Аспан 40мг желудочный комп.

АСПАН ^ТМ

гастрорезистентные таблетки

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Аспан ^ТМ

DCI активного вещества

Пантопразол

композитор

1 гастрорезистентная таблетка содержит:

активное вещество: пантопразол (в форме сесквигидрата пантопразола натрия) 40 мг; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннит (Е421), кросповидон, повидон К90, хинолиновый желтый, кремния безводный коллоидный, кальция стеарат, тальк; пленка: Opadry OYD-7233 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 400, натрия лаурилсульфат); Acryl EZE 93032417 желтый (Eudragit L-100/55 NF/EP, тальк, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый Alu Lac 18-25%, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат).

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Гастрорезистентные таблетки.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Круглые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Средства, используемые для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы, A02BC02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Механизм действия Пантопразол — заменитель бензимидазола, ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического блокирования протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в кислой среде, окружающей париетальные клетки, где он будет ингибировать фермент Н+,К+-АТФ-азу, т.е. конечную стадию образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на кислото-стимулируемую секрецию. У большинства пациентов облегчение симптомов наступает в течение 2 недель. Как и при применении других ингибиторов протонной помпы и ингибиторов Н2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает кислотность желудка и в результате вызывает повышение уровня гастрина, пропорциональное снижению уровня кислотности.
Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом дистальнее рецепторного уровня клетки, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции, вызываемой другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков независимо от того, вводится ли препарат перорально или внутривенно.

Показатели гастринемии натощак увеличиваются при лечении пантопразолом. При кратковременном применении в большинстве случаев эти значения не превышают верхнюю границу нормальных значений. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерный рост наблюдается только в единичных случаях. Поэтому незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (ЭКЛ) в желудке наблюдается в небольшом числе случаев при длительном лечении (от простой до аденоматозной гиперплазии). Однако, согласно исследованиям, проведенным на сегодняшний день, образования предраковых поражений (атипической гиперплазии) или карциноидных опухолей желудка, обнаруженных в опытах на животных, у человека не наблюдалось. По результатам исследований на животных нельзя исключить влияние длительного лечения пантопразолом, более одного года, на эндокринные показатели щитовидной железы.

Фармакокинетические свойства

Поглощение

Пантопразол быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови достигается после однократного приема внутрь дозы 40 мг. В среднем максимальные концентрации в сыворотке примерно 2–3 мкг /мл достигаются примерно через 2,5 часа после введения, и эти значения остаются постоянными после многократного введения.
Фармакокинетика не меняется после введения однократной или многократной дозы. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и внутривенного введения. Было установлено, что абсолютная биодоступность, полученная из одной таблетки, составляет примерно 77%. Одновременный прием пищи не влияет на значение AUC, максимальную концентрацию в сыворотке и, следовательно, на биодоступность. Одновременный прием пищи только увеличит вариабельность периода всасывания.

распределение

Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет примерно 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг.

увольнять

Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом, а другие метаболические пути включают окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс — около 0,1 л/час/кг. Были случаи замедленной элиминации у некоторых испытуемых. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Почечная элиминация является основным путем выведения (примерно 80%) метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с фекалиями. Основным метаболитом, присутствующим как в сыворотке, так и в моче, является десметилпантопразол, который конъюгирует с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) не больше, чем у пантопразола.

Характеристики у пациентов/особых групп субъектов

Приблизительно 3% европейского населения имеют функциональный дефицит фермента CYP2C19, и эти люди были идентифицированы как плохие метаболизаторы. У этих пациентов метаболизм пантопразола, вероятно, катализируется главным образом CYP3A4. После однократного приема пантопразола в дозе 40 мг средняя площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени была приблизительно в 6 раз больше у пациентов с низким уровнем метаболизма, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 (активным метаболизатором). Средние значения максимальных концентраций в плазме увеличились примерно на 60%. Эти данные не повлияли на дозировку пантопразола. Снижение дозы не рекомендуется при назначении пантопразола пациентам с почечной недостаточностью (включая пациентов, получающих диализ).

