ДЕКСИНАЛ®
таблетки
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Дексинал®
DCI активного вещества декскетопрофена
СОЧИНЕНИЕ
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) - 25 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, целлюлоза микрокристаллическая РН102, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят типа А, глицерола дибегенат, вода очищенная. пленка: колликоат ИК белый II (колликоат ИК, колликоат ВА64, титана диоксид (Е 171), каолин, натрия лаурилсульфат).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон, круглые, выпуклые. Таблетки можно разделить на две равные части.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
и код АТС Противовоспалительное и противоревматическое, нестероидное. Производные пропионовой кислоты. М01АЕ17.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты; который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов связан со снижением синтеза простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназного пути. В частности, происходит ингибирование превращения арахидоновой кислоты в циклические эндоперекиси, простагландины и тромбоксаны.
Более того, ингибирование синтеза простагландинов могло повлиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, вызывая опосредованное действие, которое дополняло бы прямое действие. Начало анальгетической активности происходит через 30 минут после введения. Анальгетический эффект сохраняется от 4 до 6 часов.
Фармакокинетические свойства После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 30 минут (между 15 и 60 минутами). При приеме с пищей всасывание низкое. Период полувыведения составляет примерно 0,35 часа. Как и в случае других препаратов, которые в больших количествах связываются белками плазмы (99%), объем распределения имеет среднее значение менее 0,25 л/кг. Основным путем выведения декскетопрофена является глюкуроконъюгация с последующей почечной экскрецией.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Симптоматическое лечение болей легкой и умеренной интенсивности, таких как мышечно-скелетная боль, дисменорея, зубная боль.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Дети и подростки Применение декскетопрофена у детей и подростков не изучалось. Однако его не будут назначать детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность применения в этих возрастных группах не установлены. Взрослые. В зависимости от характера и выраженности боли рекомендуемая доза, как правило, составляет 12,5 мг каждые 4–6 ч или 25 мг каждые 8 ч. Суммарная доза никтимерала не должна превышать 75 мг.
Побочные реакции можно уменьшить, назначая самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для уменьшения симптомов.
Дексинал® не предназначен для длительного приема и лечение должно быть ограничено симптоматическим периодом.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать терапию с наименьшей дозы (общая суточная доза 50 мг). Доза может быть увеличена до рекомендуемой для населения в целом только после установления хорошей общей переносимости. Заболевания печени. В случае пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью общая суточная доза декскетопрофена будет снижена до 50 мг при тщательном контроле функции печени. Дексинал® не назначают пациентам с серьезными заболеваниями печени. Почечная недостаточность Начальная доза никтимерала будет снижена до 50 мг декскетопрофена у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин). Дексинал® не следует применять у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
Способ администрирования
Дексинал® назначают внутрь. Одновременный прием с пищей замедляет скорость всасывания препарата. Таким образом, при острой боли рекомендуется введение не менее чем за 30 мин до еды.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по приборам, системам и органам и по частоте:
очень часто (>1/10),
частые (>1/100 и <1/10),
реже (>1/1000 и <1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10000),
с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко - анафилактическая реакция, включая анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия.
Психические расстройства: реже - бессонница, тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы: реже - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, обмороки.
Со стороны органов зрения: реже - нечеткость зрения.
Акустические и вестибулярные нарушения: реже - головокружение; редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: реже - сердцебиение; очень редко - тахикардия.
Сосудистые расстройства: реже - гиперемия; редко - артериальная гипертензия; очень редко - артериальная гипотензия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, одышка.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - тошнота и/или рвота, боль в животе,
диарея, диспепсия; реже – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта; очень редко - панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: редко - гепатит; очень редко - гепатоцитолиз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реже - сыпь; редко - крапивница, акне, обильное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, полиурия; очень редко - нефрит или нефротический синдром. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко — нарушения менструального цикла, заболевания предстательной железы.
Общие расстройства и на уровне места введения: частые - утомляемость, боль, астения, озноб; редко - периферические отеки. Диагностические исследования: редко - аномальные значения активности функциональных проб печени.
