Торговое название: Амиокордин
DCI действующего вещества: амиодарон
Состав и форма выпуска: 3 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержат:
активное вещество: амиодарона гидрохлорид - 150 мг (в 1 мл раствора содержится 50 мг амиодарона гидрохлорида) - вспомогательные вещества: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций.
Описание: прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Фармакодинамические свойства:
Антиаритмические и антиангинальные. Блокирует ионные каналы (преимущественно калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые).
К антиаритмическим эффектам амиодарона относятся: удлинение продолжительности 3 фазы потенциала действия, снижение автоматизма синусового узла, неконкурентное торможение стимулирующего действия альфа- и бета-адренорецепторов, замедление проведения импульса. на синоатриальном, предсердном и атриовентрикулярном уровне, удлиняя период рефрактерности и снижая возбудимость миокарда на предсердном, атриовентрикулярном и желудочковом уровне, замедляя проведение импульса и удлиняя рефрактерный период по дополнительным атриовентрикулярным путям.
К гемодинамическим и антиишемическим эффектам амиодарона относятся: умеренное снижение периферического сопротивления и урежение частоты сердечных сокращений (что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде), неконкурентное угнетение стимулирующего действия альфа- и бета- -адренорецепторы, усиление циркуляции в коронарных артериях за счет прямого действия на гладкую мускулатуру артерий миокарда, поддержание систолического объема (за счет снижения давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления). Амиодарон оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.
При внутривенном (болюсном) введении антиаритмический эффект устанавливается уже в течение первого часа введения - при продолжении парентерального лечения (в виде внутривенной инфузии) достигает максимального эффекта на 2 сутки. Фармакокинетические свойства При внутривенном введении амиодарон быстро достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Объем распределения 40 - 130 л/кг. в сердечной мышце достигает максимальных концентраций уже через несколько минут после внутривенного введения.
Период полувыведения после однократного внутривенного введения составляет 3,2 - 20,7 ч в окружающей среде, при повторном введении или внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 50 дней. Амиодарон в основном метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 (изофермент CYP3A4).
Амиодарон выводится с желчью (с калом) и почками.
Амиодарон проникает через фетоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не выводится гемодиализом и перитонеальным диализом.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Амиокордин раствор для инъекций применяют при необходимости быстрого ответа на лечение или при невозможности перорального лечения, особенно при лечении тяжелых нарушений сердечного ритма: наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковой тахикардии, синусовой тахикардии, трепетании предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Дозу всегда подбирают в зависимости от состояния больного и индивидуальных показаний. Внутривенное болюсное введение Обычная доза составляет 5 мг/кг тела, вводимая с интервалом не менее 3 минут. Даже если было введено содержимое только одной ампулы, внутривенное введение не следует повторять ранее, чем через 15 мин после первой (из-за возможного необратимого коллапса). Терапевтический эффект устанавливается в течение первых минут, а затем медленно снижается. По этой причине для поддержания эффекта необходимо непрерывное инфузионное введение.
Внутривенная инфузия Начальное лечение (доза нападения): обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела. Вводят с 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 20 минут - 2 часов. Скорость инфузии необходимо регулировать в зависимости от эффекта. Дозу можно повторить 2-3 раза в течение 24 часов. Максимальная доза за 24 часа не должна превышать 1200 мг.
Поддерживающая доза: 10-20 мг/кг в сутки (обычно 600-800 мг/сут, максимальная 1200 мг/сут) вводят с 250 мл 5% раствора глюкозы. Инфузионное лечение обычно длится 4-5 дней. Пероральное лечение необходимо начинать с первого дня инфузии.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада различной степени, обострение существующей аритмии или появление новой формы, сердечная недостаточность или усугубление существующей. Нарушения проводимости обратимы после прекращения лечения. Со стороны дыхательной системы: кашель, прогрессирующая одышка, интерстициальный пневмонит, легочный фиброз, плеврит или обструктивный бронхит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор или снижение аппетита, редко временное поражение печени (повышение активности печеночных ферментов). Возможны также острая печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов, желтуха) и хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз).
Со стороны щитовидной железы: гипотиреоз или гипертиреоз. После прекращения лечения функция щитовидной железы обычно нормализуется через несколько месяцев.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, парестезии, тремор, мозжечковая атаксия, головная боль, оптическая невропатия и/или неврит, полинейропатия, головокружение, повышение внутричерепного давления, ночные кошмары и слуховые галлюцинации.
Со стороны глаз: микроотложения в роговице и нарушения зрения (снижение остроты зрения, сужение поля зрения).
Со стороны кожных покровов: на фоне лечения амиодароном и через несколько недель после его приостановки возможно развитие фоточувствительности участков тела, подвергающихся воздействию света, или серо-синей окраски кожи, которая носит обратимый характер и обычно исчезает после прекращения приема препарата. приостановка лечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз.
Прочие: миопатия, эпидидимит, импотенция, васкулит, почечная недостаточность с повышением уровня креатинина в сыворотке крови, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения и единичные случаи гемолитической или апластической анемии, флебит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Амиодарон противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата и к йоду, синусовой брадикардии и синоатриальной блокаде, заболеваниях синусового узла (за исключением случаев имплантации кардиостимулятора), атриовентрикулярной блокаде, блокаде бифасцикулярной и трехпучковой ветвей, при неимплантированный (кардиостимулятор), циркуляторный коллапс, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелая дыхательная недостаточность, декомпенсированная кардиомиопатия, тяжелая сердечная недостаточность, сопутствующее лечение препаратами, способными индуцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes», патологии щитовидной железы, беременность и кормление грудью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: синусовая брадикардия, блокада сердца, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes», недостаточность кровообращения и поражение печени.
Лечение: симптоматическая терапия. Любую брадикардию можно лечить атропином, β-агонистами, глюкагоном или временным кардиостимулятором. Гипотензию следует лечить инотропными и/или вазопрессорными препаратами. Гемодиализ неэффективен.
