ПРОСИТЬ
гастрорезистентные таблетки
DCI активного вещества
Ацетилсалициловая кислота
композитор
1 гастрорезистентная таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 75 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон (Полиплаздон XL-10), тальк, целлюлоза микрокристаллическая; пленка: Advantia Preferred (гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, полидекстроза, пропиленгликоль, триглицериды со средней длиной цепи, диоксид титана, желтый оксид железа), Advantia Performance® (сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, тальк, диоксид титана, триэтилцитрат, диоксид кремния, желто-оранжевый краситель). (Е 110), краситель красный Allura AC (Е 129)).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гастрорезистентные таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки красного цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Антитромботические средства, антиагреганты, кроме гепарина, B01AC06.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает также жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к блокированию синтеза тромбоксана А2 и угнетению агрегации тромбоцитов. Антиагрегантный эффект более выражен у тромбоцитов, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Агрегация тромбоцитов угнетается даже после введения препарата в малых дозах, эффект сохраняется в течение нескольких дней после введения однократной дозы. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет другие механизмы ингибирования агрегации тромбоцитов, что расширяет спектр применения при различных сосудистых заболеваниях.
Гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не растворяются в желудке и, таким образом, снижают риск раздражения слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой. Распад таблеток и высвобождение действующего вещества происходит только в двенадцатиперстной кишке.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Ацетилсалициловая кислота абсорбируется из желудочно-резистентных таблеток, покрытых пленочной оболочкой, иначе, чем из других пероральных твердых дозированных форм. Всасывание начинается через 3-6 часов после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6
часов и составляют в среднем 12,7 мкг/мл для дозы 150 мг и 6,72 мкг/мл для дозы 75 мг. Пища снижает всасывание, но не снижает биодоступность ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%.
распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет примерно 0,15–0,2 л/кг и увеличивается с увеличением концентрации в плазме. Приблизительно 33% введенной дозы связывается с белками плазмы, если концентрация в плазме достигает 120 мкг/мл. Степень связывания активного вещества зависит от концентрации альбумина: у здоровых людей она снижается при снижении концентрации альбумина.
При почечной недостаточности, беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками
уровень в плазме снижается не только за счет гипоальбуминемии, но и в результате накопления эндогенных факторов, замещающих ацетилсалициловую кислоту в местах связывания с белками.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется при всасывании. Этот процесс осуществляется посредством эстераз, преимущественно в печени, плазме, эритроцитах и синовиальной жидкости. Экскреция
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет примерно 2-3 часа. В отличие от других салицилатов негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в плазме после многократного приема. Только приблизительно 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится с мочой в негидролизованной форме, остальная часть – в виде салицилатов и метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% однократно введенной дозы выводится с мочой в течение 24-72 часов.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Этот препарат показан для снижения риска:
- смерть у больных с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- смерть у больных с инфарктом миокарда;
- транзиторная ишемическая атака (ТИА) и инсульт у больных с ТИА;
- заболеваемость и смертность при стабильной и нестабильной стенокардии. Для профилактики:
- тромбозы и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная ангиопластика с катетеризацией (ЧТКА), эндартерэктомия сонных артерий, аорто-коронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование);
- тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии после длительной иммобилизации
(после хирургических вмешательств);
- инфаркт миокарда у больных с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).
Для вторичной профилактики инсульта.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его вводят перорально.
Взрослым пациентам обычно назначают 1-2 таблетки по 75 мг или 1 таблетку по 150 мг в сутки, во время или после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
В случае недавно перенесенного инфаркта миокарда или у пациентов с подозрением на инфаркт миокарда
начальная приступная доза составляет 225-300 мг ацетилсалициловой кислоты, вводимой 1 раз в сутки для достижения быстрого ингибирования агрегации тромбоцитов. Доза 300 мг на
день можно вводить в течение короткого промежутка времени по показаниям. Таблетки можно жевать для более быстрого усвоения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Далее определяли частоту нежелательных реакций с использованием следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко. (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: очень часто - обильные кровотечения; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто – отек Квинке; реже -
анафилактические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: частые - бессонница, головная боль; реже -
головокружение, сонливость, шум в ушах; редко - геморрагический мозговой инсульт.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто - бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: очень часто - изжога; частые - тошнота, рвота; реже - боль в животе, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - стоматит, эзофагит, проявления интоксикации в нижних отделах пищеварительного тракта, проявляющиеся язвами, стриктурами, колитами, обострение раздражения кишечника.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота - крапивница, эритема, зуд.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из компонентов препарата.