Наиболее частые наблюдаемые побочные реакции имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникать пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. После приема сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, болях в животе, мелене, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона.
Реже наблюдался гастрит. Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с лечением НПВП. Могут возникнуть следующие побочные реакции, поскольку они наблюдались и при применении других НПВП: асептический менингит, проявляющийся особенно у больных системной красной волчанкой или при смешанных заболеваниях соединительной ткани, а также гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и медуллярная гипоплазия).
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических проявлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
* Пациенты с повышенной чувствительностью к декскетопрофену, другим нестероидным противовоспалительным препаратам или к любому из вспомогательных веществ препарата.
* Пациенты, у которых вещества с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие нестероиды) вызывают приступы астмы, спазм бронхов, острый ринит или вызывают полипы в носу, крапивницу или ангионевротический отек; бронхиальная астма в анамнезе.
* Пациенты с активной пептической язвой или подозрением на кровотечение, рецидивирующей пептической язвой/кровотечением в анамнезе (два или более доказанных эпизода изъязвления или кровотечения) или хронической диспепсией.
* Пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями или перфорациями в анамнезе, связанными с предыдущим нестероидным лечением.
* Пациенты с активным или подозреваемым желудочно-кишечным кровотечением или другим активным кровотечением.
* Пациенты, страдающие болезнью Крона или язвенным колитом.
* Больные с тяжелой сердечной недостаточностью.
* Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
* Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
* Пациенты с геморрагическим диатезом и другими нарушениями свертывания крови.
* В третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания.
передозировка
Симптоматика передозировки неизвестна. Подобные лекарственные средства вызывают желудочно-кишечные расстройства (рвота, анорексия, боль в животе) и неврологические расстройства (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При чрезмерном употреблении или случайном приеме немедленно начинают симптоматическое лечение в зависимости от клинического состояния пациента. Активированный уголь будет назначен, если взрослый или ребенок проглотил более 5 мг/кг и с момента приема прошло менее часа. Декскетопрофена трометамол можно удалить диализом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Безопасность применения у детей и подростков не установлена. С осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. Следует избегать приема таблеток Дексинал® одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. При появлении желудочно-кишечных кровотечений или изъязвлений у пациентов, принимающих Дексинал®, лечение следует прекратить. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации тем выше, чем выше дозы НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при тяжелых случаях кровотечения или перфорации, а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной доступной дозы.
Пациенты с желудочно-кишечными симптомами или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под наблюдением на предмет нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений. Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) с осторожностью рекомендуют НПВП, так как симптомы могут усиливаться. Комбинированная терапия с защитными агентами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) должна рассматриваться для этих пациентов, а также для пациентов, которым одновременно требуются низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин. Все неселективные НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. Декскетапрофен трометамол не рекомендуется пациентам, получающим лечение, нарушающее гемостаз, такое как варфарин или другие кумариновые антикоагулянты или гепарины. Как и при применении всех НПВП, концентрация азота мочевины и креатинина в плазме может повышаться. Как и в случае с другими ингибиторами синтеза простагландинов, они могут оказывать неблагоприятное воздействие на почечную систему, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Что касается других НПВП, то они могут вызывать кратковременное небольшое повышение активности ферментов печени, а также значительное увеличение ТГО (глутамоксалаксусная трансаминаза) и ТГП (глутампировиноградная трансаминаза). При значительном повышении этих показателей лечение необходимо прекратить.
Дексинал® следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы некоторых заболеваний.
заразный. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе. Применение НПВП может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отекам.
Следует также соблюдать осторожность пациентам, принимающим диуретики, или тем, у кого может развиться гиповолемия, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности. Особую осторожность следует проявлять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно с сердечной недостаточностью. Перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение) необходимо провести тщательную оценку. Как и в случае с другими НПВП, прием декскетопрофена трометамола может повлиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения декскетопрофеном трометамолом у женщин, у которых возникают трудности с зачатием или которые проходят обследование для определения причины бесплодия.
