ЗЕРАЛГОТМ
таблетки
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
ЗеральгоTM
DCI активного вещества флурбипрофена
СОЧИНЕНИЕ
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: флурбипрофен 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, кремния коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк; пленка: Opadry II 85G34747 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, понсо 4R,
азорубин, лецитин, индигокармин).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Противовоспалительные и противоревматические, нестероидные препараты; производные пропионовой кислоты, M01AE09
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Флурбипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов. Фармакокинетические свойства
Флурбипрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 90 мин после приема внутрь. Связывается с белками плазмы на 99%, период полувыведения составляет 3-4 часа.
часы. Скорость выведения с мочой флурбипрофена и двух основных метаболитов (пропионовой кислоты [2-(2-фтор-4'-гидрокси-4-бифенилил)] и [пропионовой кислоты 2-(2-фтор-3'-гидрокси-4'-метокси -4-бифенилил)] в свободном и конъюгированном состоянии одинакова при пероральном и ректальном введении. Метаболические закономерности количественно сходны для обоих путей введения.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, болезни Бехтерева, бурсита, тендинита, травм мягких тканей и дисменореи.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его принимают внутрь, предпочтительно во время или после еды.
Риск побочных реакций можно снизить, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Взрослые
150-200 мг в сутки в 2-3-4 приема. У пациентов с тяжелыми симптомами доза никтемерала может быть увеличена до 300 мг в равных дозах.
Лечение симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200-300 мг в 2-3-4 приема.
Дисменорея, начальная доза 100 мг, затем по 50-100 мг каждые 4-6 часов.
Максимальная доза никемерина не должна превышать 300 мг.
МАЛЬЧИКИ
Не рекомендуется назначать детям до 12 лет.
пожилой
Пожилые пациенты относятся к группе повышенного риска из-за серьезных последствий побочных реакций. Хотя флурбипрофен, как правило, хорошо переносится пожилыми людьми, некоторые пациенты, особенно с нарушением функции почек, могут выводить НПВП медленнее, чем
лица с нормальной функцией почек. В этом случае флурбипрофен следует назначать с осторожностью и корректировать дозы индивидуально.
Если считается, что введение НПВП необходимо, следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Пациент будет систематически контролироваться на предмет желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВП.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения иммунной системы
С неизвестной частотой
После лечения НПВП регистрировались реакции гиперчувствительности. Они могут состоять из (а) неспецифических аллергических реакций и анафилаксии, (б) реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм или одышку, или (в) сопутствующих кожных заболеваний, включая кожную сыпь различных типов. , зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и очень редко - эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Сердечные расстройства
С неизвестной частотой
Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы в связи с лечением НПВП.
Сосудистые расстройства
С неизвестной частотой
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим риском
повышение частоты артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Желудочно-кишечные расстройства
Наиболее частые наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер.
Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. После приема флурбипрофена сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, диспепсии, метеоризме, запоре, боли в животе, мелене, рвоте с кровью, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона. Гастрит наблюдался реже. Редко - панкреатит.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
С неизвестной частотой
Реактивность дыхательных путей (бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка).
Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось реже и для которых не было необходимости устанавливать причинно-следственную связь.
Гематологические и лимфатические нарушения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.
Психические расстройства: депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, головокружение, сонливость.
Асептический менингит (особенно у пациентов с ранее существовавшими аутоиммунными заболеваниями, такими как
системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) с симптомами отека в шейной области, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или дезориентацией.
Глазные расстройства: нарушения зрения.
Акустические и вестибулярные нарушения: шум в ушах, головокружение.
Гепатобилиарные расстройства: нарушение функции печени, гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные заболевания, включая сыпь, зуд, крапивницу, пурпуру и, очень редко, буллезные дерматозы (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему) и реакции фоточувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: токсическая нефропатия в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Общие расстройства и на уровне места введения: общее недомогание, повышенная утомляемость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из вспомогательных веществ.
Реакции гиперчувствительности на флурбипрофен, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе.
История желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущей терапией НПВП. Предшествующий или активный язвенный колит. Болезнь Крона, рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение (два или более
отчетливые эпизоды доказанных изъязвлений или кровоизлияний). Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Последний триместр беременности.
передозировка
симптом
Симптомы передозировки могут включать головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому,
сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки и изредка - судороги. При значительной интоксикации возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Уход
Симптоматическое лечение. Пероральное введение активированного угля показано в течение одного часа после приема потенциально токсичного количества. В качестве альтернативы у взрослых промывание желудка будет проводиться в течение одного часа после опасной для жизни передозировки.
Форсированный диурез. Будет тщательно контролироваться функция почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение не менее четырех часов после приема потенциально токсичных количеств. Если судороги частые или продолжительные, необходимо ввести
диазепам внутривенно. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Побочные реакции можно уменьшить, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство.
Следует избегать назначения ZeralgoTM одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2, из-за возможного аддитивного эффекта.
пожилой
У пожилых людей повышена частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут привести к летальному исходу.
Кровотечение, изъязвление и перфорация желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении всех НПВП и в любое время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или в анамнезе с серьезными желудочно-кишечными событиями.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. У этих пациентов лечение следует начинать с самой низкой доступной дозы.
У этих пациентов, а также у пациентов, которым требуется сопутствующее введение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных расстройств, следует рассматривать терапию, связанную с желудочными протекторами (например, мизопростолом или ингибиторами желудочного насоса).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих лечение
одновременно с препаратами, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такими как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты варфаринового типа, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные антитромбоцитарные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.