- Хроническая астма, индуцированная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе.
- Острая язвенная болезнь.
- Геморрагический диатез.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Одновременный прием с метотрексатом в дозах ≥15 мг/нед.
передозировка
Передозировка салицилатов возможна при хронической интоксикации, возникшей в результате длительного лечения (применение более 100 мг/кг/сут в течение более 2 дней может вызывать токсические эффекты), а также при острой интоксикации, пожизненном угрожающие (передозировка), причинами которых могут быть, например, случайное введение детям или неожиданная передозировка. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами (салицицилизм), обычно возникает только после многократного введения больших доз.
Симптомами отравления ацетилсалициловой кислотой являются: головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и затрудненное дыхание, нарушение равновесия. Аналогично, другими наблюдаемыми симптомами являются: снижение слуха, нарушения зрения, головная боль, обильное потоотделение, двигательное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. В случае тяжелой интоксикации существует риск нарушения кислотно-щелочного баланса и гидроэлектролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация). Хроническое отравление салицилатами может быть скрытым, поскольку его признаки и симптомы неспецифичны. Симптомы токсичности средней или средней степени тяжести наблюдаются после введения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы интоксикации появляются после введения дозы 300-500 мг/кг массы тела. Потенциально летальная доза ацетилсалициловой кислоты превышает 500 мг/кг массы тела.
Летальный исход при отравлении ацетилсалициловой кислотой наблюдался после однократного введения взрослым от 10 до 30 г. Также описан случай, когда больной выжил после введения 130 г ацетилсалициловой кислоты.
Меры, принятые в случае передозировки
Больной должен быть доставлен в больницу. Специфического антидота нет.
Уход
- вызвать рвоту или провести промывание желудка (для уменьшения всасывания лекарства). Эта стратегия эффективна в первые 3-4 часа после приема препарата, а в случае отравления очень высокими дозами даже через 10 часов.
- введение активированного угля в виде водной суспензии (в дозе 50-
100 г для взрослых и 30-60 г для детей), для снижения всасывания ацетилсалициловой кислоты.
- В случае гипертермии необходимо снизить температуру тела, поддерживая низкотемпературный режим и применяя холодные компрессы.
- Необходимо тщательное наблюдение за водно-электролитным обменом и его быстрая коррекция.
- С целью ускорения почечной элиминации ацетилсалициловой кислоты, а также для лечения ацидоза следует внутривенно вводить гидрокарбонат натрия. Необходимо поддерживать рН мочи на уровне 7,0-7,5.
- При очень тяжелых интоксикациях, когда можно скорректировать кислотно-щелочной баланс.
основной, а также при наличии почечной недостаточности следует проводить гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ эффективно снижает концентрацию ацетилсалициловой кислоты и способствует нормализации кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса.
- При увеличении протромбинового времени вводят витамин К.
- Не назначайте препараты, угнетающие центральную нервную систему, такие как барбитураты, учитывая возможность респираторного ацидоза и комы.
- Больным с нарушениями дыхания обеспечивают достаточное поступление кислорода.
при необходимости интубируют трахею и обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
- В случае шока предпринимаются меры, характерные для таких ситуаций.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Препарат следует назначать с осторожностью в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим препаратам, а также другим веществам;
- язвы желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- одновременный прием антикоагулянтов;
- нарушения функции почек и/или печени.
В случае длительного приема ацетилсалициловой кислоты перед введением ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.
Пациенты с аллергическими осложнениями, включая бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, кожный зуд,
отеком и полипозом слизистой оболочки носа, а также в связи с хроническими инфекциями дыхательных путей, у пациентов с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступов удушья. При хирургических вмешательствах (в том числе стоматологических) введение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность возникновения/усиления кровотечения. При введении ацетилсалициловой кислоты в малых дозах может уменьшаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к подагре у пациентов со сниженной экскрецией мочевой кислоты.
