Артрокол 100 мг суп.

Торговое название: Артрокол

DCI активного вещества: кетопрофен

Состав и форма выпуска: 1 суппозиторий содержит:
активное вещество: кетопрофен - 100 мг
» вспомогательные вещества: твердые липиды (суппоцир АМ).

Описание: Белые или желтовато-белые цилиндро-конические суппозитории с гладкой поверхностью, без запаха.
Лекарственная форма: Суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа и код АТХ: Нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты, МВД А E03.

Фармакодинамические свойства:
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством (производным пропионовой кислоты) с обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм действия определяется блокированием активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и снижением биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное обезболивающее действие кетопрофена объясняется двумя механизмами: периферическим – опосредованным блокированием синтеза простагландинов, и центральным – определяемым угнетением синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность другие нейротропные вещества, играющие важную роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. кроме того, кетопрофен проявляет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны, угнетает активность нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Он блокирует агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетические свойства:
Всасывание быстрое. Биодоступность кетопрофена составляет 90%. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-2 часа. Связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) в соотношении 99%.
Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер в синовиальную жидкость. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости ниже концентрации в плазме, он остается там более длительное время, что определяет пролонгированное действие препарата.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Выводится из организма в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа. Около 80 % выводится преимущественно почками (свыше 90 % в виде глюкуронида), около 10 % — с фекалиями.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Симптоматическое лечение альгического синдрома при воспалительных заболеваниях различного генеза:
" ревматоидный артрит:
" Анкилозирующий спондилоартрит
» псориатический артрит
» реактивный артрит
» подагра, псевдоподагра
» остеоартроз
» внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, плечевой капсулит).
Болевой синдром (в т.ч. послеоперационная и посттравматическая боль, альгодисменорея, боль, обусловленная метастазами опухоли).

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Артрокол вводят интраректально.
Взрослым препарат назначают по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Суппозитории можно вводить в сочетании с фармацевтическими формами кетопрофена для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (включая прием различных лекарственных форм) составляет 300 мг. Суппозитории вводят глубоко интраректально, после дефекации. Суппозитории нельзя делить, так как изменение условий хранения может привести к нарушению распределения активного вещества.
Поскольку риск побочных реакций зависит от размера дозы и продолжительности введения, препарат будет вводиться в минимальных рекомендуемых дозах и в течение как можно более короткого времени.

Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диарея, стоматит.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, раздражительность, бессонница, головокружение, депрессия, сонливость.
Аллергические реакции: зуд, крапивница - редко - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Прочие: нарушение функции печени и почек, шум в ушах, нарушения зрения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Местные реакции: ощущение жжения, раздражение слизистых оболочек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

» Повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
» аллергические реакции (бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, ринит) в анамнезе, обусловленные введением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
» язвенная болезнь в стадии обострения
» манифестные желудочно-кишечные кровотечения или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств
» тяжелые нарушения функции печени и почек
» некомпенсированная сердечная недостаточность
» проктит и ректальное кровотечение в анамнезе
» третий триместр беременности
» период грудного вскармливания
» дети до 14 лет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота и рвота. Также гипотензия, одышка и цианоз.
Лечение: специфического антидота нет, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Существует риск перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами. Препарат с осторожностью назначают одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП, препаратами лития, антигипертензивными средствами, диуретиками, метотрексатом, гипогликемическими средствами и антикоагулянтами.
При длительном приеме кетопрофена рекомендуется систематический контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у лиц пожилого возраста. Препарат с осторожностью назначают пациентам с повышенным артериальным давлением и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой воды в организме, рекомендуется контроль артериального давления.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, с нарушением функции почек или печени. Кетопрофен следует назначать с осторожностью пожилым людям из-за повышенного риска развития побочных реакций.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы основной инфекции.
Подобно любому другому препарату, ингибирующему синтез циклооксигеназы/простагландина, введение кетопрофена может повлиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим сохранить беременность. Педиатрия Препарат не назначают детям до 14 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение при беременности в первом и втором триместрах возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Применение препарата при беременности (III триместр) противопоказано. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами При назначении Артрокола рекомендуется избегать вождения автомобиля и работы с механизмами пациентам, у которых возникают побочные реакции со стороны ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами:
Кетопрофен снижает эффективность диуретиков, антигипертензивных средств, повышает эффективность пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных средств. Одновременное применение с другими противовоспалительными средствами, салицилатами, глюкокортикостероидами и этанолом повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.