При появлении кровотечения или изъязвления желудочно-кишечного тракта у пациентов, получавших ZeralgoTM, лечение следует прекратить.
Респираторные расстройства
Необходима осторожность при назначении Zeralgo™ пациентам с бронхиальной астмой или с бронхиальной астмой в анамнезе, поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов могут вызывать бронхоспазм.
Сердечно-сосудистые, почечные и печеночные расстройства
Введение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и может спровоцировать почечную недостаточность. Пациенты с наибольшим риском развития этой реакции — пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, а также пожилые люди. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.
ZeralgoTM следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, поскольку сообщалось об отеках, связанных с введением флурбипрофена.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе требуется наблюдение и рекомендации.
адекватным, поскольку отчеты показали, что лечение НПВП и флурбипрофеном связано с задержкой жидкости и отеками.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических явлений, например, инфаркта миокарда или инсульта. Имеющихся данных недостаточно, чтобы исключить такой риск для флурбипрофена.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, периферической артериопатией и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить флурбипрофеном только после тщательного обследования. А
аналогичная оценка должна быть проведена до начала длительного лечения
продолжительность у пациентов с факторами риска в отношении возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, диабет и курение).
Почечные эффекты
Рекомендуется соблюдать осторожность при начале лечения НПВП, такими как флурбипрофен, у пациентов со значительным обезвоживанием.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.
Кожные реакции
Очень редко в связи с применением НПВП сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Похоже, что пациенты представляют более высокий риск этих реакций в начальной фазе терапии, начало реакции проявляется в
большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Лечение препаратом Зералго™ следует прекратить при первом появлении преходящей кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых признаков гиперчувствительности.
Гематологические эффекты
Флурбипрофен, как и другие НПВП, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. ZeralgoTM следует назначать с осторожностью пациентам с потенциалом аномального кровотечения.
плодородие
Применение флурбипрофена может повлиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, которым трудно забеременеть или которые проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть
прекращение лечения ZeralgoTM
Применение при беременности и грудном вскармливании
Задача
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске самопроизвольного аборта, пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Предполагается, что риск увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению числа пре- и постимплантационных невынашиваний и эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым вводили ингибитор синтеза простагландинов во время органогенеза, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. В течение первого и
во втором триместре беременности флурбипрофен не следует назначать без крайней необходимости. Если флурбипрофен используется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального русла и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;
матери и новорожденного, в конце беременности в:
- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может проявляться даже при очень низких дозах;
- торможение сокращений матки, задержка или удлинение родов.
Следовательно, флурбипрофен противопоказан в последнем триместре беременности.
Кормление грудью
В ограниченных исследованиях, доступных на данный момент, НПВП могут появляться в грудном молоке в очень низких концентрациях. НПВП следует избегать во время грудного вскармливания.
Его вводят только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
После приема НПВП возможны такие побочные эффекты, как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость и нарушения зрения. При поражении пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих лечение любым из следующих препаратов, о взаимодействии с которыми сообщалось у некоторых пациентов. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II НПВП могут снижать эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с
снижение функции почек), одновременный прием ингибитора АПФ и антагониста ангиотензина II с ингибитором циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению функции почек вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно это обратимо. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, которые принимают флурбипрофен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую ассоциацию следует использовать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты будут адекватно обезвожены, и в период, непосредственно следующий за началом сопутствующей терапии, необходимо принимать во внимание периодический контроль параметров почечной функции.
Сердечные гликозиды
НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать концентрацию сердечных гликозидов в плазме. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Ацетилсалициловая кислота Подобно другим препаратам, содержащим НПВП, одновременное применение флурбипрофена и ацетилсалициловой кислоты, как правило, не рекомендуется из-за повышенного риска развития побочных эффектов.
Антиагрегантные препараты
При одновременном назначении с НПВП повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
При одновременном назначении с НПВП - повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Соли лития, элиминация лития снижена.
метотрексат
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флурбипрофена и метотрексата, поскольку НПВП могут повышать уровень метотрексата. Циклоспорин Увеличивает риск нефротоксичности.
Кортикостероиды
При одновременном назначении с НПВП повышается риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений.
Другие анальгетики и селективные ингибиторы циклооксигеназы 2
Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов.
Хинолоновые антибиотики
У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог. Мифепристон
Если НПВП применяются в течение 8-12 дней после мифепристона, их введение может снижать действие мифепристона.
Такролимус
При одновременном назначении с НПВП - повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин
Риск гематологической токсичности может увеличиваться при одновременном применении зидовудина с НПВП. Имеются данные о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ-позитивных больных гемофилией после
одновременное лечение зидовудином и другими НПВП.
Исследования не продемонстрировали какого-либо взаимодействия между флурбипрофеном и толбутамидом или антацидами.
Нет никаких доказательств того, что флурбипрофен влияет на результаты стандартных лабораторных тестов.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 15 таблеток в блистере, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
хранилище
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºC, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
Без рецепта врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ ПРОВЕРКИ ТЕКСТА
июль 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Drogsan Ilaçlar Sanayi ve Ticaret AS, Турция
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Дрогсан Илачар Сан. ве тик. AS Esenboga Merkez Mah. Чубук Кадровый номер: 31 Чубук – АНКАРА, Турция
В случае возникновения побочных реакций сообщить в отдел фармаконадзора.
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022-88-43-38)
