Денигма 10мг комп.

ДЕНИГМА®
таблетки

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Денигма

DCI активного вещества
Мемантин

композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: мемантин – 5 мг или 10 мг (в форме мемантина гидрохлорида).
вспомогательные вещества: маннитол 25, маннитол СД 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, поливинилпирролидон К-30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадрай 03F84827 розовый.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, розового цвета, с обеими плоскими поверхностями.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Психоаналептики. Другие препараты для лечения деменции, N06DX01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Мемантин является неконкурентным, потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с умеренным сродством. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных концентраций глутамата, оказывая тонизирующее действие, что может вызывать дисфункцию нейронов.

Фармакокинетические свойства
Поглощение
Мемантин имеет абсолютную биодоступность около 100%. Время достижения максимальной концентрации составляет от 3 до 8 часов. Нет никаких доказательств того, что пища влияет на всасывание мемантина.

распределение
Ежедневное введение доз 20 мг определяло концентрации мемантина в плазме в равновесном состоянии со значениями от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль/л) с большими межиндивидуальными вариациями.
В случае введения доз от 5 мг до 30 мг в сутки было получено среднее значение соотношения концентраций в спинномозговой жидкости (ЦСЖ)/плазме, равное 0,52. Кажущийся объем распределения составляет примерно 10 л/кг. Около 45% количества мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм
У человека около 80% циркулирующего мемантина находится в неизмененном виде.
Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантана. Ни один из этих метаболитов не проявляет антагонистической активности в отношении NMDA. In vitro в результате метаболизма цитохрома Р450 метаболитов обнаружено не было.

увольнять
Мемантин выводится моноэкспоненциально, с периодом полувыведения T1/2 из плазмы от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составил 170 мл/мин и 1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.

Кроме того, путь почечной элиминации включает канальцевую реабсорбцию, вероятно, опосредованную белками, транспортирующими катионы. В случае ощелачивания мочи скорость выведения мемантина почками может снижаться. Ощелачивание мочи может быть следствием радикальных изменений в питании, например перехода с мясной диеты на вегетарианскую, или может быть получено при приеме значительных количеств антацидов, ощелачивающих желудочное содержимое.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Лечение должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт диагностики и лечения деменции, вызванной болезнью Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если человек доступен для ухода за пациентом и будет регулярно контролировать прием пациентом препарата.

Переносимость лечения и дозу мемантина следует оценивать через регулярные промежутки времени, предпочтительно в течение первых трех месяцев после начала лечения. Следовательно, терапевтическая польза от лечения мемантином и переносимость пациентом лечения должны оцениваться через регулярные промежутки времени в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. уход. Прекращение лечения следует рассмотреть, когда больше нет признаков рецидива.
терапевтический эффект или если больной не переносит лечение.

Таблетки Денигма следует принимать один раз в день в одно и то же время каждый день.
Денигму можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые
Определение дозы
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки, которую постепенно увеличивают в течение первых 4 недель лечения до достижения рекомендованной поддерживающей дозы следующим образом:
Неделя 1 (Дни 1-7)
Пациенту следует принимать по 5 мг один раз в сутки в течение 7 дней.
Неделя 2 (дни 8-14)
Пациенту следует принимать по 10 мг один раз в сутки в течение 7 дней.
Неделя 3 (дни 15-21)
Пациенту следует принимать дозу 15 мг один раз в сутки в течение 7 дней.
Неделя 4 (дни 22-28)
Пациенту следует принимать дозу 20 мг 1 раз в сутки.
Поддерживающая доза
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов
пожилой
На основании клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (две таблетки один раз в сутки), как описано выше.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Денигма не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза мемантина должна составлять 10 мг.

Если в течение не менее 7 дней лечения доза хорошо переносилась, ее можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой коррекции. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А по Чайлд-Пью и В по Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Данных о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Мемантин не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции классифицируют по системным органам и частоте, используя следующие правила:
очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100 до <1/10),
реже (≥1/1000 до <1/100),
редко (≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя оценить по имеющимся данным).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

передозировка
Доступен лишь ограниченный опыт клинических испытаний и постмаркетингового опыта передозировки.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе или пациентам с предрасполагающими факторами к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения антагонистов N-метил-D-аспартата (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, поэтому побочные реакции (особенно касающиеся центральной нервной системы) могут быть более частыми или более выраженными.

Некоторые факторы, которые могут повышать pH мочи, могут потребовать тщательного наблюдения за пациентом. Эти факторы включают радикальные изменения в диете, например, переход с мясной диеты на вегетарианскую или массивный прием антацидов, подщелачивающих содержимое желудка. pH мочи также может быть повышен из-за ацидоза почечных канальцев (RTA) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных протеем.

В большинстве клинических исследований исключались пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (классы III-IV по NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Таким образом, по этим группам пациентов имеется мало данных, и пациенты с такими состояниями должны находиться под тщательным наблюдением.

Применение при беременности и грудном вскармливании
Отсутствуют клинические данные о применении мемантина беременными женщинами. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком. Женщины, принимающие мемантин, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Болезнь Альцгеймера от умеренной до тяжелой обычно ухудшает способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить об особой осторожности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия:
• механизм действия предполагает, что эффекты леводопы, дофаминергических агонистов и антихолинергических средств могут усиливаться при одновременном лечении антагонистами NMDA, такими как мемантин.
• можно уменьшить эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Одновременное введение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменить их действие, и может потребоваться коррекция доз.
• следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически родственными антагонистами NMDA.
То же самое может быть верно для кетамина и декстрометорфана (см. также раздел 4.4).

Также есть опубликованный отчет о возможном риске сочетания мемантина и фенитоина.
• другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же почечную систему транспорта катионов, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, вызывая риск
возможность увеличения концентрации в плазме.
• существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любой комбинацией, содержащей гидрохлоротиазид.
• в постмаркетинговом периоде сообщалось об отдельных случаях увеличения значений теста протромбинового времени относительно контрольного протромбинового времени (МНО) у пациентов, получавших варфарин.
Хотя причинно-следственная связь не установлена, пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО.

В клинических исследованиях с участием молодых здоровых добровольцев не было отмечено значимых взаимодействий между активными веществами мемантина и глибурида/метформина или донезепила.
В клиническом исследовании с участием здоровых молодых добровольцев не наблюдалось значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
In vitro мемантин не ингибирует CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу с флавиновым кофактором, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг.
По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере.
По 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.

ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
август 2014 г.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Кусум Здравоохранение Pvt. ООО, Индия

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Кусум Здравоохранение Pvt. ООО
SP 289 (A), промышленная зона Риико, Чопанки, Бхивади (Радж), Индия.

В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022-88-43-38)