Во время лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять этиловый спирт, учитывая повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Содержит краситель Е110 – может вызывать аллергические реакции.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Это лекарство можно назначать во время беременности только тогда, когда другие лекарства неэффективны.
Применение салицилатов в I триместре беременности было связано с повышенным риском врожденных пороков развития («волчья пасть», пороки сердца). Однако при длительном приеме препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, риск был низким - по результатам клинического исследования не определялось увеличение числа врожденных пороков развития при введении ацетилсалициловой кислоты. Назначение салицилатов в первом и втором триместре беременности возможно только после оценки соотношения риск/польза. По предварительным оценкам, не рекомендуется длительное применение препарата в дозах выше 150 мг/сут. Применение салицилатов в третьем триместре беременности в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к пролонгированию беременности и ослаблению сокращений во время родов, а также к сердечно-легочной токсичности у детей (преждевременное закрытие артериального протока (ductus артерии)).
Введение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до рождения может
вызывают внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Таким образом, за исключением случаев, предусмотренных специальными врачебными, кардиологическими или акушерскими рекомендациями, под особым контролем противопоказано назначение ацетилсалициловой кислоты в последнем триместре беременности.
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. К настоящему времени кратковременное введение салицилатов матерям не выявило побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании; Прекращение грудного вскармливания, как правило, не требуется. Однако при длительном приеме высоких доз следует прекратить грудное вскармливание.
Администрация у детей
Лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать детям с острыми респираторными вирусными инфекциями, которые могут сопровождаться или не сопровождаться лихорадкой. При некоторых вирусных инфекциях, особенно гриппе А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким заболеванием, но может быть опасным для жизни и требует немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, но причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные случаи сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея. Учитывая вышеизложенное, детям до 16 лет не следует назначать это лекарство без особых показаний (болезнь Кавасаки).
Влияние на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами Препарат Аск не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами, однако будет учитываться возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, сонливость и др.). .
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Противопоказано одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/нед и более в связи с усилением гематологической токсичности метотрексата (низкий почечный клиренс метотрексата, вызванный противовоспалительными препаратами, и замена метотрексата салицилатами в плазме крови). белковые связи).
Комбинации, которые следует использовать с осторожностью
- прием с метотрексатом в дозах менее 15 мг/нед, усиление гематологической токсичности метотрексата (низкий почечный клиренс метотрексата, обусловленный противовоспалительными препаратами, и замена метотрексата салицилатами в связях с белками плазмы);
- одновременный прием ибупрофена предотвращает необратимое подавление
тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном у пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может снижать кардиопротекторный эффект ацетилсалициловой кислоты;
- при одновременном назначении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Одновременный прием высоких доз салицилатов с НПВП повышает риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие эффекта взаимного исключения);
- одновременный прием с урикозурическими препаратами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижают выделительный эффект мочевой кислоты (за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты почечными канальцами);
- при одновременном приеме с дигоксином повышается его концентрация в плазме вследствие низкой почечной экскреции;
- при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических средств из группы сульфонилмочевины или инсулина усиливается их гипогликемический эффект за счет гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты и замещения сульфонилмочевины, связанного с белками плазмы;
- диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах снижают фильтрацию
клубочковой за счет снижения синтеза простагландинов в почках;
- системные кортикостероиды (за исключением гидрокортизона), назначаемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. При одновременном назначении с системными глюкокортикоидами повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск кровотечения на уровне
верхних отделов желудочно-кишечного тракта за счет синергетического эффекта;
- вещества из группы ангиотензинпревращающих ферментов в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации за счет ингибирования сосудорасширяющих простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта;
- при одновременном введении ацетилсалициловая кислота заменяет вальпроевую кислоту из
связи с белками плазмы с повышением его токсичности.
Этиловый спирт повышает риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлиняет время кровотечения за счет синергетического действия ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Гастрорезистентные таблетки 75 мг или 150 мг. 10 таблеток в блистере. Сколько
По 3, 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
Без рецепта врача.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
ООО "Лекфарм", Республика Беларусь,
улица Минская 2а, оф. Логойск, 223110.
