Тебантин 300 мг капсулы.

Коммерческое название: Тебантин
DCI активного вещества: Габапентин Компонент препарата 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг
» вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

Описание: Тебантин капсулы 100 мг Размер капсул №. 3, Coni-Snap®, с розово-коричневой крышкой (L570) и белым корпусом (L500). Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок.
Тебантин капсулы 300 мг Капсулы размера №1, Coni-Snap®, с розово-коричневой крышечкой (L570) и желтым корпусом (42 087 STD Yellow OP. C087). Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок.
Капсулы тебантин 400 мг Размер № 0 капсул, Coni-Snap®, с розово-коричневой крышечкой (L570) и оранжевым корпусом (L540). Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок.
Лекарственная форма: Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС: противоэпилептический, N03AX12.

Фармакодинамические свойства:
Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Это липофильное вещество. в терапевтических концентрациях не связывается с ГАМК-, ГАМК-В, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами. Габапентин обладает высокой активностью в отношении рецепторов ткани головного мозга, относящихся к а- и 6-структурам потенциалзависимых Са2t-каналов. In vitro в ткани головного мозга идентифицированы новые пептидные рецепторы, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных.

Фармакокинетические свойства:
Средние значения фармакокинетических параметров габапентина в равновесном состоянии (% относительного стандартного отклонения) после введения с 8-часовыми интервалами:
Фармакокинетические параметры 300 мг 400 мг Cmax (мкг/мл) 4,02 5,50 Tmax (часы) 2,7 2,1 T1/2 (часы) 5,2 6,1 AUC (O-oo) (мкг/мл и время) 24,8 33,3 Ae (%) NA 63,6 Cmax = максимальная концентрация в плазме Tmax= время, необходимое для достижения Cmax T1/2 = период полувыведения AUC = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени Ae = количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде NA= данные отсутствуют Абсорбция:
Средние значения концентраций габапентина (Cmax) получают примерно через 3 часа (Tmax) после приема внутрь однократной дозы, после приема многократных доз - через 1 час. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. При многократном приеме, входящем в диапазон рекомендуемых терапевтических доз 300-600 мг (3 раза в сутки), биодоступность составляет примерно 60%, в дозах 1600 мг - 30%. Пища оказывает лишь слабое влияние на биодоступность габапентина (увеличение AUC и Cmax примерно на 14 %).
При введении доз 300-4800 мг средние значения Cmax и AUC повышались с увеличением дозы. Отклонение от линейности было очень незначительным при использовании доз до 600 мг.
» при приеме высоких доз повышение незначительное.
При введении однократной дозы детям в возрасте от 4 до 12 лет концентрации габапентина были аналогичны таковым у взрослых.
Равновесное состояние достигается в течение 1-2 дней после начала приема многократных доз и сохраняется на протяжении всего лечения.
Метаболизм У человека габапентин не метаболизируется и не оказывает индуцирующего действия на печеночные оксидазы со смешанными функциями. Распределение Габапентин циркулирует несвязанным с белками плазмы, его объем распределения составляет 57,7 л. Равновесные концентрации габапентина в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% соответствующих концентраций в плазме.
Выведение Выведение габапентина из плазмы после внутривенного введения носит линейный характер. Период полувыведения габапентина колеблется в пределах 5-7 часов. Показатели элиминации габапентина, кажущийся T1/2 в плазме и почечный клиренс (Clr) не зависят от дозы и остаются неизменными после повторного введения. Выводится в основном через почки - 80% - и 20% с фекалиями. Пожилые:
У пожилых возрастные изменения почечной функции (определяемые по снижению клиренса креатинина) приводят к снижению клиренса габапентина из плазмы и увеличению периода полувыведения. Скорость выведения габапентина постоянна, плазменный или почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. По этой причине рекомендуется корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Рекомендуется корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Эпилепсия:
Для взрослых и подростков (старше 12 лет): габапентин показан в качестве монотерапии или дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с вторичной генерализацией или без нее. Детям в возрасте от 3 до 12 лет: габапентин показан в качестве дополнительной терапии парциальных эпилептических припадков с вторичной генерализацией. Нейрогенный болевой синдром (у взрослых) - постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Способ и продолжительность приема Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи. Максимальный интервал времени между введениями в случае применения схемы лечения с 3 введениями в сутки не должен превышать 12 часов.
Курс лечения длится от 1 недели до 1 месяца в зависимости от алгического синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинического ответа на терапию. Эпилепсия Взрослые и подростки (старше 12 лет): противоэпилептический эффект обычно возникает при дозе 900-1200 мг/сут. максимальная доза никемерина - 3600 мг (в 3 равных приема). Максимальный интервал между введениями не должен превышать 12 часов.
Постепенное увеличение дозы до уровня эффективной дозы можно проводить в течение нескольких дней.
Рекомендуемый график приема:
А) 1-й день: 300 мг габапентина/сут (принимать по 1 капсуле 300 мг в день или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в день) 2-й день: 600 мг габапентина/сут (принимать по 1 капсуле 300 мг 2 раза в день или принимать по 2 капсулы по 100 мг 3 раза в день) 3-й день: 900 мг габапентина/сут (принимать по 1 капсуле по 300 мг 3 раза в день или по 3 капсулы по 100 мг 3 раза в день) увеличивают до 1200 мг, вводят в 3 равных приема (то есть по 1 капсуле по 400 мг 3 раза в день). Б) В качестве альтернативного способа введения начальная доза никтемерала может составлять 1 капсулу, содержащую 300 мг габапентина, 3 раза в день (т.е. 900 мг габапентина/мг) в первый день. После этого дозу можно увеличить до 1200 мг/сут.
в зависимости от терапевтического ответа пациента доза может быть увеличена на 300-400 мг в сутки до максимальной дозы 2400 мг габапентина в сутки, вводимой в 3 равных приема.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве дополнительного лечения:
Рекомендуемая доза для детей старше 5 лет составляет 23–35 мг/кг в сутки, 3–4 лет — 40 мг/кг/сут, вводимых в три приема. Рекомендуемые суточные дозы, рассчитанные в зависимости от массы тела, представлены в табл. 1. Эффективная доза должна быть получена путем постепенного увеличения дозы с использованием следующей схемы введения: 10 мг/кг/день в 1-й день, 20 мг/кг/день во 2-й день и 30 мг/кг/день в 3-й день, как указано. в таблице