ИНВЕГА®
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Инвега®
DCI активного вещества
Палиперидон
композитор
Инвега® 3 мг:
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: палиперидон – 3 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 200К - 81,43 мг, макрогол 7000К - 73,70 мг, натрия хлорид - 30 мг, повидон (К29-32) - 10 мг, гиетилоза - 10,45 мг, стеариновая кислота - 0,75 мг,
бутилгидрокситолуол – 0,11 мг, красный оксид железа – 1,0 мг, желтый оксид железа – 0,03 мг, макрогол 3350 – 1,0 мг, ацетат целлюлозы (398-10) – 44,55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) – 33 мг; карнаубский воск – 0,03 мг.
Инвега® 6 мг:
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: палиперидон – 6 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 200К - 78,45 мг, макрогол 7000К - 73,70 мг, натрия хлорид - 30 мг, повидон (К29-32) - 10 мг, гиетилоза - 10,45 мг, стеариновая кислота - 0,75 мг, бутилгидрокситолуол - 0,11 мг, железа оксид красный - 1,01 мг, макрогол 3350 – 1,0 мг, ацетат целлюлозы (398-10) – 44,55 мг, краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, оксид железа желтый, оксид железа красный) – 18 мг; карнаубский воск – 0,03 мг.
Инвега® 9 мг:
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: палиперидон – 9 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 200К - 75,45 мг, макрогол 7000К - 73,70 мг, натрия хлорид - 30 мг, повидон (К29-32) - 10 мг, гиетилоза - 10,45 мг, стеариновая кислота - 0,75 мг,
бутилгидрокситолуол - 0,11 мг, железа оксид черный - 0,01 мг, железа оксид красный - 1,0 мг, макрогол 3350 - 1,0 мг, ацетат целлюлозы (398-10) - 44,55 мг, краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа красный оксид) – 15 мг; карнаубский воск – 0,03 мг.
Надпись на таблетках выполнена черными водорастворимыми чернилами (состав: гипромеллоза, черный оксид железа, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Цилиндрические таблетки белого цвета (3 мг), светло-оранжевого (допускается слегка коричневый оттенок) (6 мг), розового (допускается серый оттенок) (9 мг). Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6» или «PAL 9» (соответствует дозе 3, 6 или 9 мг.
При визуальном осмотре выпускные отверстия могут быть видны или невидимы.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Средства с действием на нервную систему. Нейролептики, N05AX13.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Палиперидон является основным активным метаболитом рисперидона. Механизм действия палиперидона, как и других препаратов, эффективных при шизофрении, неизвестен. Вероятно, терапевтическая активность препарата при шизофрении определяется ассоциацией антагонизма дофаминергических D2- и серотонинергических 5-НТ2А-рецепторов.
Палиперидон является антагонистом D2-дофаминергических рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом по отношению к 5-НТ2А-серотонинергическим рецепторам. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и Н1-гистаминергических рецепторов. Палиперидон не имеет сродства к холинорецепторам, мускариновым рецепторам, а также к β1- и β2-адренорецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова in vitro.
Фармакокинетические свойства
После введения дозы палиперидона уровень препарата в плазме стабильно повышался, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигалась в течение 24 часов.
Фармакокинетика палиперидона после приема внутрь пропорциональна дозе в пределах рекомендуемого интервала дозирования. Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 часов. Средняя пиковая концентрация в плазме в равновесном состоянии для дозы 9 мг составляла 1,7 с диапазоном 1,2–3,1.
После приема таблеток палиперидона происходит взаимная трансформация (+) и (-) энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в равновесном состоянии составляет около 1,6.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение шизофрении у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 17 лет.
Лечение шизоаффективных расстройств: в виде монотерапии или в составе комплексной терапии антидепрессантами и/или нормотимическими средствами у взрослых.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разделяя и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Активное вещество содержится в нерассасывающейся оболочке, предназначенной для высвобождения активного вещества в контролируемом ритме. Оболочка таблетки вместе с нерастворимыми компонентами ядра выводятся из организма; пациенты не должны беспокоиться, если они время от времени замечают что-то похожее на таблетку в своем стуле.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также любому компоненту препарата.
передозировка
Наблюдаемые признаки и симптомы включали экстрапирамидные симптомы и нарушения походки. Другие потенциальные признаки и симптомы представлены усилением фармакологических эффектов палиперидона, таких как: сонливость и седативный эффект, тахикардия и артериальная гипотензия, удлинение интервала QT. Сообщалось о развитии пируэтной желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков в связи с передозировкой. В случае острой передозировки следует учитывать возможность вовлечения нескольких препаратов.
При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности яремной передозировки необходимо учитывать, что Инвега®
это препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества.
Лечение: специфического антидота нет. Будут проведены общие профилактические мероприятия.
Обеспечение проходимости дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Немедленно начнется мониторинг деятельности сердечно-сосудистой системы (ЭКГ для выявления возможных аритмий).
Гипотонию и/или коллапс можно контролировать внутривенным введением жидкостей и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано: промывание желудка (после интубации, если больной без сознания), прием активированного угля и слабительных средств. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов назначают М-холиноблокаторы.
Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг будут продлены до исчезновения симптомов передозировки.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Пожилые пациенты с деменцией
Эффективность и безопасность палиперидона у пожилых пациентов с деменцией не изучались. Анализ плацебо-контролируемых исследований показал, что пожилые пациенты с деменцией, получавшие другие атипичные нейролептики, включая рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, имели повышенный риск смертности по сравнению с плацебо. Анализ плацебо-контролируемых исследований показал, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение другими атипичными нейролептиками, включая рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, отмечалась повышенная частота цереброваскулярных побочных реакций (инсультов и транзиторных ишемических атак), включая смерть, по сравнению с плацебо.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Нет данных о безопасности палиперидона для беременных или внутриутробного развития плода. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Влияние палиперидона на репродуктивную активность женщин не известно.
Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или рикошет-синдром, степень тяжести которых может варьировать. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, дыхательной недостаточности или расстройствах питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.
Если во время беременности необходимо прервать лечение, необходимо постепенно снижать дозу.
Палиперидон выделяется с молоком в клинически значимых количествах, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Палиперидон может влиять на активность, требующую быстрых психомоторных реакций, а также может вызывать эффекты со стороны глаз, поэтому во время лечения следует избегать вождения автомобиля и работы с механизмами, пока не будет определена индивидуальная чувствительность к палиперидону.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Инвега® с препаратами, удлиняющими интервал QT, например антиаритмическими средствами класса IA (например, хинидин, дизопирамид) и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминными препаратами, другими нейролептиками и некоторыми противомалярийными средствами (например, мефлохин).
Влияние палиперидона на другие препараты
Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на центральную нервную систему, его следует с осторожностью назначать в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других антагонистов допамина.
