность не установлены).

передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций). Диализ неэффективен.

Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании
С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к другим НПВП, бронхиальной астме; наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, курение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; гипертония; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз, активный гепатит; септицемия; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВП; пожилой возраст (старше 65 лет), период беременности.
Перед началом лечения необходимо определить, не было ли у пациента в прошлом аллергических реакций на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства. Из-за риска аллергических реакций введение первой дозы будет проводиться под наблюдением врача.
Гиповолемия может увеличить риск развития побочных нефротоксических реакций.
При необходимости препарат может быть показан в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется использовать в качестве средства для премедикации и поддержания анестезии.
При назначении в комбинации с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) возможно развитие задержки жидкости, декомпенсации сердечной деятельности, повышения артериального давления. Действие на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Не применять вместе с парацетамолом более 5 дней.
Показан больным с нарушениями системы гемостаза только при условии постоянного контроля количества тромбоцитов, особенно больным в послеоперационном периоде, которым требуется строгий контроль показателей гемостаза.
Риск развития побочных явлений увеличивается при длительном лечении (у пациентов с хроническим болевым синдромом) и увеличении пероральной дозы препарата выше 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии показаны антацидные средства, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Во время лечения требуется осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами
Применение в сочетании с парацетамолом увеличивает нефротоксичность кеторолака.
Одновременное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Са2+ повышает риск развития эрозий слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными препаратами - производными кумарина и индантиона, гепарином, тромболитиками (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск кровотечений.
Снижает действие гипотензивных и мочегонных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Применение в комбинации с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (одновременное их назначение допускается только в случае применения низких доз метотрексата и контроля его концентрации в плазме крови).
При одновременном применении с другими нефротоксическими средствами (в т.ч. с препаратами золота) возрастает риск нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Усиливает действие опиоидных анальгетиков.
Лекарственные средства с миелотоксическим действием потенцируют гематотоксическое действие препарата.

Презентация, упаковка
Раствор для инъекций 3% - по 3 мл в ампулах. По 5 или 10 ампул в картонной пачке.

сохранение
В защищенном от света месте, при температуре не ниже 15-25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия действия
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Легальное положение
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
ул. Градеску, 4
мун. Кишинев, Республика Молдова