Декскетопрофен не назначают в первом и втором триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Применение при беременности и кормлении грудью Дексинал® противопоказан в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания. Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований предупреждают о повышенном риске абортов и пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Предполагается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального русла и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом; Мать и новорожденный в конце беременности могут подвергаться воздействию:
• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может проявляться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, приводящее к задержке или продлению родов. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли декскетопрофен с грудным молоком.
Если декскетопрофена трометамол назначают женщинам, пытающимся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Дексинал® может вызывать состояния головокружения и сонливости и по этой причине может легко влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Следующие взаимодействия относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) в целом:
Нерекомендуемые ассоциации:
* Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/сут): комбинированный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить риск язвы желудка и кровотечения через синергетический эффект.
* Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как
варфарин.
Если их ассоциации нельзя избежать, необходим клинический мониторинг и лабораторные показатели.
* Гепарин: повышенный риск кровотечения (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны).
Если их ассоциации нельзя избежать, необходим клинический и параклинический мониторинг.
* Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений.
* Литий (описан с различными НПВП): нестероидные противовоспалительные препараты повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений (снижают почечную элиминацию лития).
По этой причине необходимо контролировать этот параметр в начале, во время модуляции и при прекращении лечения декскетопрофеном.
* Метотрексат, применяемый в дозах 15 мг/нед и выше: повышает гематологическую токсичность метотрексата за счет снижения его почечной элиминации НПВП.
* Гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться. Ассоциации, требующие осторожности:
* Диуретики, ингибиторы АПФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина: декскетопрофен может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов.
У пациентов с острой почечной недостаточностью (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с острой почечной недостаточностью) одновременный прием может привести к нефротоксичности, обычно обратимой. В случае назначения декскетопрофена в комбинации с диуретиком важно обеспечить пациенту адекватную гидратацию и контролировать функцию почек в начале лечения.
* Метотрексат в дозах ниже 15 мг/неделю: усиление гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса НПВП. Мы рекомендуем еженедельный контроль анализа крови в первые недели ассоциации и тщательное наблюдение в случае почечной недостаточности и у пожилых людей.
* Пентоксифиллин: увеличивает риск кровотечения. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг и частое определение времени кровотечения.
* Зидовудин: повышает риск токсичности на эритроцитарном пути (через действие на ретикулоциты); при выраженной анемии, появляющейся через неделю после начала лечения НПВП.
Анализ крови и оценку ретикулоцитов следует проводить через 1–2 недели после начала лечения НПВП.
* Сульфонилмочевина: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, замещая ее на белковых рецепторах плазмы. Ассоциации, требующие наблюдения:
* Бета-адреноблокаторы: лечение НПВП может снизить их антигипертензивный эффект за счет ингибирования синтеза простагландинов.
* Циклоспорин и такролимус: НПВП могут усиливать нефротоксический эффект за счет почечных эффектов, опосредованных простагландинами. Во время сопутствующей терапии следует контролировать функцию почек.
* Тромболитики: повышенный риск кровотечения.
* Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
* Пробенецид: концентрация декскетопрофена в плазме может повышаться; это взаимодействие может быть связано с ингибированием почечной канальцевой секреции и глюкуроконъюгации, что требует коррекции дозы декскетопрофена.
* Сердечные гликозиды: нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать концентрацию гликозидов в плазме.
* Мифепристон: из-за теоретического риска того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона, НПВП не следует назначать в течение 8–12 дней после приема мифепристона.
* Хинолон: испытания на животных показывают, что высокие дозы хинолонов, связанные с НПВП, могут увеличить риск судорог. Несовместимости Не известны.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
хранилище
Хранить при температуре ниже 25?C. Хранить в оригинальной упаковке, для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
Без рецепта врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
Октябрь 2014.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
Nobel Ilaç Pazarlama ve Sanayii Ltd. Sti., Умрание, Стамбул, Турция.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Nobel Ilaç Sanayii ve Ticaret AS, Дюздже, Турция.
В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022-88-43-38)