Как и в случае со здоровыми субъектами, период полувыведения пантопразола в этой ситуации также короткий. Пантопразол подвергается диализу только в очень малых количествах. Хотя основной метаболит имеет умеренно замедленный период полувыведения (2-3 часа), экскреция остается быстрой, поэтому накопления не происходит. Хотя у пациентов с циррозом печени (детские классы А и В) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, пиковая концентрация в сыворотке лишь незначительно увеличивается в 1,5 раза. по сравнению со здоровыми субъектами.
Незначительное увеличение значений AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми субъектами также не имеет клинического значения. Дети. После перорального приема однократных доз 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте от 5 до 16 лет значения AUC и C были в диапазоне, соответствующем значениям у взрослых. После внутривенного введения разовых доз 0,8 или 1,6 мг/кг пантопразола у детей в возрасте от 2 до 16 лет достоверной связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела обнаружено не было. Значение AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

- Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые

- Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в сочетании с соответствующим антибактериальным лечением у пациентов с язвами, ассоциированными с H. pylori.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Таблетки нельзя разжевывать или измельчать. Их необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, за час до еды.

Рекомендуемая дозировка

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

Рефлюкс-эзофагит

Одна таблетка пантопразола в день. В некоторых случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток пантопразола в день), особенно если пациент не ответил на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита обычно требуется период 4 недели. Если этого недостаточно, заживление обычно происходит в течение еще 4 недель.

Взрослые

Эрадикация H. pylori в сочетании с двумя соответствующими антибиотиками

У больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, инфицированных H. pylori, эрадикация возбудителя может быть достигнута с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибиотиков. В зависимости от уровня резистентности для эрадикации инфекции H. pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

1. а) по одной таблетке Пантопразола два раза в день
2. б) + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
3. в) + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
4. б) по одной таблетке пантопразола два раза в день

+ 400 - 500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 250 - 500 мг кларитромицина 2 раза в день

1. г) по одной таблетке пантопразола два раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400 - 500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

При комбинированной терапии для эрадикации инфекции H. pylori вторую таблетку пантопразола следует принимать за час до ужина. Комбинированная терапия обычно применяется в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней до общей продолжительности не более двух недель.

Если для обеспечения заживления язв показано продление лечения пантопразолом, следует ознакомиться с рекомендациями по дозированию при язвах двенадцатиперстной кишки и желудка.

Если комбинированная терапия невозможна, например, если у пациента нет инфекции H. pylori, для монотерапии пантопразолом применяются следующие показания.

Лечение язвы желудка

Одна таблетка пантопразола в день. В некоторых случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток пантопразола в день), особенно если пациент не ответил на другое лечение. Обычно для лечения язвы желудка требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление обычно происходит в течение еще 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Одна таблетка пантопразола в день. В некоторых случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток пантопразола в день), особенно если пациент не ответил на другое лечение. Обычно для лечения язвы двенадцатиперстной кишки требуется 2 недели. Если этого недостаточно, заживление обычно происходит еще в течение 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний лечение пациентов следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки пантопразола по 40 мг). После этого можно проводить титрование дозы, увеличивая или уменьшая ее в зависимости от необходимости, используя в качестве эталона измерения секреции желудочного сока. В случае суточных доз более 80 мг их необходимо разделить и вводить 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение дозы пантопразола более чем до 160 мг, но это не должно применяться в течение более длительного времени, чем это необходимо для адекватного контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена и должна быть адаптирована в соответствии с клиническими потребностями.

Особые группы пациентов

Дети до 12 лет

Пантопразол не рекомендуется применять у детей младше 12 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности для этой возрастной группы.

Отказ печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Пантопразол не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации H.pylori у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности препарата при комбинированной терапии у этих пациентов.

Почечная недостаточность

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Пантопразол не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации H.pylori у больных с почечной недостаточностью, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности препарата при комбинированной терапии у этих больных.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Приблизительно у 5% пациентов могут возникать нежелательные реакции на лекарственные препараты (НЛР). Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1% пациентов. Нежелательные реакции, о которых сообщалось для пантопразола, перечислены ниже, они представлены в следующем порядке частоты: очень часто (≥1/10); частые (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным). Для всех нежелательных реакций, о которых сообщалось из постмаркетингового опыта, невозможно упорядочить по частоте, поэтому они перечислены с неизвестной частотой. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических испытаний пантопразола и в постмаркетинговом опыте.

Гематологические и лимфатические нарушения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы : редко - гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела; с неизвестной частотой - гипонатриемия, гипомагниемия.

Психические расстройства : реже - нарушения сна; редко - депрессия (и все сопутствующие отягчающие симптомы); очень редко - дезориентация (и все сопутствующие отягчающие симптомы); с неизвестной частотой - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных больных, а также усугубление этих симптомов в случае ранее существовавших состояний).

Нарушения со стороны нервной системы: реже - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения : редко - нарушения зрения/нечеткость зрения.

Желудочно-кишечные расстройства: реже – диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.

Гепатобилиарные нарушения : реже – повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ -ГТ); редко – повышение уровня билирубина; с неизвестной частотой - гепатоцеллюлярное поражение, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : реже - экзантема/сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; с неизвестной частотой - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: реже - переломы тазобедренных суставов, кисти и позвоночника; редко - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: с неизвестной частотой - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половой системы и молочных желез: редко - гинекомастия.

Общие расстройства и на уровне места введения: реже - астения, повышенная утомляемость, утомляемость; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к действующему веществу, заместителям бензимидазола или к любому из вспомогательных веществ.

передозировка

На сегодняшний день о симптомах передозировки у людей не сообщалось. Дозы до 240 мг вводят внутривенно в течение 2 мин. хорошо переносились. Поскольку пантопразол прочно связан с белками, его нелегко диализовать. При передозировке с клиническими признаками интоксикации, кроме симптоматического и поддерживающего лечения, конкретных терапевтических рекомендаций нет.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

Отказ печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует периодически контролировать ферменты печени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном приеме. При повышении уровня ферментов печени лечение следует прекратить.

Комбинированное лечение

В случае комбинированного лечения следует изучить сводную характеристику продукта соответствующего лекарственного средства.

При появлении любого тревожного симптома

При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить развитие болезни. диагноз. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшие исследования.

Одновременное применение с атазанавиром

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если одновременное назначение атазанавира и ингибитора протонной помпы неизбежно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки), а также увеличение дозы атазанавира до 400 мг при приеме 100 мг ритонавира. Не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола.

Влияние на всасывание витамина B12

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторными патологическими состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все другие антацидные препараты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Этот аспект следует учитывать у пациентов с дефицитом витамина B12 или с факторами риска мальабсорбции витамина B12, при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение

При длительном лечении, особенно когда период лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под периодическим наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы (ИПП), может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение пантопразолом может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

гипомагниемия

Сообщалось о тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев в течение одного года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, могут возникать, но они могут быть скрытыми в начале и оставаться незамеченными. В наиболее тяжелых случаях гипомагниемия улучшалась после заместительной терапии магнием и отмены ИПП. Для

У пациентов, которым предстоит длительное лечение или которые принимают ИПП с дигоксином или препаратами, которые могут привести к гипомагниемии, врачам следует рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут незначительно повышать риск переломов бедра, кисти и позвоночника, особенно у пожилых людей или при наличии других знакомых факторов риска. Обсервационные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Задача

Данных о применении пантопразола беременными женщинами нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

кормление грудью

Исследования на животных продемонстрировали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Сообщалось об экскреции в грудное молоко человека. Поэтому решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии пантопразолом следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии пантопразолом для матери.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Могут возникнуть побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения. Если у пациента есть эти симптомы, ему нельзя садиться за руль или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Влияние пантопразола на всасывание других препаратов

Из-за сильного и длительного ингибирования секреции желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка, таких как азольные противогрибковые препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие препараты, такие как эрлотиниб.

Препараты против ВИЧ (атазанавир)

Одновременное применение атазанавира и других антиретровирусных препаратов, абсорбция которых зависит от рН, с ингибиторами протонной помпы может привести к существенному снижению биодоступности этих антиретровирусных препаратов и повлиять на их эффективность. По этой причине не рекомендуется одновременное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

Хотя в клинических фармакокинетических исследованиях при одновременном применении фенпрокумона или варфарина взаимодействия не наблюдалось, в постмаркетинговый период сообщалось о нескольких отдельных случаях изменения значения международного нормализованного отношения (МНО) во время сопутствующего лечения. Таким образом, у пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется контролировать протромбиновое время/МНО до начала, после завершения или во время его нерегулярного применения.

Другие исследования взаимодействий

Пантопразол в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19, а другие пути метаболизма включают окисление с помощью CYP3A4. Исследования взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися теми же путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Результаты серии исследований взаимодействия показали, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1. (например, этанол) или не влияет на всасывание дигоксина, связанного с р-гликопротеином. Не сообщалось о взаимодействии с одновременно принимаемыми антацидами. Также проводились исследования относительно взаимодействия при одновременном приеме пантопразола с некоторыми антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Гастрорезистентные таблетки 40 мг. По 14 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

сохранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºC. Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ

24 месяца.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

По рецепту врача.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ

Дрогсан Илачлари Сан. ве тик. А.Ш., Турция.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

Дрогсан Илачлари Сан. ве тик. Я БЫ.

Эсенбога Меркез Мах. Чубук Кадровый №: 31

Чубук – Анкара/Турция.